| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在小鼠L1210白血病细胞中，三氯沙林（200 nM）与365 nm紫外线联合使用可导致DNA交联，但不会导致DNA断裂[4]。用三氯沙林和UVA处理HaCaT角质形成细胞的协同作用是诱导NF-κB结合活性[5]。体外实验表明，三氯沙林具有抗炎特性[5]。用三氯沙林处理小鼠L1210白血病细胞，随后用365 nm紫外线照射，可产生DNA链间交联。碱性洗脱技术证实了这一点，该技术发现，交联导致预先暴露于300 rad X射线（以引入DNA单链断裂）的细胞中DNA的洗脱量显著减少。单独使用三氧沙林或单独使用光照处理的细胞均未观察到交联效应，表明二者均是产生该效应的必要条件，且处理本身不会引入DNA链断裂。[4]
DNA交联频率（以交联系数量化）被发现是三氧沙林浓度的线性一级函数。在固定光照剂量（9240 J/m²）下，三氧沙林浓度的增加（从约1×10⁻⁹ M到2×10⁻⁸ M）导致交联系数成比例增加。[4] 交联形成的动力学被发现是365 nm光照时间的二级函数。在固定浓度的三氧沙林（2×10⁻⁸ M）下，交联系数与光照时间的平方呈线性关系（光照时间范围为0至120秒）。这支持了所提出的双光子机制，该机制用于形成二加合物（交联）。[4] 与其他DNA交联剂（如氮芥）不同，三氧沙林联合UVA诱导的DNA交联对蛋白酶K的蛋白水解具有抵抗性。使用三种不同的脱蛋白方法证实了这种抵抗性，表明这些交联完全是链间交联，不涉及DNA-蛋白质交联。[4] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠口腔黏膜（OMM）中，多沙林可诱导 ATPase 阳性 LC 细胞的剂量依赖性耗竭（使用 PUVA 疗法，UVA 剂量为 1-8 J/cm2），最大耗竭率达 80% [3]。一项随机对照试验比较了医院给药的 三氧沙林-UV-A (PUVA) 浴疗法与居家口服甲氧沙林 PUVA 疗法治疗 158 例慢性手部湿疹患者的疗效。医院组（n=80）在 10 周内接受了 20 次每两周一次的治疗。每次治疗包括将手浸泡在浓度为 0.2 mg/L 的 三氧沙林 溶液中 15 分钟，然后进行 UV-A 照射。主要疗效指标为手部湿疹评分（0-21分制，评估脱屑、红斑、水疱、浸润、皲裂、瘙痒和疼痛），结果显示临床症状有统计学意义上的显著改善。在为期10周的治疗结束后，医院组的平均手部湿疹评分从基线8.1分降至5.6分，平均降低了2.5分（改善31%；95% CI，1.7-3.2；P < .001）。在为期8周的随访期内，该疗效得以维持，随访结束时平均评分为5.4分。该研究得出结论，医院实施的浴用三氧沙林PUVA疗法的疗效与居家口服PUVA疗法的疗效在临床上相当。[1]
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| 细胞实验 |
小鼠L1210白血病细胞DNA交联的碱性洗脱分析：将小鼠L1210白血病细胞悬浮培养，并用[¹⁴C]-胸苷标记。实验处理前，将细胞洗涤后重悬于辐照培养基中。将溶于乙醇（最终乙醇浓度<0.5% v/v）的三氧沙林加入细胞悬液中，浓度范围为1×10⁻⁹ M至4×10⁻⁷ M。预孵育60秒后，将细胞悬液置于汞氙弧灯下，以77 W/m²的强度照射365 nm单色光，照射时间在22-24℃下变化（0-120秒）。光照后，细胞立即冷却至0-4°C，然后在0°C下暴露于300 rad的X射线，以引入已知频率的DNA单链断裂。随后进行碱性洗脱：将细胞铺于聚氯乙烯滤膜上，用含有肌氨酸钠、氯化钠和EDTA的溶液裂解细胞，然后用四丙基氢氧化铵-EDTA溶液（pH 12.1）以约0.04 ml/min的流速洗脱DNA，持续15小时。收集各组分，并测量放射性以确定滤膜上保留的DNA比例。与对照组细胞相比，药物处理组细胞中DNA的保留率更高，表明存在DNA交联。计算交联系数（Kc）以量化交联频率。 [4] 蛋白酶消化分析法用于区分交联类型：为了确定观察到的交联是DNA-蛋白质交联还是DNA-链间交联，我们在碱性洗脱程序中加入了蛋白酶消化步骤，并采用了三种不同的方法。方法1中，在聚氯乙烯滤膜上进行常规细胞裂解后，将滤膜在室温下用含有0.5 mg/ml蛋白酶K的裂解液孵育1小时，然后再进行洗脱。方法2中，在裂解后将蛋白酶K溶液覆盖在滤膜上，然后开始洗脱。方法3中，在洗脱前，将细胞用含有蛋白酶K的2% SDS/EDTA溶液在聚碳酸酯滤膜上裂解。然后比较经三氧沙林处理的细胞在有无蛋白酶K处理下的交联系数。蛋白酶K处理后交联系数的降低表明存在DNA-蛋白质交联。 [4]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在临床试验中，医院组（使用浴疗法Trioxsalen PUVA）中有一名患者因皮肤灼伤而停止治疗，这是PUVA疗法的已知副作用。该组患者还报告了轻微刺痛感这一副作用。[1]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
三氧沙林是一种7H-呋喃[3,2-g]色烯-7-酮，其2、5和9位均带有甲基。与其他补骨脂素类化合物一样，三氧沙林可引起皮肤光敏反应。它与UV-A联合用于白癜风的光疗。光活化后，它会在DNA中形成链间交联，抑制DNA合成和细胞分裂，并可能导致细胞损伤；细胞损伤愈合后，表皮黑色素沉积可能会增加。它既是一种光敏剂，也是一种皮肤科药物。三氧沙林（三甲基补骨脂素、三氧沙林或三聚补骨脂素）是一种呋喃香豆素类化合物，也是从多种植物（主要成分为补骨脂素）中提取的补骨脂素衍生物。与其他补骨脂素类化合物一样，它可引起皮肤光敏反应。它可局部或口服给药，并可与紫外线A（紫外线辐射中最不具破坏性的形式）联合用于白癜风和手部湿疹的光疗。光活化形式会在DNA中产生链间交联，从而导致细胞凋亡。在研究中，它可以与共聚焦显微镜染料联合使用，用于可视化DNA损伤位点。[3] 该化合物已被用于开发反义寡核苷酸，即使只有一个碱基对不同，这些寡核苷酸也能特异性地与突变mRNA序列交联，而不会影响正常转录本。
三氧沙林是一种补骨脂素。 据报道，三氧沙林存在于芹菜（Apium graveolens）中，并且有相关数据。 一种从多种植物（主要是补骨脂）中提取的色素光敏剂。它可局部或口服给药，并可与紫外线联合用于治疗白癜风。 药物适应症 三氧沙林是一种色素光敏剂，与紫外线联合用于治疗白癜风。 作用机制 光活化后，它会在DNA中形成链间交联，导致程序性细胞死亡。 药效学 三氧沙酮本身没有药理活性，但暴露于紫外线或阳光下时，会转化为其活性代谢物，这些代谢物可对病变组织产生有益作用。 三氧沙林是一种补骨脂素衍生物，用于光化学疗法（PUVA）治疗手部湿疹等皮肤疾病。其治疗作用源于在紫外线A照射下，补骨脂素与DNA中的嘧啶碱基形成光加合物，从而抑制DNA合成。 [1] 在本研究中，在进行UV-A照射前15分钟，通过浸浴的方式给予三氧沙林（0.2 mg/L）。这种给药方法是一种局部外用PUVA疗法，专门用于治疗手部湿疹。[1] 在研究进行时，医院浸浴PUVA疗法在荷兰是一种常用的治疗方法，在76%的受访皮肤科中心中使用，因此被选为与居家口服PUVA疗法进行比较的对照。[1] |
| 精确质量 |
228.078
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|---|---|
| CAS号 |
3902-71-4
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| PubChem CID |
5585
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
389.0±30.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
229-231ºC(lit.)
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| 闪点 |
189.1±24.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.613
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| LogP |
3.8
|
| tPSA |
43.35
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
374
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(C([H])([H])[H])=C([H])C2=C([H])C3C(C([H])([H])[H])=C([H])C(=O)OC=3C(C([H])([H])[H])=C12
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| InChi Key |
FMHHVULEAZTJMA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H12O3/c1-7-4-12(15)17-14-9(3)13-10(6-11(7)14)5-8(2)16-13/h4-6H,1-3H3
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| 化学名 |
2,5,9-trimethylfuro[3,2-g]chromen-7-one
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| 别名 |
NSC71047 NSC 71047 NSC-71047
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~6.6 mg/mL (~28.92 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~4.38 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03727061 | RECRUITING | Biological: Nivolumab Drug: Porfimer Sodium Procedure: Interstitial Illumination Photodynamic Therapy Other: Quality of Life Assessment |
Locally Advanced Head and Neck Carcinoma Recurrent Head and Neck Carcinoma |
Roswell Park Cancer Institute | 2019-07-10 | Phase 1 |
| NCT03344861 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Porfimer Sodium Device: Fiber optic |
Lung Cancer Lung Cancer Metastatic |
Concordia Laboratories Inc | 2017-08-14 | Phase 1 |
| NCT04425746 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Afamelanotide Drug: Placebo |
Patients Undergoing Photodynamic Therapy Using Porfimer Sodium |
Clinuvel Pharmaceuticals Limited | 2008-08-05 | Phase 2 |
| NCT02082522 | TERMINATEDWITH RESULTS | Drug: Photodynamic therapy-Photofrin Procedure: Stenting procedure Drug: Chemotherapy regimen |
Hilar Cholangiocarcinoma | Concordia Laboratories Inc | 2014-11-12 | Phase 3 |
| NCT00118222 | COMPLETED | Drug: porfimer sodium Procedure: adjuvant therapy Procedure: conventional surgery |
Brain and Central Nervous System Tumors | Case Comprehensive Cancer Center | 2005-03 | Phase 3 |
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