| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Somatostatin receptors sst1 and sst4. TT2-32 acetate is a peptide agonist for sst1/sst4 somatostatin receptors.
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| 体外研究 (In Vitro) |
TT-232（10 μg/mL，48 小时）可诱导人结肠癌细胞（HT-29 和 SW620）、胰腺癌细胞（818）、白血病细胞（K-562）、黑色素瘤细胞（WM 938/B、M-1 和 EP）以及淋巴瘤细胞（HT-58）凋亡[1]。多种人肿瘤细胞系在暴露于 TT-232（20–30 μg/mL，24 小时）后表现出抗增殖作用[2]。体外实验表明，TT2-32 乙酸酯作为生长抑素受体 sst1/sst4 的肽激动剂，可抑制人结肠癌细胞系中的酪氨酸激酶活性。该化合物通过模拟生长抑素受体的结合发挥抗肿瘤活性，从而抑制肿瘤细胞增殖、血管生成和存活信号传导。 TT2-32 在多种癌细胞系中表现出抗增殖作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在接受结肠26细胞移植的小鼠中，TT-232（15-750 μg/kg/天，每日两次）可抑制肿瘤生长[2]。在携带P-388啮齿动物淋巴细胞白血病肿瘤的小鼠中，TT-232（0.6或15 μg/kg，皮下或腹腔注射）具有抗肿瘤活性[3]。TT-232（7.5-20 μg/kg）静脉注射可预防角叉菜胶引起的大鼠爪水肿[4]。体内研究已在包括结肠癌在内的多种动物癌症模型中进行了TT2-32乙酸酯的研究。该化合物的抗肿瘤活性是通过与生长抑素受体结合介导的，从而抑制肿瘤细胞增殖、血管生成和存活信号传导。有关体内疗效的更多详细信息，请参阅相关研究文献。
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| 酶活实验 |
非细胞受体结合实验采用表达生长抑素受体亚型（sst1、sst2、sst3、sst4、sst5）的细胞膜制备物进行。放射性配体结合实验采用[¹²⁵I]Tyr¹¹-生长抑素-14或[¹²⁵I]LTT-SRIF-28作为示踪剂。将膜与放射性配体和不同浓度的TT2-32乙酸盐（0.001-100 μM）孵育。用过量的未标记生长抑素-14测定非特异性结合。在25°C孵育60-90分钟后，进行过滤和闪烁计数。Ki值由竞争曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测 [2]
细胞类型： MCF7、PC-3、P818、K-562、4-1ST 等。 测试浓度： 20-30 μg/mL 孵育时间： 24 小时 实验结果： 细胞增殖抑制率分别为 87%、90%、98% 和 95%。 细胞实验采用表达生长抑素受体的癌细胞系（例如，结肠癌细胞、胰腺癌细胞）进行。细胞用浓度范围为 0.01-100 μM 的 TT2-32 乙酸酯处理。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞增殖。酪氨酸激酶活性通过免疫沉淀和蛋白质印迹法测定。细胞凋亡可通过Annexin V染色或caspase活性检测进行评估。血管生成可通过内皮细胞管形成实验进行评估。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：移植结肠26细胞的小鼠[2]。
剂量：15、150、750 μg/kg/天 给药途径：腹腔注射 实验结果：750 μg/kg剂量下肿瘤抑制率达70%。 体内动物研究采用人癌细胞系的小鼠异种移植模型进行。荷瘤小鼠接受TT2-32醋酸盐治疗，剂量根据药代动力学研究确定，通过腹腔或皮下注射给药。使用游标卡尺测量肿瘤体积。研究结束时，收集肿瘤进行组织学和生物标志物分析。通过CD31染色或其他血管标志物评估血管生成。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前已发表的 TT2-32 醋酸盐的药代动力学数据有限。作为一种肽类药物（生长抑素类似物），其口服生物利用度预计有限，可能需要肠外给药。醋酸盐形式（CAS：147159-51-1）用于研究。若要进行治疗开发，还需要开展关于半衰期、清除率和代谢等方面的进一步研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TT2-32 乙酸酯的全面毒理学数据仅限于研究用途。作为一种生长抑素类似物，预计其具有良好的安全性。在有效剂量下未报告明显的毒性。若要进行治疗开发，则需要进行标准的安全性药理学研究。该化合物仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Tln 232 正在临床试验 NCT00422786 中进行研究（一项针对难治性转移性肾细胞癌患者的 CAP-232 II 期研究）。
TT2-32 醋酸酯（TLN-232、CAP-232）是一种生长抑素结构衍生物，可作为生长抑素受体 sst1/sst4 的肽激动剂。它通过抑制肿瘤细胞增殖、血管生成和存活信号传导发挥抗肿瘤活性。该化合物可抑制人结肠癌细胞系中的酪氨酸激酶活性。TT2-32 尚未获准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C45H58N10O9S2
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|---|---|
| 分子量 |
947.14
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| 精确质量 |
328.24
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| 元素分析 |
C, 56.05; H, 6.20; N, 13.91; O, 17.47; S, 6.37
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| CAS号 |
147159-51-1
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| 相关CAS号 |
TT2-32 acetate; 147159-51-1;147159-51-1 (TFA);d8-TT2-32 acetate;
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| PubChem CID |
6918265
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.42g/cm3
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| 沸点 |
1409.4ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
806.2ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.69
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| LogP |
6.038
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| tPSA |
18.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
16
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| 重原子数目 |
66
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| 分子复杂度/Complexity |
1640
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C1(=CNC2C=CC=CC1=2)C[C@@H]1C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CSSC[C@H](NC(=O)[C@H](N)CC2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@@H](CC2C=CC(O)=CC=2)C(=O)N1)C(=O)N[C@]([H])(C(=O)N)[C@H](O)C
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| InChi Key |
SNAJPQVDGYDQSW-DYCFWDQMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C45H58N10O9S2/c1-25(56)38(39(48)58)55-45(64)37-24-66-65-23-36(53-40(59)31(47)19-26-9-3-2-4-10-26)44(63)51-34(20-27-14-16-29(57)17-15-27)42(61)52-35(21-28-22-49-32-12-6-5-11-30(28)32)43(62)50-33(41(60)54-37)13-7-8-18-46/h2-6,9-12,14-17,22,25,31,33-38,49,56-57H,7-8,13,18-21,23-24,46-47H2,1H3,(H2,48,58)(H,50,62)(H,51,63)(H,52,61)(H,53,59)(H,54,60)(H,55,64)/t25-,31-,33+,34+,35-,36+,37+,38+/m1/s1
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| 化学名 |
(4R,7S,10R,13S,16R)-7-(4-aminobutyl)-N-[(2S,3R)-1-amino-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]-16-[[(2R)-2-amino-3-phenylpropanoyl]amino]-13-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-10-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15-tetraoxo-1,2-dithia-5,8,11,14-tetrazacycloheptadecane-4-carboxamide
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| 别名 |
TT232 acetate TT2 32 TT2-32
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0558 mL | 5.2791 mL | 10.5581 mL | |
| 5 mM | 0.2112 mL | 1.0558 mL | 2.1116 mL | |
| 10 mM | 0.1056 mL | 0.5279 mL | 1.0558 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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