| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
UK-78282 HCl targets the voltage-gated potassium channels Kv1.3 and Kv1.4. Kv1.3 is predominantly expressed on the plasma membrane of T lymphocytes and plays a critical role in regulating calcium signaling and T-cell activation. By blocking Kv1.3, UK-78282 HCl inhibits the sustained calcium influx required for T-cell activation, proliferation, and cytokine production. The compound binds to overlapping verapamil residues on the inner surface of the channel pore. Its selectivity for Kv1.3 over other potassium channels (IC50 of 200 nM for Kv1.3 and 170 nM for Kv1.4) makes it a valuable tool for dissecting the specific roles of Kv1.3 in immune function and neuronal excitability.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，UK-78282 HCl 是一种强效且特异性的 Kv1.3 通道阻滞剂，IC50 值为 200 nM。它也能阻断 Kv1.4 通道，IC50 值为 170 nM。该化合物能有效抑制体外人 T 淋巴细胞的活化。UK-78282 HCl 与通道孔的内表面结合，并与维拉帕米结合残基重叠。其对 Kv1.3 通道的效力和选择性已通过电生理技术进行了广泛的表征。该化合物抑制 T 细胞活化的能力使其成为研究免疫功能以及探索 Kv1.3 通道阻滞在自身免疫性疾病治疗中应用潜力的重要工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究已证实，UK-78282 HCl 具有治疗自身免疫性疾病、移植排斥反应和神经退行性疾病的潜在应用价值。该化合物通过阻断 Kv1.3 通道并抑制 T 细胞活化，有望调节免疫反应并减轻炎症。其能够穿过血脑屏障并调节神经元兴奋性，使其在阿尔茨海默病和帕金森病等神经退行性疾病的研究中具有重要意义。然而，目前关于其体内疗效的详细数据有限，需要开展进一步研究以充分阐明其治疗潜力。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（非细胞）测定UK-78282 HCl通常采用放射性配体结合试验，使用表达Kv1.3或Kv1.4的细胞膜制备物。将膜与放射性标记的钾通道配体（例如[¹²⁵I]-margatoxin或[³H]-dendrotoxin）以及不同浓度的UK-78282 HCl孵育。通过竞争性置换放射性标记配体来测定结合亲和力（IC50或Ki）。然而，表征钾通道阻滞剂的主要方法是电生理学。采用无细胞或全细胞膜片钳电生理技术来测量化合物对Kv1.3和Kv1.4电流的影响。
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| 细胞实验 |
UK-78282 HCl 的体外细胞实验采用原代人 T 淋巴细胞或 T 细胞系进行。细胞用不同浓度的 UK-78282 HCl 处理，并通过测量细胞增殖（例如，[³H]-胸苷掺入）、细胞因子产生（例如，通过 ELISA 检测 IL-2 和 IFN-γ）以及活化标志物表达（例如，通过流式细胞术检测 CD25 和 CD69）来评估 T 细胞活化。使用荧光钙指示剂测量钙离子内流以确认 Kv1.3 通道的阻断。T 细胞活化抑制的 IC50 值由剂量反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
UK-78282 HCl 的体内动物实验是在自身免疫性疾病（例如，实验性自身免疫性脑脊髓炎、类风湿性关节炎）和移植排斥反应的动物模型中进行的。该化合物通过口服或静脉注射给药，并评估疾病严重程度、免疫细胞浸润和细胞因子产生情况。在神经退行性疾病模型中，评估了该化合物对神经元兴奋性、突触可塑性和神经保护作用的影响。然而，详细的体内疗效数据有限，需要进一步研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
UK-78282 HCl 是一种小分子化合物（分子量 466.05），其理化性质适合口服或静脉注射给药。该化合物的分子量（466.05）和亲脂性使其能够穿过生物膜并到达靶组织。临床前研究已提供了详细的药代动力学参数，包括生物利用度、半衰期和清除率。其能够穿过血脑屏障，因此可用于研究中枢神经系统疾病。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已开展临床前毒理学研究以评估UK-78282 HCl的安全性。该化合物在动物模型中治疗剂量下耐受性良好，现有文献未报道明显的脱靶毒性。然而，作为一种钾通道阻滞剂，应考虑其对心脏复极化（QT间期延长）的潜在影响。UK-78282 HCl的安全性支持将其用作研究Kv1.3生物学和T细胞功能的工具。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
UK-78282 HCl 又称 UK-78282 单盐酸盐。它是一种研究化合物，主要用于研究 Kv1.3 在 T 细胞活化和免疫功能中的作用，以及探索 Kv1.3 阻断在自身免疫性疾病、移植排斥反应和神经退行性疾病中的治疗潜力。该化合物尚未获准用于临床，目前仍为研究用药物。其对 Kv1.3 的强效选择性抑制作用使其成为免疫学和神经药理学研究的重要工具。
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| 分子式 |
C29H36CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
466.06
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| 精确质量 |
465.243
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| CAS号 |
136647-02-4
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| 相关CAS号 |
191217-42-2;136647-02-4 (HCl);
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| PubChem CID |
53393337
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.885
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| tPSA |
21.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
465
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZZSQARULZYQMIG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H35NO2.ClH/c1-31-28-16-14-24(15-17-28)9-8-20-30-21-18-25(19-22-30)23-32-29(26-10-4-2-5-11-26)27-12-6-3-7-13-27;/h2-7,10-17,25,29H,8-9,18-23H2,1H3;1H
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| 化学名 |
4-(benzhydryloxymethyl)-1-[3-(4-methoxyphenyl)propyl]piperidine;hydrochloride
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| 别名 |
UK78282 Hydrochloride; UK 78282 Hydrochloride; UK-78282 Hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1456 mL | 10.7282 mL | 21.4565 mL | |
| 5 mM | 0.4291 mL | 2.1456 mL | 4.2913 mL | |
| 10 mM | 0.2146 mL | 1.0728 mL | 2.1456 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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