| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
(Tyr8)-Bradykinin targets bradykinin receptors, specifically the bradykinin B2 receptor (BDKRB2) and to a lesser extent the B1 receptor (BDKRB1). These are G protein-coupled receptors (GPCRs) that mediate the biological effects of bradykinin. The tyrosine substitution at position 8 provides a site for radioiodination, allowing the peptide to be used as a radioligand for receptor binding and autoradiography studies.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
[Tyr8]缓激肽（10 nM，2 分钟）可快速提高磷酸化 ERK1/2 [1]。
在体外，(Tyr8)-缓激肽用于受体结合实验，以研究缓激肽受体的药理学特性。作为放射性碘标记的配体（125I-(Tyr8)-缓激肽），它用于饱和结合实验，以确定受体密度（Bmax）和结合亲和力（Kd）。与未标记配体的竞争性结合实验则用于测定Ki值。该肽还用于钙动员等功能性实验，以评估其在缓激肽受体上的激动剂或拮抗剂活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，(Tyr8)-缓激肽可用于受体成像和分布研究。放射性碘标记的(Tyr8)-缓激肽可用于放射自显影，以定位组织中的缓激肽受体。该肽也可用于药代动力学研究，以评估缓激肽类似物的分布和清除情况。作为一种缓激肽类似物，(Tyr8)-缓激肽可能具有血管舒张或降压作用，具体取决于其受体活性。
|
| 酶活实验 |
体外 (Tyr8)-缓激肽受体结合实验包括将放射性碘标记的肽（125I-(Tyr8)-缓激肽）与表达缓激肽受体（B2 或 B1）的膜制备物孵育。饱和结合实验测定 Kd 和 Bmax。与未标记配体的竞争性结合实验测定 Ki 值。实验在生理 pH 的缓冲体系中进行，并加入蛋白酶抑制剂。非特异性结合在过量未标记缓激肽存在下测定。
|
| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： 血清耗竭的小梁网状细胞 测试浓度： 10 nM 孵育时间： 2 分钟 实验结果： 磷酸化 ERK1/2 迅速增加，其幅度与缓激肽观察到的幅度相当。 体外细胞实验中，(Tyr8)-缓激肽的活性检测采用表达缓激肽受体的细胞，例如内皮细胞、平滑肌细胞或转染的HEK-293细胞。细胞用不同浓度的肽处理。检测的功能反应包括细胞内钙动员（Fluo-4或Fura-2）、肌醇磷酸积累、一氧化氮生成或ERK磷酸化。剂量反应曲线用于确定EC50或IC50值。与天然缓激肽相比，酪氨酸取代可能会略微改变受体活性。 |
| 动物实验 |
(Tyr8)-缓激肽的体内动物研究采用啮齿动物模型进行心血管和炎症研究。该肽通过静脉或腹腔注射给药。血压监测采用遥测法或尾套法。放射性标记的肽可用于生物分布研究，以评估组织分布和受体占有率。将该肽的作用与天然缓激肽进行比较，以确定酪氨酸取代如何影响其活性。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
(Tyr8)-缓激肽的药代动力学特性是典型的肽类似物。由于激肽酶的快速降解，缓激肽及其类似物在循环中的半衰期非常短。酪氨酸取代可能允许放射性碘标记，但不会显著改变肽的快速清除。作为一种肽，其口服生物利用度有限，通常采用注射给药。详细的药代动力学参数需要通过实验测定。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于 (Tyr8)-缓激肽是一种研究用肽，其毒性数据有限。缓激肽类似物可能因其血管活性和促炎特性而引起低血压、血管通透性增加和疼痛。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。放射性标记形式需要采取适当的辐射安全防护措施。实验室安全防护措施同样适用。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
(Tyr8)-缓激肽是一种合成的缓激肽类似物，其第8位氨基酸残基为酪氨酸，可用于放射性碘标记。它可用作缓激肽受体结合研究、放射自显影和受体定位的放射性配体。缓激肽受体参与炎症、疼痛和心血管调节。该肽仅供研究使用。
|
| 分子式 |
C50H73N15O12
|
|---|---|
| 分子量 |
1076.21000
|
| 精确质量 |
1075.56
|
| CAS号 |
32222-00-7
|
| PubChem CID |
5018571
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
0.986
|
| tPSA |
434.01
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
13
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
15
|
| 可旋转键数目(RBC) |
27
|
| 重原子数目 |
77
|
| 分子复杂度/Complexity |
2110
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1C[C@H](N(C1)C(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)N)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)N[C@@H](CC5=CC=C(C=C5)O)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)O
|
| InChi Key |
MWVUEDATXZGOMI-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C50H73N15O12/c51-32(11-4-20-56-49(52)53)45(73)65-24-8-15-39(65)47(75)64-23-6-13-37(64)43(71)58-27-40(68)59-34(25-29-9-2-1-3-10-29)41(69)62-36(28-66)46(74)63-22-7-14-38(63)44(72)61-35(26-30-16-18-31(67)19-17-30)42(70)60-33(48(76)77)12-5-21-57-50(54)55/h1-3,9-10,16-19,32-39,66-67H,4-8,11-15,20-28,51H2,(H,58,71)(H,59,68)(H,60,70)(H,61,72)(H,62,69)(H,76,77)(H4,52,53,56)(H4,54,55,57)
|
| 化学名 |
2-[[2-[[1-[2-[[2-[[2-[[1-[1-[2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.9292 mL | 4.6459 mL | 9.2919 mL | |
| 5 mM | 0.1858 mL | 0.9292 mL | 1.8584 mL | |
| 10 mM | 0.0929 mL | 0.4646 mL | 0.9292 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
