| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TUG-1387 is a structural analog of the FFA4 (GPR120) antagonist AH-7614 but is specifically designed to lack activity at the FFA4 receptor. It serves as an inactive negative control compound for studies evaluating the function of FFA4. By using TUG-1387 as a comparator, researchers can distinguish the specific effects of FFA4 activation or blockade from non-specific or off-target effects of AH-7614. The compound does not bind to or activate FFA4 and is used as a control in FFA4 functional evaluations.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，TUG-1387 是 AH-7614 和 TUG-1506 的类似物，对 FFA4 (GPR120) 没有活性。在 FFA4 功能测定（例如，使用表达 FFA4 的细胞进行钙动员测定）中，用 TUG-1387（浓度高达 100 uM）处理不会诱导受体激活（细胞内钙离子浓度无升高），也不会拮抗 FFA4 激动剂（如 TUG-891 或 AH-7614）的作用。它可作为细胞实验中的阴性对照，以确认观察到的 AH-7614 的作用是通过 FFA4 介导的，而不是由于非特异性或脱靶相互作用所致。TUG-1387 对 FFA4 无活性，可用作 FFA4 功能评估的阴性对照 (NC)。
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| 体内研究 (In Vivo) |
TUG-1387 不作为治疗药物使用，其本身不具有体内生物活性。它是一种用于研究的阴性对照化合物。在动物药理学实验中，TUG-1387 可作为对照处理，用于与活性 FFA4 拮抗剂 AH-7614 的作用进行比较。例如，如果 AH-7614 产生某种作用（例如，抑制胰岛素分泌、调节肠道激素释放），则 TUG-1387 不应产生该作用，从而证实该作用是由 FFA4 阻断特异性介导的。该化合物不用于治疗用途，也不是候选药物。
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| 酶活实验 |
对于非细胞结合实验，测量 FFA4 结合的标准方案是使用放射性配体结合实验或 GTPγS 结合实验，实验所用膜由表达 FFA4/GPR120 的细胞制备。将不同浓度的 TUG-1387（0.01-10,000 nM）与膜和固定浓度的放射性标记 FFA4 配体（例如 [3H]TUG-891）孵育。孵育后，通过过滤分离结合的放射性，并测定非特异性结合。生成竞争性结合曲线；对于非活性阴性对照（例如 TUG-1387），不应观察到放射性标记配体高于背景值的位移（IC50 > 10 uM 或无抑制作用）。对于 GTPγS 活性测定，将膜与不同浓度的 TUG-1387（0.1-10,000 nM）和 [35S]GTPγS 在测定缓冲液中孵育。计算受体激活的 EC50 值；对于无活性化合物，不应观察到结合放射性增加。
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| 细胞实验 |
对于体外细胞实验，将表达 FFA4 的 HEK293 细胞（或其他稳定表达人 FFA4/GPR120 的细胞系）以 4 × 10⁴ 个细胞/孔的密度接种于 96 孔板中。在含有 20 mM HEPES、0.1% BSA 和 2.5 mM 丙磺舒的 HBSS 缓冲液中，加入钙敏感染料 Fluo-4 AM (2-5 uM)，于 37℃ 孵育 60 分钟。洗涤后，用不同浓度的 TUG-1387 (0.1-100 uM) 处理细胞，并立即测量荧光强度（激发波长 485 nm，发射波长 525 nm）。在非活性对照实验中，未观察到细胞内钙离子浓度的升高。在拮抗剂活性测定中，细胞先用 TUG-1387（0.1-100 uM）预孵育 15 分钟，然后用 FFA4 激动剂（例如 TUG-891，1 uM）刺激，并测量激动剂诱导的钙信号的抑制情况。作为阴性对照，TUG-1387 不应抑制激动剂诱导的钙信号。数据表明，TUG-1387 可作为评估 FFA4 功能的阴性对照。
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| 动物实验 |
TUG-1387 不直接用于动物治疗研究。它可用作药代动力学/药效学 (PK/PD) 研究或 FFA4 调节剂疗效研究的阴性对照。例如，在评估 FFA4 拮抗剂 AH-7614 对葡萄糖耐量影响的小鼠研究中，会用相同剂量（例如 30 mg/kg，口服或腹腔注射）的 TUG-1387（非活性类似物）处理另一组小鼠作为对照。TUG-1387 不应影响葡萄糖耐量或胰岛素分泌，从而证实 AH-7614 观察到的任何作用均由 FFA4 特异性介导。此类研究的方案与活性对照药物的研究方案类似，主要区别在于使用了非活性阴性对照。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
TUG-1387 的分子量为 315.37 g/mol，分子式为 C21H17NO2。该化合物具有中等亲脂性（cLogP ~5.0），可溶于 DMSO（2 mg/mL，6.34 mM）。由于该化合物并非用于治疗开发，而是用作阴性对照，因此没有药代动力学数据。作为阴性对照，在对照实验中，TUG-1387 与活性对照药物（例如 AH-7614）采用相同的剂量和给药途径，但预计不会产生生物活性。由于结构相似，其半衰期和清除率可能与活性类似物相似。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TUG-1387 是一种无活性的阴性对照化合物，不适用于人体。由于该化合物并非用于治疗用途，因此其具体的毒性数据尚未公开。在细胞活力测定中，TUG-1387 在浓度高达 100 μM 时预计毒性较低，这与其对 FFA4 无活性以及预期的低脱靶反应性相符。在动物研究中，当用作阴性对照时，该化合物在典型对照剂量（例如 10-50 mg/kg）下可能具有良好的耐受性，但尚未进行正式的毒理学研究。应遵循标准的化学品安全防护措施（佩戴手套、实验服和护目镜）。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
TUG-1387 是一种研究性化合物，尚未获准用于临床。FFA4 (GPR120) 是一种长链脂肪酸受体，已成为治疗代谢性疾病（包括 2 型糖尿病和肥胖症）的潜在靶点。FFA4 激活可促进 GLP-1 分泌、提高胰岛素敏感性并减轻炎症，因此 FFA4 激动剂具有潜在的药物开发价值。文献报道 TUG-1387 是一种探针依赖性的 FFA4 负变构调节剂（Watterson KR 等，Mol Pharmacol. 2017 年 6 月；91(6):630-641；Milligan G 等，Trends Pharmacol Sci. 2017 年 9 月；38(9):809-821）。然而，其主要用途是作为阴性对照。该化合物是验证FFA4药理学特性以及在细胞和动物研究中区分特异性受体介导效应和非特异性效应的重要工具。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C21H17NO2
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|---|---|
| 分子量 |
315.36518
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| 精确质量 |
315.126
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| CAS号 |
6319-64-8
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| PubChem CID |
233017
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| 外观&性状 |
White to off-white powder
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| 密度 |
1.25g/cm3
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| 沸点 |
503.9ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
258.6ºC
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| 折射率 |
1.669
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| LogP |
5.011
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| tPSA |
38.33
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
421
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2C3=CC=CC=C3OC4=CC=CC=C24
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| InChi Key |
RWLHMQMVSKQATK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H17NO2/c1-14-10-12-15(13-11-14)21(23)22-20-16-6-2-4-8-18(16)24-19-9-5-3-7-17(19)20/h2-13,20H,1H3,(H,22,23)
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| 化学名 |
4-methyl-N-(9H-xanthen-9-yl)benzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1709 mL | 15.8544 mL | 31.7088 mL | |
| 5 mM | 0.6342 mL | 3.1709 mL | 6.3418 mL | |
| 10 mM | 0.3171 mL | 1.5854 mL | 3.1709 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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