| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Tubulysin M targets tubulin, the protein that polymerizes to form microtubules. By inhibiting tubulin polymerization, it disrupts the mitotic spindle, leading to cell cycle arrest at the G2/M phase and subsequent apoptosis. It displays extremely potent cytotoxic activity in mammalian cells, including multidrug-resistant cell lines, with U₅₀ values in the lower nanomolar range.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Tubulysin M 对多种癌细胞系（包括多药耐药细胞）具有强效的细胞毒活性，其 U₅₀ 值在低纳摩尔范围内。它能抑制微管蛋白聚合并诱导分离的微管解聚。该化合物可使细胞周期停滞于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于Tubulysin M主要用作抗体药物偶联物（ADC）中的细胞毒性有效载荷，因此其体内活性数据有限。当与靶向抗体偶联时，它能特异性地将强效细胞毒性传递给肿瘤细胞。这种方法在提高疗效的同时，降低了全身毒性。需要进一步的体内研究来表征其在ADC中的应用。
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| 酶活实验 |
采用纯化的微管蛋白进行Tubulysin M的体外酶/受体结合试验。通过监测微管形成过程中浊度的增加，利用分光光度法测定该化合物抑制微管蛋白聚合的能力。同时评估已形成微管的解聚情况。IC₅₀或U₅₀值由浓度-效应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
采用包括多药耐药细胞系在内的多种癌细胞系进行Tubulysin M的体外细胞活性检测。将细胞用不同浓度（通常为纳摩尔级）的化合物处理48-72小时，并使用MTT、CCK-8或其他细胞毒性检测方法评估细胞活力。通过流式细胞术进行细胞周期分析，以检测G2/M期阻滞。通过膜联蛋白V染色或caspase活性检测评估细胞凋亡。
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| 动物实验 |
Tubulysin M 的体内动物实验通常是抗体药物偶联物 (ADC) 开发的一部分。该化合物与靶向抗体偶联后，被注射到表达靶抗原的小鼠异种移植瘤模型中。疗效通过测量肿瘤体积缩小来评估，毒性则通过体重和器官组织学来监测。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Tubulysin M 的药代动力学性质尚未完全阐明。该化合物的分子量为 727.95，分子式为 C₃₈H₅₇N₅O₇S，纯度 ≥95%。该化合物可用作抗体药物偶联物 (ADC) 中的细胞毒性成分。需要进一步开展药代动力学研究以确定其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于Tubulysin M的毒理学数据报道不多。作为一种高细胞毒性化合物，如果全身给药，预计会产生显著毒性。因此，它通常用作抗体药物偶联物（ADC）的有效载荷，以实现对肿瘤细胞的靶向递送。该化合物仅供研究用途，尚未获准用于人体治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Tubulysin M 是一种高细胞毒性的 tubulysin D 类似物，CAS 编号为 936691-46-2，分子式为 C₃₈H₅₇N₅O₇S，分子量为 727.95。它能抑制微管蛋白聚合，使细胞停滞于 G2/M 期，并诱导细胞凋亡。它被用作抗体药物偶联物 (ADC) 中的细胞毒性有效载荷。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C38H57N5O7S
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|---|---|
| 分子量 |
727.95348906517
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| 精确质量 |
727.397
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| CAS号 |
936691-46-2
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| PubChem CID |
23634457
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
904.9±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
501.1±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.551
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| LogP |
5.05
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| tPSA |
187
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
19
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| 重原子数目 |
51
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| 分子复杂度/Complexity |
1170
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N(C)[C@H](C[C@H](C1=NC(=CS1)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C[C@H](C)C(=O)O)OC(=O)C)C(C)C)NC(=O)[C@H]3CCCCN3C
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| InChi Key |
POBZYODNVHQLFG-ZRBKHQLFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C38H57N5O7S/c1-9-24(4)33(41-35(46)30-17-13-14-18-42(30)7)37(47)43(8)31(23(2)3)21-32(50-26(6)44)36-40-29(22-51-36)34(45)39-28(19-25(5)38(48)49)20-27-15-11-10-12-16-27/h10-12,15-16,22-25,28,30-33H,9,13-14,17-21H2,1-8H3,(H,39,45)(H,41,46)(H,48,49)/t24-,25-,28+,30+,31+,32+,33-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,4R)-4-[[2-[(1R,3R)-1-acetyloxy-4-methyl-3-[methyl-[(2S,3S)-3-methyl-2-[[(2R)-1-methylpiperidine-2-carbonyl]amino]pentanoyl]amino]pentyl]-1,3-thiazole-4-carbonyl]amino]-2-methyl-5-phenylpentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3737 mL | 6.8686 mL | 13.7372 mL | |
| 5 mM | 0.2747 mL | 1.3737 mL | 2.7474 mL | |
| 10 mM | 0.1374 mL | 0.6869 mL | 1.3737 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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