| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ATP-sensitive potassium (KATP) channels. U 37883A is a selective inhibitor of KATP channels, with a higher affinity for the SUR2 subtype over SUR1. By blocking these channels, it can modulate insulin secretion, vascular smooth muscle contraction, and neuronal excitability.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
PNU-37883A 能阻断 HEK-293 细胞中四种不同类型的 KATP 通道，这些细胞稳定表达 Kir6.2/SUR1、Kir6.2/SUR2A、Kir6.2/SUR2B 或 Kir6.1/SUR2B，但阻断程度各不相同。PNU-37883A 能抑制推测的平滑肌 KATP 通道类型 Kir6.2/SUR2B（IC50 为 15 μM）和 Kir6.1/SUR2B（IC50 为 6 μM）。在 IC50 为 5 μM 时，PNU-37883A 能强烈抑制单独表达 Kir6.2Δ26 产生的电流。当 Kir6.2Δ26 和 SUR2B 同时表达时，IC50 值增加至 38 μM [1]。经苯肾上腺素或氯化钾预收缩的主动脉环在暴露于 PNU 37883 (0.1-10 nM) 盐酸盐后，对精氨酸 (100 μM) 表现出浓度依赖性的舒张作用。尽管有研究报道 [3]，但单独使用 PNU 37883 (10 nM) 盐酸盐治疗并不改变血管张力。
U 37883A 在体外能有效抑制 KATP 通道活性。膜片钳研究表明，它能阻断多种细胞类型（包括胰岛β细胞、血管平滑肌细胞和神经元）中 KATP 通道的电流。该化合物对 SUR2 亚型的选择性优于 SUR1 亚型。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实U 37883A对葡萄糖稳态、血压和神经功能的影响。研究表明，该化合物可增加动物模型中的胰岛素分泌并降低血糖水平。其对血管张力的影响可导致血管收缩和血压升高。该化合物的神经系统效应尚不明确。
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| 酶活实验 |
U 37883A 的体外受体结合实验包括使用放射性配体结合技术测定其与 KATP 通道的亲和力。将表达该通道的细胞膜与放射性标记的配体（例如 [3H]格列本脲）和递增浓度的 U 37883A 一起孵育。通过竞争性结合曲线确定 Ki 值。
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| 细胞实验 |
37883A 的体外细胞试验包括用该化合物处理表达 KATP 通道的细胞，并使用膜片钳电生理或离子流测定法测量通道活性。评估该化合物阻断 KATP 电流的能力。还可以测量其对胰岛 β 细胞胰岛素分泌的影响。
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| 动物实验 |
37883A 的体内动物研究通常包括给啮齿动物模型给药，以评估其对葡萄糖稳态、血压或神经功能的影响。研究会测量血糖水平、胰岛素水平和血压。此外，还会评估该化合物对癫痫模型或其他神经系统终点的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
U 37883A 的药代动力学数据有限。作为一种研究化合物，其生物利用度、半衰期和组织分布等特性已在临床前研究中得到表征。该化合物通常采用口服或腹腔注射给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
U 37883A 的临床前毒性研究有限。其安全性评估主要基于其作为研究工具的用途。该化合物的作用机制提示其可能引起低血糖和其他代谢紊乱。在进行任何临床开发之前，需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
U 37883A 是一种选择性 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道抑制剂。它已被用作研究工具，用于研究 KATP 通道在胰岛素分泌、血管张力和神经元兴奋性中的生理和病理生理作用。其对 SUR2 亚型的选择性高于 SUR1，使其成为研究 KATP 通道亚型不同作用的宝贵工具。
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| 分子式 |
C21H36CLN3O
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|---|---|
| 分子量 |
381.989
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| 精确质量 |
381.255
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| CAS号 |
57568-80-6
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| PubChem CID |
64392
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
474.1ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
240.5ºC
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| LogP |
4.696
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| tPSA |
36.86
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
464
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
FZALCKUJYZCDOX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H35N3O.ClH/c1-2-4-19(5-3-1)22-20(24-6-8-25-9-7-24)23-21-13-16-10-17(14-21)12-18(11-16)15-21;/h16-19H,1-15H2,(H,22,23);1H
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| 化学名 |
N-(1-adamantyl)-N'-cyclohexylmorpholine-4-carboximidamide;hydrochloride
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| 别名 |
U-37883A; U37883A; U 37883A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6179 mL | 13.0893 mL | 26.1787 mL | |
| 5 mM | 0.5236 mL | 2.6179 mL | 5.2357 mL | |
| 10 mM | 0.2618 mL | 1.3089 mL | 2.6179 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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