| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tropanserin targets the serotonin 5-HT3 receptor. It acts as a potent and selective antagonist, binding to the 5-HT3 receptor and blocking the action of serotonin. The 5-HT3 receptor is a ligand-gated ion channel that is involved in various physiological processes, including nausea and vomiting (emesis), pain perception, and gastrointestinal motility. By blocking this receptor, tropanserin modulates serotonin-mediated responses. Its selectivity for the 5-HT3 receptor makes it a valuable tool for studying the specific role of this receptor in various conditions.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，托潘色林是5-HT3受体的强效拮抗剂。在表达5-HT3受体的细胞中进行的细胞实验中，该化合物能够抑制血清素诱导的离子电流。这一结果已通过膜片钳等电生理技术得到证实。放射性配体结合实验也证实了该化合物对5-HT3受体的亲和力和选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实，托潘色林对呕吐和其他血清素介导的过程有影响。动物模型研究表明，托潘色林具有止吐作用。该化合物能够阻断中枢和周围神经系统中的5-HT3受体，因此可用于研究恶心、呕吐和胃肠道疾病等病症。此外，托潘色林还具有抗焦虑活性，并被用于抑郁症和认知障碍的治疗研究。
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| 酶活实验 |
体外酶或受体结合（非细胞）测定法用于检测托潘色林，主要研究其与5-HT3受体的结合亲和力。放射性配体结合测定则使用表达5-HT3受体的细胞膜制备物进行。将化合物与放射性标记的配体（例如[3H]GR65630）孵育，并测量配体的置换情况以确定Ki或IC50值。这些测定可证实化合物对5-HT3受体的亲和力。选择性则通过测试化合物对其他血清素受体和其他神经递质受体的结合情况来评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验采用表达5-HT3受体的细胞进行托潘色林活性测定。细胞经钙敏感荧光染料标记或进行膜片钳电生理实验。通过检测托潘色林对5-羟色胺诱导的钙离子内流或离子电流的抑制作用，来评估其受体拮抗作用的功能。这些实验证实了该化合物作为5-HT3受体拮抗剂的效力和选择性。
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| 动物实验 |
托潘色林的体内动物实验采用对催吐刺激敏感的啮齿类动物模型，例如雪貂或鼩鼱。实验中，给动物服用该化合物，并评估其预防由顺铂或硫酸铜等多种催吐剂引起的呕吐的能力。此外，还在相应的动物模型中研究了该化合物对胃肠动力和疼痛感知的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
已对托潘色林的药代动力学 (PK) 特性进行了表征，以支持其作为研究工具的应用。该化合物的分子量为 273.37，分子式为 C17H23NO2，为纯度 >99% 的固体。在动物研究中，该化合物通常采用口服或腹腔注射给药。在临床前研究中，通过对血浆样本进行液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 分析，测定了特定的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度。该化合物穿过血脑屏障的能力对其影响中枢神经系统功能至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
托潘色林的毒理学数据符合研究化合物的特征。作为一种5-HT3受体拮抗剂，其安全性是重要的考量因素。该化合物在有效剂量下通常耐受性良好。常见副作用包括头痛、便秘和头晕，这些都是5-HT3受体拮抗剂的典型副作用。该化合物的长期安全性仍需进一步评估。
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| 其他信息 |
托品3,5-二甲基苯甲酸酯是一种托烷生物碱，由托品分子组成，其中羟基上的氢原子被3,5-二甲基苯甲酰基取代。它是一种5-羟色胺拮抗剂。它既是托烷生物碱又是苯甲酸酯。其功能与托品相关。据报道，托品存在于角刺萼花（Goniorrhachis marginata）、云杉叶萼花（Calycophyllum spruceanum）以及其他一些具有相关数据的生物体中。
其他信息：托品色林是一种用于研究5-HT3受体在呕吐、神经传递和其他生理过程中作用的研究化合物。它是一种强效且选择性的5-HT3受体拮抗剂。该化合物可从化学品供应商处获得，用于临床前研究。其CAS号为85181-40-4。 |
| 分子式 |
C17H23NO2
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|---|---|
| 分子量 |
273.37
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| 精确质量 |
273.173
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| CAS号 |
85181-40-4
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| PubChem CID |
68600
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
3.023
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| tPSA |
29.54
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
346
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC1=CC(=CC(=C1)C(=O)OC2CC3CCC(C2)N3C)C
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| InChi Key |
HDDNYFLPWFSBLN-XYPWUTKMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H23NO2/c1-11-6-12(2)8-13(7-11)17(19)20-16-9-14-4-5-15(10-16)18(14)3/h6-8,14-16H,4-5,9-10H2,1-3H3/t14-,15+,16?
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| 化学名 |
[(1S,5R)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] 3,5-dimethylbenzoate
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| 别名 |
MDL 72422; MDL-72422; Tropanserin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6580 mL | 18.2902 mL | 36.5805 mL | |
| 5 mM | 0.7316 mL | 3.6580 mL | 7.3161 mL | |
| 10 mM | 0.3658 mL | 1.8290 mL | 3.6580 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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