| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 100mg | ||
| 250mg | ||
| 500mg | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Trimegestone targets the progesterone receptor (PR). It acts as a highly potent agonist, binding to the PR and activating its transcriptional activity. This leads to the regulation of gene expression, resulting in the secretory transformation of the endometrium, which is essential for endometrial protection during estrogen therapy. The compound has an IC50 of 3.3 nM for the rat PR, indicating its high affinity. It also increases alkaline phosphatase activity, with an EC50 of 0.1 nM, but does not increase luciferase activity, suggesting a complex mechanism of action that may involve selective activation of specific PR-mediated pathways.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，曲美孕酮是孕激素受体的强效激动剂。它能以高亲和力与孕激素受体（PR）结合，并诱导孕激素反应基因的表达。在表达PR的细胞中进行的细胞实验中，该化合物能刺激碱性磷酸酶活性。碱性磷酸酶活性是孕激素活性的标志。体外实验已利用子宫内膜细胞系或原代培养物证实了该化合物诱导子宫内膜分泌转化的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，曲美酮能有效保护接受雌激素治疗的绝经后妇女的子宫内膜。它能诱导子宫内膜分泌转化，从而预防单独使用雌激素可能导致的子宫内膜增生。该化合物因此被用于更年期激素治疗。此外，它还用于预防绝经后骨质疏松症。该化合物的高效性和口服活性使其成为激素替代疗法的便捷有效选择。
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| 酶活实验 |
体外酶或受体结合（非细胞）测定法用于检测曲美格酮，主要研究其与孕激素受体的结合亲和力。这些测定采用放射性配体结合法，使用表达孕激素受体（PR）的细胞膜制备物（例如，大鼠PR）。将化合物与放射性标记的配体（例如[3H]孕激素或[3H]ORG 2058）孵育，并测量配体的置换情况以确定IC50或Ki值。据报道，曲美格酮对大鼠PR的IC50值为3.3 nM。选择性评估通过测试化合物对其他类固醇受体（例如雌激素受体、雄激素受体和糖皮质激素受体）的结合情况来进行。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于检测曲美孕酮，实验对象为表达孕激素受体的细胞，例如T47D乳腺癌细胞或子宫内膜细胞系。用该化合物处理细胞后，通过qPCR或报告基因检测来测量孕激素反应基因的表达。碱性磷酸酶活性被用作孕激素活性的标志物。细胞增殖实验也可用于评估该化合物对细胞生长的影响。这些实验证实了该化合物对孕激素受体（PR）的激动剂活性。
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| 动物实验 |
为研究三甲孕酮的疗效，研究人员采用啮齿动物模型，模拟子宫内膜增生和骨质疏松症。卵巢切除的大鼠用于模拟绝经后状态。该化合物经口服给药，并评估其对子宫内膜和骨骼的影响。研究内容包括子宫内膜厚度、组织学以及孕激素反应基因的表达。此外，还测量了骨密度和骨转换标志物，以评估该化合物预防骨质疏松症的疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
曲美格酮的药代动力学(PK)特性表明其具有口服活性和良好的生物利用度。该化合物的分子量为342.47，分子式为C22H30O3。室温下为固体。粉末在-20℃下储存长达3年仍保持稳定。该化合物在肝脏代谢，其半衰期适合每日一次给药。其药代动力学特征表现为良好的吸收和可预测的消除模式。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
曲美酮的毒理学数据显示其耐受性良好。作为一种孕激素，其副作用与其他孕激素类似，可能包括乳房胀痛、情绪波动和突破性出血。与其他一些孕激素相比，曲美酮的代谢特性良好，对脂质和葡萄糖代谢的影响极小。在治疗剂量下，该化合物不会引起明显的肝毒性或其他严重不良反应。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
曲美司酮是一种20-氧代甾类化合物。曲美司酮已用于临床试验，以研究其在治疗绝经后妇女疾病方面的应用。
其他信息：曲美司酮是一种高效口服孕激素，用于更年期激素治疗和子宫内膜保护。它也被称为RU 27987。该化合物正在被研究其在避孕和其他应用方面的潜力。其CAS号为74513-62-5。 |
| 分子式 |
C22H30O3
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|---|---|
| 分子量 |
342.47
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| 精确质量 |
342.219
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| CAS号 |
74513-62-5
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| PubChem CID |
68926
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
522.6±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
284.0±26.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.569
|
| LogP |
3.58
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| tPSA |
54.37
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
700
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
O=C1CCC2=C3CC[C@@]4([C@@](CC[C@H]4[C@@H]3CCC2=C1)(C)C([C@@H](O)C)=O)C
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| InChi Key |
JUNDJWOLDSCTFK-MTZCLOFQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H30O3/c1-13(23)20(25)22(3)11-9-19-18-6-4-14-12-15(24)5-7-16(14)17(18)8-10-21(19,22)2/h12-13,18-19,23H,4-11H2,1-3H3/t13-,18+,19-,21-,22+/m0/s1
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| 化学名 |
(8S,13S,14S,17S)-17-[(2S)-2-hydroxypropanoyl]-13,17-dimethyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
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| 别名 |
RU-27987 RU 27987 Trimegestone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9200 mL | 14.5998 mL | 29.1996 mL | |
| 5 mM | 0.5840 mL | 2.9200 mL | 5.8399 mL | |
| 10 mM | 0.2920 mL | 1.4600 mL | 2.9200 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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