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Tyr-Somatostatin-14

目录号: V30055 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Tyr-Somatostatin-14 是由 Somatostatin-14 和酪氨酸组成的定制肽。
Tyr-Somatostatin-14 CAS号: 58100-03-1
产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
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产品描述
Tyr-生长抑素-14 是一种由生长抑素-14 和酪氨酸组成的定制肽。
Tyr-生长抑素-14（CAS号：58100-03-1）是一种合成肽类似物，在调节内分泌和神经系统功能方面发挥着关键作用。它是一种修饰肽，在生长抑素-14 的结构中引入了一个额外的酪氨酸氨基酸。该肽由14个氨基酸组成，模拟了天然生长抑素的结构和活性。其肽序列为 Tyr-Ala-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys。其分子式为 C85H113N19O21S2，分子量为 1801.05 g/mol。
生物活性&实验参考方法
靶点
Tyr-Somatostatin-14 primarily targets the somatostatin receptors (SSTRs). These receptors are G-protein-coupled transmembrane receptors, and five subtypes (SSTR1-SSTR5) have been identified. By binding to SSTRs, the peptide analog modulates endocrine and nervous system functions. The additional tyrosine residue enables radiolabeling for imaging and receptor binding studies. Tyr-Somatostatin-14 has potential therapeutic applications as a drug candidate for various diseases.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明，Tyr-生长抑素-14 可与生长抑素受体 (SSTR) 结合并调节受体介导的信号传导。该肽类似物模拟了天然生长抑素的结构和活性。它被用于受体结合研究，以探究 SSTR 亚型特异性和功能。额外的酪氨酸残基使其能够进行放射性标记，从而在结合实验中进行检测和定量。其活性已在多种表达 SSTR 的细胞系统中得到表征。
体内研究 (In Vivo)
体内实验表明，酪氨酸-生长抑素-14 (Tyr-Somatostatin-14) 具有作为多种疾病候选药物的潜在治疗应用价值。作为生长抑素受体配体，它能够调节内分泌和神经系统功能。该肽类似物已用于临床前研究，以探索生长抑素受体 (SSTR) 介导的信号通路和潜在的治疗干预措施。其放射性标记形式可用于成像应用。目前正在进行进一步的体内研究，以全面表征其药代动力学和药效学特性。
酶活实验
酪氨酸-生长抑素-14受体结合试验旨在测定化合物对生长抑素受体（SSTR）的亲和力。放射性配体结合置换实验采用表达重组SSTR亚型的细胞膜进行。化合物的结合亲和力（Ki）通过与放射性标记的生长抑素进行竞争性结合试验来确定。功能活性通过测定cAMP生成或其他SSTR介导的信号通路的抑制情况来评估。试验在合适的缓冲体系中进行，并设置阳性对照，例如天然生长抑素-14。IC50或Ki值根据剂量反应曲线计算得出。
细胞实验
Tyr-生长抑素-14 细胞实验在表达生长抑素受体 (SSTR) 的细胞中进行。细胞在 37°C、5% CO2 的适宜培养基中培养，并用不同浓度的肽处理。受体激活通过 ELISA 或 HTRF 法检测福斯克林刺激的 cAMP 生成抑制情况来评估。受体内化可通过免疫荧光法进行评估。细胞活力通过标准检测方法进行评估。所有实验均重复三次，并设置适当的阳性对照（例如，生长抑素-14）和阴性对照（载体）。
动物实验
Tyr-Somatostatin-14 的体内研究在动物模型中进行，用于药代动力学和药效学评估。动物通过静脉、皮下或腹腔注射给药。在影像学研究中，使用放射性标记的 Tyr-Somatostatin-14 进行 PET 或 SPECT 成像，以评估组织中受体的表达。在治疗性研究中，可以使用神经内分泌肿瘤或其他表达 SSTR 的疾病的动物模型。采集血液样本进行药代动力学分析。监测动物的临床症状。在研究终点采集组织样本进行组织病理学和生物标志物分析。所有研究均按照机构动物护理指南进行。
药代性质 (ADME/PK)
酪氨酸-生长抑素-14（分子量 1801.05 g/mol，C85H113N19O21S2）是一种合成肽。其肽序列为 Tyr-Ala-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys，其中半胱氨酸残基之间存在二硫键。该肽以冻干粉末形式供应，应储存于 -20°C。该化合物可溶于合适的水性缓冲液。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数需通过物种特异性研究确定。该肽可用于内分泌和神经内分泌研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Tyr-生长抑素-14 在临床前研究中，治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物是生长抑素的合成肽类似物，具有已确立的安全性。现有文献中，在研究用浓度下未报道任何显著不良反应。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。若要进行治疗开发，则需要进行全面的毒理学评估。
其他信息
酪氨酸-生长抑素-14 (Tyr-Somatostatin-14) 是一种合成肽类似物，在调节内分泌和神经系统功能方面发挥着关键作用。它是在生长抑素-14的结构中引入一个额外的酪氨酸残基而修饰的肽。该肽主要靶向生长抑素受体 (SSTRs)。它具有作为多种疾病候选药物的潜在治疗应用价值。其分子式为 C85H113N19O21S2，分子量为 1801.05 g/mol。所有应用均仅限于非人体研究用途。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C85H113N19O21S2
分子量
1801.05000
精确质量
1799.78
CAS号
58100-03-1
PubChem CID
74339064
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
LogP
3.11
tPSA
713.16
氢键供体(HBD)数目
24
氢键受体(HBA)数目
26
可旋转键数目(RBC)
30
重原子数目
127
分子复杂度/Complexity
3630
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C[C@H](NC([C@@H](N)CC1=CC=C(O)C=C1)=O)C(NCC(N[C@H]2CSSC[C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC2=O)CCCCN)=O)CC(N)=O)=O)CC3=CC=CC=C3)=O)CC4=CC=CC=C4)=O)CC5=CNC6=CC=CC=C56)=O)CCCCN)=O)[C@H](O)C)=O)CC7=CC=CC=C7)=O)[C@H](O)C)=O)CO)=O)C(O)=O)=O)=O
InChi Key
WIKMYZSTFRZVMC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C85H113N19O21S2/c1-46(92-73(112)56(88)35-52-29-31-54(108)32-30-52)72(111)91-42-69(110)93-66-44-126-127-45-67(85(124)125)102-81(120)65(43-105)101-84(123)71(48(3)107)104-80(119)62(38-51-23-11-6-12-24-51)100-83(122)70(47(2)106)103-75(114)59(28-16-18-34-87)94-78(117)63(39-53-41-90-57-26-14-13-25-55(53)57)98-77(116)61(37-50-21-9-5-10-22-50)96-76(115)60(36-49-19-7-4-8-20-49)97-79(118)64(40-68(89)109)99-74(113)58(95-82(66)121)27-15-17-33-86/h4-14,19-26,29-32,41,46-48,56,58-67,70-71,90,105-108H,15-18,27-28,33-40,42-45,86-88H2,1-3H3,(H2,89,109)(H,91,111)(H,92,112)(H,93,110)(H,94,117)(H,95,121)(H,96,115)(H,97,118)(H,98,116)(H,99,113)(H,100,122)(H,101,123)(H,102,120)(H,103,114)(H,104,119)(H,124,125)
化学名
19,34-bis(4-aminobutyl)-37-[[2-[2-[[2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]propanoylamino]acetyl]amino]-31-(2-amino-2-oxoethyl)-13,25,28-tribenzyl-10,16-bis(1-hydroxyethyl)-7-(hydroxymethyl)-22-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18,21,24,27,30,33,36-undecaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32,35-undecazacyclooctatriacontane-4-carboxylic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
H2O : ~100 mg/mL (~55.52 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.5552 mL 2.7762 mL 5.5523 mL
5 mM 0.1110 mL 0.5552 mL 1.1105 mL
10 mM 0.0555 mL 0.2776 mL 0.5552 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
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