| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
NMDA receptors (selective modulator), with preferential activity at GluN2B-containing receptors. UBP710 is a selective NMDA receptor modulator that displays greater activity in potentiating GluN2B-containing receptors compared to GluN2A-containing receptors. It functions as a positive allosteric modulator via a novel mechanism.
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| 体外研究 (In Vitro) |
UBP710 是一种选择性 NMDA 受体调节剂。与含有 GluN2A 的受体相比，它对含有 GluN2B 亚基的受体具有更强的增强作用。这种亚基选择性对于研究 GluN2A 和 GluN2B 亚基在突触可塑性、学习、记忆和神经系统疾病中的不同作用具有重要价值。该化合物通过一种新的机制发挥正向变构调节剂的作用。体外研究将评估其对 NMDA 受体介导的电流和钙离子内流的影响。
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| 体内研究 (In Vivo) |
UBP710的体内效应尚未得到充分表征。作为一种选择性NMDA受体调节剂，尤其对GluN2B亚基具有亲和力，该化合物可能在涉及NMDA受体功能障碍的神经和精神疾病模型中具有潜在应用价值。含GluN2B亚基的NMDA受体与突触可塑性、疼痛、抑郁症和神经退行性疾病密切相关。目前，关于UBP710的体内详细数据有限。该化合物主要用作研究NMDA受体药理学和亚基特异性功能的研究工具。
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| 酶活实验 |
NMDA受体结合和调节实验采用表达重组NMDA受体亚基（GluN1/GluN2A或GluN1/GluN2B）的细胞膜进行。放射性配体结合实验使用[3H]MK-801或[3H]CGP-39653。变构调节实验中，在不同浓度的UBP710存在下进行放射性配体结合实验，以评估亲和力的变化。功能性实验通过荧光指示剂或电生理记录（膜片钳）测量NMDA诱导的钙离子内流，以评估正向变构调节。测试化合物进行系列稀释后加入反应混合物中。增强作用的EC50值通过非线性回归确定。每个浓度均进行重复测试。
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| 细胞实验 |
本研究在转染了 GluN1/GluN2A 或 GluN1/GluN2B 的 HEK-293 细胞或原代神经元培养物中评估了细胞 NMDA 受体的调节作用。细胞在适宜的培养基中培养，并用不同浓度（0.1-100 μM）的 UBP710 处理。使用荧光钙指示剂（Fura-2、Fluo-4）测量 NMDA 诱导的钙离子内流。采用全细胞膜片钳电生理技术记录 NMDA 受体电流。UBP710 对 NMDA 反应的增强作用以相对于基线的百分比增加来量化。使用 MTT 或 LDH 检测评估细胞活力，以评价潜在的兴奋性毒性。每个实验均包含 NMDA 受体激动剂和已知的变构调节剂作为对照。
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| 动物实验 |
UBP710 的体内研究将在啮齿动物神经系统疾病模型中进行。该化合物将通过腹腔注射或静脉注射给药。行为学评估可能包括学习记忆、疼痛敏感性和运动功能测试。将采集脑组织用于受体占有率研究和神经化学分析。每组样本量通常为 8-12 只动物。详细的实验方案尚未公开。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前可用的药代动力学数据有限。UBP710 的分子量为 262.30 g/mol。纯度：通常≥95%。溶解性：可溶于 DMSO。储存：通常在 -20°C 下储存。生物利用度、半衰期和组织分布数据尚未公开。该化合物主要用作体外 NMDA 受体研究的工具。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于UBP710的毒理学数据有限。作为一种对GluN2B受体具有亲和力的NMDA受体调节剂，其潜在毒性取决于受体调节程度和脱靶效应。标准的毒理学研究包括啮齿动物急性毒性试验、遗传毒性筛选以及对中枢神经系统影响的评估。目前尚未有关于该化合物的临床试验报道。该化合物仅供研究使用。
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| 其他信息 |
UBP710 又名 9-环丙基菲-3-羧酸或 UBP-710。它是一种选择性 NMDA 受体调节剂，与 GluN2A 受体相比，它对 GluN2B 受体具有更强的增强作用。它通过一种新型机制发挥正向变构调节剂的作用，可用于亚型选择性神经系统研究。目前尚未有临床试验或监管部门批准的报道。该化合物仅供研究使用。
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| 分子式 |
C18H14O2
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|---|---|
| 分子量 |
262.31
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| 精确质量 |
262.099
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| CAS号 |
1333111-40-2
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| PubChem CID |
56653422
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
488.3±14.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
217.6±14.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.752
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| LogP |
5.41
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| tPSA |
37.3
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
387
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
OC(C1C=CC2=C(C=1)C1C=CC=CC=1C(=C2)C1CC1)=O
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| InChi Key |
OUWRRDKZWBVAHB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H14O2/c19-18(20)13-8-7-12-9-16(11-5-6-11)14-3-1-2-4-15(14)17(12)10-13/h1-4,7-11H,5-6H2,(H,19,20)
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| 化学名 |
9-cyclopropylphenanthrene-3-carboxylic acid
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| 别名 |
UBP 710; UBP-710; UBP710
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8123 mL | 19.0614 mL | 38.1228 mL | |
| 5 mM | 0.7625 mL | 3.8123 mL | 7.6246 mL | |
| 10 mM | 0.3812 mL | 1.9061 mL | 3.8123 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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