| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
U83836E targets lipid peroxidation, a process in which reactive oxygen species (ROS) attack polyunsaturated fatty acids in cell membranes, leading to oxidative damage and cell death. As a lipid peroxidation inhibitor, U83836E prevents the oxidative degradation of lipids and protects cells from oxidative stress-induced damage. The compound also activates protein kinase C (PKC), which may contribute to its neuroprotective effects. U83836E belongs to the lazaroid class of compounds, which are known for their antioxidant and neuroprotective properties. The compound's ability to inhibit lipid peroxidation and activate PKC makes it a valuable tool for studying oxidative stress and neuroprotection.
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| 体外研究 (In Vitro) |
U83836E 作为一种脂质过氧化抑制剂，在体外表现出强效活性。该化合物可抑制肾近端小管细胞中过氧化氢诱导的 F2 异前列烷生成，表明其具有保护细胞免受氧化损伤的能力。U83836E 还能抑制氧合血红蛋白在血管平滑肌中的自由基介导效应。该化合物具有抗肿瘤活性，并能抑制胶质瘤细胞增殖。此外，U83836E 还能抑制肿瘤坏死因子并逆转内毒素诱导的休克。这些多样化的活性与其抑制脂质过氧化和调节炎症反应的能力相一致。该化合物的神经保护活性已在多种体外氧化应激模型中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
U83836E 已在氧化应激和神经退行性疾病模型中展现出体内疗效。该化合物可减轻兔低温创伤模型中的继发性脑损伤。这一发现证实了 U83836E 在创伤性脑损伤中的神经保护潜力。该化合物逆转内毒素诱导的休克的能力进一步支持了其体内抗炎和保护作用。U83836E 还被证实具有糖尿病视网膜病变模型中的神经保护活性，能够抑制氧化应激并改善神经退行性变。这些体内研究结果支持将 U83836E 作为研究氧化应激、神经保护和炎症的有效工具。
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| 酶活实验 |
U83836E 的体外脂质过氧化抑制试验用于测定该化合物抑制脂质氧化降解的能力。将脂质体或细胞膜制剂与氧化剂（例如过氧化氢、铁/抗坏血酸）在不同浓度的 U83836E（通常为纳摩尔至微摩尔浓度）存在下孵育。通过比色法、荧光法或色谱法测定丙二醛 (MDA) 或 F2-异前列烷的生成量来监测脂质过氧化。对脂质过氧化抑制率进行定量，并通过将剂量-反应曲线拟合到抑制数据来确定 IC50 值。将该化合物溶解于 DMSO 中，并用测定缓冲液稀释至所需最终浓度，所有孔中的 DMSO 浓度保持恒定。每次试验均包含适当的阳性对照（已知抗氧化剂）和阴性对照（DMSO 溶剂）。
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| 细胞实验 |
U83836E 的体外细胞试验采用对氧化应激敏感的细胞进行，例如肾近端小管细胞、血管平滑肌细胞或神经胶质瘤细胞。将细胞培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的 U83836E 或溶剂对照（DMSO）处理。通过暴露于过氧化氢、氧合血红蛋白或其他促氧化剂来诱导氧化应激。通过测量 F2-异前列烷的生成、脂质过氧化或细胞活力来评估细胞氧化损伤。量化 U83836E 对氧化损伤的保护作用。此外，还可以评估该化合物对细胞增殖（例如，神经胶质瘤细胞增殖）和炎症反应（例如，TNF-α 生成）的影响。通过分析不同化合物浓度下的保护作用，建立剂量-反应关系。
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| 动物实验 |
U83836E 已在兔低温创伤模型中进行了体内动物实验。在该模型中，通过将冷探针施加于脑表面诱导脑损伤，导致局部水肿和继发性损伤。U83836E 以不同剂量给药，并通过测量水肿、神经元丢失和功能结果来评估继发性脑损伤的程度。该化合物还在糖尿病视网膜病变和内毒素诱导的休克模型中进行了评估。在这些模型中，U83836E 通过适当的途径（例如腹腔注射、静脉注射或口服）给药，并测量氧化应激标志物、炎症细胞因子和组织损伤等终点指标。在这些模型中评估了该化合物的神经保护、抗炎和抗肿瘤活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
U83836E 的详细药代动力学 (PK) 参数在公开资料中鲜有记载。作为一种分子量为 593.63 的小分子脂质过氧化抑制剂，该化合物预计具有中等的口服生物利用度。U83836E 的化学式为 C30H46Cl2N6O2。该化合物可溶于二甲基亚砜 (DMSO)，可用于制剂配制。体内给药时，U83836E 通常使用合适的赋形剂进行配制，以确保其具有足够的溶解度和稳定性。该化合物应按照生产商推荐的条件储存，以维持其稳定性并防止降解。目前的检索结果中未提供包括半衰期、清除率、分布容积和最大浓度 (Cmax) 在内的详细 PK 参数，需要查阅原始文献。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
U83836E 的全面毒理学数据在公开资料中并不丰富。作为一种研究级化合物，U83836E 仅供实验室研究用途，尚未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程，包括使用适当的个人防护装备并在通风良好的区域工作。该化合物应按照制造商的建议储存，以保持其稳定性并防止降解。动物研究表明，在测试的神经保护和抗炎活性剂量下，U83836E 具有良好的耐受性。然而，目前的检索结果未能提供全面的毒理学分析（例如，LD50、最大耐受剂量、器官特异性毒性），需要查阅原始文献或安全数据表。
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| 参考文献 |
Cell Chem Biol. 2017 Aug 17;24(8):1029-1039.e7.
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| 其他信息 |
U83836E 是一种用于研究氧化应激、神经保护和炎症的科研化合物。该化合物是一种强效的脂质过氧化抑制剂，属于拉扎罗类化合物。U83836E 在创伤性脑损伤和糖尿病视网膜病变模型中均表现出神经保护活性，对胶质瘤细胞具有抗肿瘤活性，并通过抑制肿瘤坏死因子和逆转内毒素诱导的休克发挥抗炎作用。该化合物可预防多种细胞类型的氧化损伤，并减少体内继发性脑损伤。U83836E 目前尚未进入临床试验，也未获准用于治疗用途；它仍是一种用于临床前研究的实验性化合物。该化合物可从多家化学品供应商处获得，用于科研用途。
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| 分子式 |
C30H46CL2N6O2
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|---|---|
| 分子量 |
593.63100
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| 精确质量 |
592.305
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| CAS号 |
137018-55-4
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| PubChem CID |
9808654
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
5.95
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| tPSA |
68.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
783
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
Cl[H].Cl[H].O1C2C(C([H])([H])[H])=C(C([H])([H])[H])C(=C(C([H])([H])[H])C=2C([H])([H])C([H])([H])[C@]1(C([H])([H])[H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(C2C([H])=C(N=C(N=2)N2C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2([H])[H])N2C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C2([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H])O[H]
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| InChi Key |
KJGXSMZHYBXPIS-ZHXNKHNVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H44N6O2.2ClH/c1-21-22(2)28-24(23(3)27(21)37)9-10-30(4,38-28)20-33-15-17-35(18-16-33)26-19-25(34-11-5-6-12-34)31-29(32-26)36-13-7-8-14-36;;/h19,37H,5-18,20H2,1-4H3;2*1H/t30-;;/m1../s1
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| 化学名 |
(2R)-2-[[4-(2,6-Dipyrrolidin-1-ylpyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl]methyl]-2,5,7,8-tetramethyl-3,4-dihydrochromen-6-ol;dihydrochloride
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| 别名 |
U83836E; U-83836-E; U 83836 E; PNU-83836E; PNU 83836 E; PNU83836E; PNU 83836E;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6846 mL | 8.4228 mL | 16.8455 mL | |
| 5 mM | 0.3369 mL | 1.6846 mL | 3.3691 mL | |
| 10 mM | 0.1685 mL | 0.8423 mL | 1.6846 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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