| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TRIM targets nitric oxide synthase enzymes, specifically the neuronal (nNOS) and inducible (iNOS) isoforms. It acts as a potent inhibitor, binding to these enzymes and blocking their activity. The compound displays IC50 values of 28.2 μM for nNOS (mouse cerebellum) and 27.0 μM for iNOS (rat lung). In contrast, it has a much lower affinity for the endothelial isoform (eNOS), with an IC50 of 1057.5 μM. This selectivity for nNOS and iNOS over eNOS makes TRIM a valuable tool for studying the specific roles of these isoforms in various physiological and pathological processes, without significantly affecting the cardiovascular functions mediated by eNOS.
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| 体外研究 (In Vitro) |
TRIM 的 IC50 值为 1057.5 µM，使其成为 eNOS 的一种相对温和的抑制剂[1]。体外实验表明，TRIM 是 nNOS 和 iNOS 活性的强效抑制剂。在基于细胞的实验中，它能抑制表达这些酶的细胞产生一氧化氮 (NO)。例如，在表达 iNOS 的活化巨噬细胞中，TRIM 处理会导致 NO 生成减少。同样，在神经元细胞培养中，它也能抑制 nNOS 活性。这些体外研究证实了该化合物的作用机制及其选择性。该化合物抑制脑内 NO 生成的能力与其在体内观察到的抗焦虑和抗抑郁作用密切相关。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，TRIM具有镇痛、抗焦虑和抗抑郁作用。这些作用归因于其抑制中枢神经系统中nNOS的能力，从而调节NO信号通路，该通路参与疼痛感知、焦虑和情绪调节。该化合物已在多种啮齿动物疼痛、焦虑和抑郁模型中进行了研究。其对nNOS和iNOS的选择性高于eNOS，这被认为是其副作用较小的原因，因为它不会显著影响血压调节。
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| 酶活实验 |
TRIM的体外酶或受体结合（非细胞）测定包括测量其对NOS酶活性的抑制作用。该测定使用纯化的重组NOS酶（nNOS、iNOS或eNOS）和底物（例如L-精氨酸），以及辅因子（NADPH、四氢生物蝶呤、黄素腺嘌呤二核苷酸和黄素单核苷酸）。一氧化氮（NO）或瓜氨酸的生成量通过比色法、荧光法或放射性法测定。将化合物与酶和底物在不同浓度下孵育，并测定IC50值。据报道，TRIM对nNOS的IC50值为28.2 μM，对iNOS的IC50值为27.0 μM。
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| 细胞实验 |
TRIM的体外细胞检测采用表达NOS同工酶的细胞系进行。对于iNOS的研究，用脂多糖（LPS）和干扰素-γ（IFN-γ）刺激巨噬细胞（例如RAW 264.7细胞）以诱导iNOS表达。然后用TRIM处理细胞，并使用Griess法测定培养基中亚硝酸盐（NO的稳定代谢产物）的生成量。对于nNOS的研究，则使用神经元细胞系或原代神经元培养物。评估该化合物对NO生成和细胞活力的影响。
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| 动物实验 |
TRIM的体内动物实验采用啮齿动物疼痛、焦虑和抑郁模型进行。镇痛研究采用福尔马林试验或甩尾试验；抗焦虑研究采用高架十字迷宫或明暗箱试验；抗抑郁研究采用强迫游泳试验或悬尾试验。该化合物通常采用腹腔注射或口服给药，并测量其对行为的影响。与L-精氨酸联合给药可逆转TRIM的作用，从而证实NO通路参与其中。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TRIM的药代动力学(PK)特性已得到表征，以支持其作为研究工具的应用。该化合物的分子量为212.2，分子式为C10H7F3N2。它在DMSO中的溶解度为10.61 mg/mL。在动物研究中，该化合物通常采用腹腔注射或口服给药。在临床前研究中，通过对血浆和脑组织样本进行LC-MS/MS分析，测定了特定的PK参数，例如半衰期和生物利用度。该化合物穿过血脑屏障的能力对其对中枢神经系统的影响至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TRIM的毒理学数据符合研究化合物的特征。作为一种NOS抑制剂，其安全性是重要的考量因素。该化合物对nNOS和iNOS的选择性高于eNOS，预计可降低心血管副作用（如高血压）的风险。然而，抑制脑内nNOS可能对中枢神经系统产生影响。在临床前研究中，该化合物在有效剂量下通常具有良好的耐受性。目前正在进行标准毒理学研究以评估其安全性。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1-[2-(三氟甲基)苯基]咪唑鎓属于咪唑鎓类化合物。
其他信息：TRIM 是一种研究化合物，用于研究一氧化氮在中枢神经系统、疼痛通路和炎症过程中的作用。它是研究一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂在慢性疼痛、焦虑、抑郁和神经炎症等疾病治疗潜力的重要工具。该化合物可从化学品供应商处获得，用于临床前研究。其 CAS 编号为 25371-96-4。 |
| 分子式 |
C10H7F3N2
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|---|---|
| 分子量 |
212.1712
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| 精确质量 |
212.056
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| CAS号 |
25371-96-4
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| PubChem CID |
1359
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
288.3±40.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
43 °C
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| 闪点 |
128.2±27.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.522
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| LogP |
2.55
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| tPSA |
17.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
15
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| 分子复杂度/Complexity |
217
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
WZBWBNCQUTXYEL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H7F3N2/c11-10(12,13)8-3-1-2-4-9(8)15-6-5-14-7-15/h1-7H
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| 化学名 |
1-[2-(trifluoromethyl)phenyl]imidazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~1178.30 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7132 mL | 23.5660 mL | 47.1320 mL | |
| 5 mM | 0.9426 mL | 4.7132 mL | 9.4264 mL | |
| 10 mM | 0.4713 mL | 2.3566 mL | 4.7132 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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