| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Trithiozine has been reported to target the proteasome, a key complex involved in degrading unneeded or damaged proteins within cells. By inhibiting the proteasome, it may alter tumor cell survival pathways. However, its primary mechanism of action as an antiulcer agent is its antisecretory activity, which reduces gastric acid secretion. The specific molecular target for this activity has not been fully elucidated. It may involve the inhibition of histamine or gastrin receptors, or a direct effect on the gastric parietal cells.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，三噻嗪能够抑制胃酸分泌。在以胃壁细胞为模型的细胞实验中，该化合物能够降低多种促分泌剂诱导的胃酸分泌。其抗溃疡活性已在多种体外模型中得到证实。生化实验也证明了该化合物具有抑制蛋白酶体的能力。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在多种大鼠和犬类实验模型中，三噻嗪（T）（腹腔注射、口服、静脉注射；50 mg/kg、200 mg/kg）均表现出显著的抑酸和抗溃疡功效[1]。体内研究表明，三噻嗪在动物模型中具有抗溃疡和抑酸作用。它能减少胃酸分泌，并预防多种因素引起的溃疡。该化合物口服有效，因此是一种方便的口服给药选择。目前已开展临床试验，研究其治疗消化性溃疡的疗效。
|
| 酶活实验 |
由于三噻嗪的确切分子靶点尚不明确，因此通常不进行体外酶或受体结合（非细胞）测定。然而，可以通过测定分离的胃腺或壁细胞中胃酸分泌的测定方法来研究其抗分泌活性。其蛋白酶体抑制活性可以通过使用纯化蛋白酶体和荧光底物的生化测定来评估。
|
| 细胞实验 |
三噻嗪的体外细胞活性测定采用胃壁细胞或其他相关细胞系。将细胞用该化合物处理后，使用pH敏感染料或通过测量密闭空间内酸的积累来测定酸的产生。同时评估该化合物对细胞活力和增殖的影响。这些测定有助于阐明该化合物的作用机制及其作为抗溃疡药物的潜力。
|
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性SD（Sprague-Dawley）大鼠和雄性比格犬[1]
剂量：50 mg/kg（大鼠）；200 mg/kg 或 50 mg/kg（犬） 给药途径：腹腔注射（ip），单次（大型大鼠）；灌胃（po），单次或静脉注射（iv）（犬） 实验结果：大鼠的表观血浆半衰期约为2.5小时，犬的表观血浆半衰期约为1小时，且代谢迅速，产生两种代谢物和两种结合物。 三噻嗪的体内动物实验采用消化性溃疡疾病的啮齿动物模型进行。胃溃疡可通过多种方法诱发，例如口服乙醇、非甾体类抗炎药（NSAIDs）或幽门结扎术。药物经口服给药后，溃疡的严重程度可通过测量溃疡面积或组织病理学检查进行评估。胃酸分泌量的测定方法是收集胃液并滴定其酸含量。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
三噻嗪的药代动力学(PK)特性表明其具有口服活性。该化合物的分子量为297.37，分子式为C14H19NO4S，室温下为固体。通过对血浆样本进行液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)分析，在动物研究中测定了其具体的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。该化合物的理化性质表明其可能具有中等的口服生物利用度。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
三噻嗪的毒理学数据有限。作为一种抗溃疡药，它通常耐受性良好。常见副作用可能包括胃肠道不适，例如恶心和腹泻。该化合物的安全性已在消化性溃疡的临床试验中得到评估。然而，详细的毒理学数据尚未广泛公布。
|
| 参考文献 |
[1]. G. M. Pacifici, et al. Pharmacokinetics and biotransformation, in rats and dogs, of trithiozine, a new antisecretory drug. , 1(3), 141–147. doi:10.1007/bf03189268.
|
| 其他信息 |
三噻嗪属于甲氧基苯类化合物。
其他信息：三噻嗪是一种抗溃疡药，已被研究用于治疗消化性溃疡和胃酸分泌过多症。它也被称为三噻嗪。该化合物可从化学品供应商处获得，用于研究用途。其CAS号为35619-65-9。 |
| 分子式 |
C14H19NO4S
|
|---|---|
| 分子量 |
297.37
|
| 精确质量 |
297.103
|
| CAS号 |
35619-65-9
|
| PubChem CID |
65790
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.211g/cm3
|
| 沸点 |
420.8ºC at 760mmHg
|
| 熔点 |
141-143°
|
| 闪点 |
208.3ºC
|
| 折射率 |
1.57
|
| LogP |
1.658
|
| tPSA |
72.25
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
308
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O1CCN(C(C2C=C(OC)C(OC)=C(OC)C=2)=S)CC1
|
| InChi Key |
MVOUIYUWRXPNKD-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C14H19NO4S/c1-16-11-8-10(9-12(17-2)13(11)18-3)14(20)15-4-6-19-7-5-15/h8-9H,4-7H2,1-3H3
|
| 化学名 |
morpholin-4-yl-(3,4,5-trimethoxyphenyl)methanethione
|
| 别名 |
Tresanil; Tritiozine; Trithiozine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~336.28 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3628 mL | 16.8141 mL | 33.6281 mL | |
| 5 mM | 0.6726 mL | 3.3628 mL | 6.7256 mL | |
| 10 mM | 0.3363 mL | 1.6814 mL | 3.3628 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
