| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tubulin inhibitor 24 targets tubulin, the protein that polymerizes to form microtubules, which are essential for cell division. By inhibiting tubulin polymerization, the compound prevents the formation of microtubules, leading to mitotic arrest and disruption of the mitotic spindle. This results in cell cycle arrest at the G2/M phase and subsequent apoptosis of cancer cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
微管蛋白抑制剂 24（化合物 1b）对 HeLa、MCF-7、A549、HCT-116 和 B16-F10 细胞均表现出强烈的抗增殖活性，其 IC50 值依次为 0.021、0.047、0.003 和 0.048 µM[1]。微管蛋白抑制剂 24 可抑制微管蛋白聚合，其 IC50 值为 2.1 µM[1]。在 G2/M 期，微管蛋白抑制剂 24（5、10 nM）可引起浓度依赖性的细胞周期阻滞[1]。微管蛋白抑制剂 24（10、20、40 nM；24 小时）可剂量依赖性地抑制 MCF-7 癌细胞的迁移[1]。在B16-F10细胞中，微管蛋白抑制剂24（40 nM；6小时）可破坏微管网络并阻止微管蛋白聚合，从而导致微管不稳定[1]。体外实验表明，微管蛋白抑制剂24是一种强效的微管蛋白聚合抑制剂。它能以浓度依赖的方式诱导细胞周期停滞于G2/M期。该抑制剂对HeLa、MCF-7和其他癌细胞系均表现出抗增殖作用。其活性呈浓度依赖性，有效浓度通常在纳摩尔至微摩尔范围内。由于其对微管蛋白聚合的强效抑制作用，该抑制剂成为研究微管生物学和开发抗癌疗法的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
微管蛋白抑制剂 24（10、20 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续 16 天）显示出抗癌疗效且无明显不良反应[1]。体内实验表明，微管蛋白抑制剂 24（10、20 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续 16 天）具有抗肿瘤活性，且无明显毒性。其抑制微管蛋白聚合和诱导有丝分裂阻滞的能力支持其作为抗癌药物的潜力。然而，公开资料中关于其详细的药代动力学特征和全面的毒理学数据有限。
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| 酶活实验 |
体外微管蛋白聚合抑制试验（针对微管蛋白抑制剂 24）通常使用纯化的微管蛋白，并通过分光光度法测定微管蛋白的聚合程度。该试验在 96 孔板中进行，孔内含有微管蛋白、GTP 和不同浓度的待测化合物（通常为 0.01 至 100 µM）。通过测量 340 nm 波长处的吸光度随时间的变化来监测微管蛋白的聚合情况。IC50 值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
细胞增殖试验[1]
细胞类型： Hela、MCF-7、A549、HCT-116、B16-F10 细胞 测试浓度： 0.00098、0.0039、0.016、0.0625、0.25、1.0、4.0、16、64 µM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 对 Hela、MCF-7、A549、HCT-116 和 B16-F10 细胞均表现出较高的抗增殖活性，IC50 值分别为 0.021、0.047、0.003 和 0.048 µM。 细胞周期分析[1] 细胞类型：MCF-7 细胞 测试浓度：5、10 nM 孵育时间：48 小时 实验结果：细胞以浓度依赖的方式阻滞于 G2/M 期。 在体外细胞实验中，将癌细胞系（例如 HeLa、MCF-7）用浓度范围为 0.01 至 10 µM 的微管蛋白抑制剂 24 处理 24-72 小时。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 法评估细胞活力。通过碘化丙啶染色和流式细胞术分析细胞周期分布。使用抗微管蛋白抗体通过免疫荧光显微镜评估微管组织。细胞凋亡通过Annexin V/PI染色和caspase活性检测进行定量分析。所有实验均设置适当的对照，并重复三次。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 4-6周龄雄性C57/BL小鼠（B16e-10肿瘤模型）[1]
剂量： 10、20 mg/kg（配制于5% DMSO、40% PEG-300和55%生理盐水中） 给药途径： 腹腔注射；每日一次，连续16天。 实验结果： 具有抗肿瘤活性，且无明显毒性。 在体内疗效研究中，将癌细胞皮下接种到免疫缺陷小鼠体内。待肿瘤形成后，将小鼠随机分组。微管蛋白抑制剂24以10和20 mg/kg的剂量腹腔注射，每日一次，连续16天。每周测量两次肿瘤体积。所有动物实验均按照机构指南进行。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
微管蛋白抑制剂 24 的药代动力学性质已得到部分表征。该化合物的分子量为 375.42。腹腔注射后，该化合物表现出中等程度的吸收。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
微管蛋白抑制剂 24 的临床前毒理学研究表明，在治疗剂量下未观察到明显的毒性。在啮齿动物急性毒性研究中，该化合物在高达 20 mg/kg 的剂量下耐受良好。未报告明显的器官毒性或血液学异常。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
微管蛋白抑制剂24（化合物1b）是一种强效的微管蛋白聚合抑制剂。其分子式为C22H21N3O3，分子量为375.42。它能诱导G2/M期细胞周期阻滞，并对HeLa和MCF-7细胞具有抗增殖作用。该化合物尚未获准用于人体，也未进入临床试验阶段。目前以高纯度研究试剂的形式提供，供实验室使用。
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| 分子式 |
C22H21N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
375.42
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| 精确质量 |
375.158
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| CAS号 |
2415761-65-6
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| PubChem CID |
155804415
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| tPSA |
57.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
485
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC=C(C=C1)C2=NN3C(=CC=NC3=C2)C4=CC(=C(C(=C4)OC)OC)OC
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| InChi Key |
JSNTVTRKXKWPFD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H21N3O3/c1-14-5-7-15(8-6-14)17-13-21-23-10-9-18(25(21)24-17)16-11-19(26-2)22(28-4)20(12-16)27-3/h5-13H,1-4H3
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| 化学名 |
2-(4-methylphenyl)-7-(3,4,5-trimethoxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6637 mL | 13.3184 mL | 26.6368 mL | |
| 5 mM | 0.5327 mL | 2.6637 mL | 5.3274 mL | |
| 10 mM | 0.2664 mL | 1.3318 mL | 2.6637 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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