| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
TUG-469 targets the free fatty acid receptor 1 (FFA1/GPR40). It is a potent agonist that binds to this G protein-coupled receptor, leading to the activation of downstream signaling pathways that potentiate glucose-stimulated insulin secretion. The compound's high selectivity (>200-fold over FFA4) minimizes potential off-target effects and makes it a valuable tool for studying the specific role of FFA1.
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| 体外研究 (In Vitro) |
TUG-469 (0-10 μM) 抑制 hFFA1 的 pEC50 值为 7.73 [1]。TUG-469 (10 μM) 可增强 10 mM 葡萄糖诱导的胰岛素分泌 [1]。TUG-469 (0-100 μM) 对 FFA1 和 FFA4 的 EC50 值分别为 19 nM 和 4.4 μM，表明其对 FFA1 的选择性比 FFA4 高 200 倍以上。在高葡萄糖浓度 (16.7 mM) 下，TUG-469 (5 μM；30 分钟) 可显著刺激 INS-1 细胞产生胰岛素 [2]。体外实验表明，TUG-469 可有效激活 FFA1。在表达人 FFA1 的细胞中进行的细胞实验中，该化合物以葡萄糖依赖的方式刺激 Ca²⁺ 动员和胰岛素分泌。该化合物的活性特征是EC50值为19 nM，表明其具有高效力。受体结合和功能测定已证实该化合物对FFA1的选择性远高于FFA4（>200倍）。
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| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射TUG-469（5 mg/kg）后，葡萄糖输注后60分钟和90分钟血糖水平均有变化[2]。体内实验表明，TUG-469可显著改善糖尿病前期小鼠的葡萄糖耐量。在这些模型中，口服该化合物可显著降低口服葡萄糖耐量试验期间的血糖水平，同时伴随血浆胰岛素水平的升高。这些作用与其作为FFA1受体激动剂增强胰岛素分泌的作用机制相符。
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| 酶活实验 |
体外酶或受体结合（非细胞）试验用于测定TUG-469对FFA1的亲和力和选择性。将表达该受体的细胞膜制备物与放射性标记的配体在不同浓度的TUG-469存在下孵育。测定TUG-469置换放射性配体的能力，以计算其Ki或IC50值。选择性则通过测试该化合物对一系列相关受体（例如FFA4）的活性来评估。
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| 细胞实验 |
TUG-469 的体外细胞活性检测采用表达 FFA1 的细胞系，例如转染了该受体的 HEK293 或 CHO 细胞。这些细胞加载钙敏感荧光染料，并通过测量 TUG-469 处理后细胞内钙离子浓度的增加来评估受体的激活情况。在胰岛 β 细胞系或原代胰岛中，该化合物增强葡萄糖刺激胰岛素分泌的能力则通过 ELISA 法进行检测。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性NZO小鼠，给予葡萄糖[2]
剂量：5 mg/kg 给药途径：腹腔注射(ip)；5 mg/kg；葡萄糖给药后60分钟和90分钟 实验结果：血糖水平降低。 TUG-469的体内动物实验采用糖尿病和糖尿病前期小鼠模型进行。该化合物经口服给药，并通过口服葡萄糖耐量试验(OGTT)评估其对葡萄糖稳态的影响。在葡萄糖给药后多个时间点测量血糖和胰岛素水平，以评估该化合物的疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
TUG-469的药代动力学(PK)特性已在临床前研究中得到表征。该化合物的分子量为345.43，分子式为C₂₃H₂₃NO₂，可溶于DMSO。作为一种具有良好理化性质的小分子，预计其具有良好的口服生物利用度，这与其在口服葡萄糖耐量试验中的疗效相符。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
TUG-469 的毒理学数据仅限于临床前研究。该化合物在有效改善葡萄糖耐量的剂量下通常耐受性良好。作为一种胰岛素促泌剂，其主要安全隐患是低血糖。然而，其葡萄糖依赖性作用机制可能降低这种风险。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
其他信息：TUG-469 是一种正在研发用于治疗 2 型糖尿病的研究化合物。它对 FFA1 受体具有高效性和选择性，使其成为研究该受体在葡萄糖代谢中作用的宝贵工具。该化合物可从化学品供应商处获得，用于临床前研究。
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| 分子式 |
C23H23NO2
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|---|---|
| 分子量 |
345.442
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| 精确质量 |
345.172
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| 元素分析 |
C, 79.97; H, 6.71; N, 4.05; O, 9.26
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| CAS号 |
1236109-67-3
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| PubChem CID |
46941175
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
532.7±38.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
275.9±26.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.5 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.634
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| LogP |
4.97
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| tPSA |
49.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
430
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC(CCC1C=CC(=CC=1)NCC1C=CC=C(C=1)C1C=CC=CC=1C)=O
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| InChi Key |
RUPXKSLKGSSZCP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H23NO2/c1-17-5-2-3-8-22(17)20-7-4-6-19(15-20)16-24-21-12-9-18(10-13-21)11-14-23(25)26/h2-10,12-13,15,24H,11,14,16H2,1H3,(H,25,26)
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| 化学名 |
3-[4-[[3-(2-methylphenyl)phenyl]methylamino]phenyl]propanoic acid
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| 别名 |
TUG-469; TUG 469; TUG469
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~289.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8949 mL | 14.4743 mL | 28.9486 mL | |
| 5 mM | 0.5790 mL | 2.8949 mL | 5.7897 mL | |
| 10 mM | 0.2895 mL | 1.4474 mL | 2.8949 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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