UNC2400

别名: UNC 2400

目录号: V12497 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

UNC2400是UNC1999的类似物，其活性比UNC1999低1000倍以上，可用作UNC1999的阴性对照（NC）。

UNC2400 CAS号: 1433200-49-7
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

点击了解更多

与全球5000+客户建立关系
覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
产品被大量CNS顶刊文章引用

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
生物数据图片

产品描述

UNC2400 是 UNC1999 的类似物，其活性比 UNC1999 低 1000 倍以上，可用作 UNC1999 的阴性对照 (NC)。
UNC2400 (CAS# 1433200-49-7) 是 UNC1999 的近缘类似物，其效力比活性类似物低 1000 倍以上。其分子式为 C₃₅H₄₇N₇O₂，分子量为 597.79 g/mol。UNC2400 可用作 UNC1999 细胞研究的阴性对照，UNC1999 是一种强效的组蛋白甲基转移酶 EZH1 和 EZH2 抑制剂。该化合物是研究染色质重塑、癌症进展和表观遗传调控的宝贵工具。它是一种研究级化合物，用于验证 UNC1999 介导的效应在表观遗传学研究中的特异性。

生物活性&实验参考方法

靶点	UNC2400 targets the same enzymes as UNC1999, namely the histone methyltransferases EZH1 and EZH2, but with significantly lower potency. It displays IC₅₀ values of 62 μM for EZH1 and >200 μM for EZH2, compared to the potent activity of UNC1999. Because of its greatly reduced activity, UNC2400 serves as a negative control to distinguish specific EZH1/EZH2 inhibition from off-target effects in cell-based studies. The compound's defined selectivity and low potency make it a valuable chemical probe for exploring therapeutic strategies targeting EZH2-driven malignancies.
体外研究 (In Vitro)	在体外细胞研究中，UNC2400 被用作 UNC1999 的阴性对照。其效力比活性类似物 UNC1999 低 1000 倍以上。该化合物的低活性使得研究人员能够区分 EZH1/EZH2 的特异性抑制作用与脱靶效应。在细胞实验中，UNC2400 处理可作为对照，用于验证观察到的表型变化是由 EZH1/EZH2 抑制作用引起的，而非该化合物的非特异性效应。UNC2400 是研究染色质重塑和表观遗传调控的宝贵工具。
体内研究 (In Vivo)	由于效力较低，UNC2400在体内通常不用作活性药理剂。它主要用作细胞研究中的阴性对照。在体内研究中，UNC2400可能用于验证UNC1999介导的效应在动物模型中的特异性，但此类应用尚未得到充分证实。该化合物是研究EZH1/EZH2功能和表观遗传调控的研究工具。目前，针对UNC2400的全面体内研究仍然有限。
酶活实验	UNC2400 的体外酶活性测定包括测量其对组蛋白甲基转移酶 EZH1 和 EZH2 的抑制作用。该测定通常使用重组 EZH1 或 EZH2 酶，在 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 和组蛋白底物存在下，与不同浓度的 UNC2400 进行孵育。底物的甲基化程度采用放射性或荧光法进行测定。EZH1 (IC₅₀ 值 62 μM) 和 EZH2 (IC₅₀ > 200 μM) 的 IC₅₀ 值证实，与 UNC1999 相比，该化合物的效力显著降低。这些测定验证了 UNC2400 可用作阴性对照。
细胞实验	体外细胞实验评估了UNC2400作为UNC1999阴性对照的作用。将细胞培养后，分别用UNC2400和UNC1999处理，以比较它们对组蛋白甲基化、基因表达和细胞增殖的影响。该化合物的低效力确保其观察到的任何影响与UNC1999相比都微乎其微。组蛋白甲基化（H3K27me3）通过Western blot使用特异性抗体进行检测。基因表达变化通过qPCR或RNA-seq进行评估。这些实验证实了UNC2400作为阴性对照的有效性。
动物实验	由于UNC2400在细胞研究中通常用作阴性对照而非活性药理剂，因此一般不进行其体内动物实验。若要开展体内研究，可将UNC2400施用于动物模型以验证UNC1999介导效应的特异性，但此类应用尚缺乏充分的文献记载。该化合物是研究表观遗传调控的工具，但相关的体内研究较为有限。
药代性质 (ADME/PK)	由于UNC2400主要用作细胞研究中的阴性对照，而非治疗药物，因此其药代动力学(PK)数据尚未得到充分表征。该化合物的分子量为597.79 g/mol，分子式为C₃₅H₄₇N₇O₂。通常以固体形式储存于-20°C。文献中尚无全面的ADME研究数据。仅供研究使用，不得用于人体治疗。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于UNC2400在研究中仅用作阴性对照而非治疗药物，因此其毒性特征尚未得到充分表征。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。操作时应遵循化学品处理的标准安全预防措施，包括在通风良好的区域工作并使用适当的个人防护装备。需要进行全面的毒理学研究以充分表征UNC2400的安全性。
参考文献	[1]. An orally bioavailable chemical probe of the Lysine Methyltransferases EZH2 and EZH1. ACS Chem Biol. 2013;8(6):1324-34. [2]. Selective inhibition of EZH2 and EZH1 enzymatic activity by a small molecule suppresses MLL-rearranged leukemia. Blood. 2015 Jan 8;125(2):346-57.
其他信息	UNC2400 是 UNC1999 的近缘类似物，其效力比活性类似物低 1000 倍以上。它对 EZH1 的 IC₅₀ 值为 62 μM，对 EZH2 的 IC₅₀ 值大于 200 μM。UNC2400 用作 UNC1999（一种强效的 EZH1 和 EZH2 抑制剂）细胞研究的阴性对照。该化合物是研究染色质重塑、癌症进展和表观遗传调控的宝贵工具。它是一种研究级化合物，用于验证 UNC1999 介导效应的特异性。UNC2400 尚未进入临床试验阶段。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C35H47N7O2
分子量	597.793387651443
精确质量	597.379
CAS号	1433200-49-7
PubChem CID	91691116
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.2±0.1 g/cm3
沸点	798.3±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	436.6±32.9 °C
蒸汽压	0.0±2.8 mmHg at 25°C
折射率	1.622
LogP	4.57
tPSA	79.5
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	44
分子复杂度/Complexity	1090
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CCCC1=C(C(=O)N(C(=C1)C)C)CN(C)C(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CN=C(C=C4)N5CCN(CC5)C(C)C)C(C)C
InChi Key	IFSQHIRDVVFJSQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C35H47N7O2/c1-9-10-26-17-25(6)39(8)35(44)31(26)22-38(7)34(43)29-18-28(19-32-30(29)21-37-42(32)24(4)5)27-11-12-33(36-20-27)41-15-13-40(14-16-41)23(2)3/h11-12,17-21,23-24H,9-10,13-16,22H2,1-8H3
化学名	N-[(1,6-dimethyl-2-oxo-4-propylpyridin-3-yl)methyl]-N-methyl-1-propan-2-yl-6-[6-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl]indazole-4-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6728 mL	8.3641 mL	16.7283 mL
	5 mM	0.3346 mL	1.6728 mL	3.3457 mL
	10 mM	0.1673 mL	0.8364 mL	1.6728 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Characterization of UNC1999 and UNC2400 in biochemical assays.(A) Structures of UNC1999, and negative control UNC2400 which differs only by methylation at both amide nitrogens. (B) UNC2400 displayed > 1000-fold decrease in IC50 as compared to UNC1999 in the EZH2 radioactive assay. (C) – (D) Lineweaver-Burk plots demonstrated that UNC1999 is non-competitive with the histone H3 substrate (C), and competitive with the co-factor SAM (D). (E) UNC1999 was less than 5-fold more potent for WT EZH2 versus Y641N EZH2. (F) UNC1999 displayed high potency (IC50 = 45 ± 3 nM) for EZH1. (G) UNC1999 was selective for EZH2 and EZH1 over 15 other lysine, arginine and DNA methyltransferases.[1].An orally bioavailable chemical probe of the Lysine Methyltransferases EZH2 and EZH1. ACS Chem Biol. 2013;8(6):1324-34.

UNC1999 potently reduces H3K27me3 levels in cells and shows low cell toxicity.(A) UNC1999 reduced H3K27me3 levels in MCF10A cells with an IC50 = 124 ± 11 nM (n = 3) as determined by the ICW assay (blue), and displayed low cell toxicity (EC50 = 19,200 ± 1200 nM (n = 3)) in the resazurin assay (grey). (B) UNC2400 displayed negligible inhibition of H3K27me3 levels (red) in MCF10A cells while displaying similar toxicity (EC50 = 27,500 ± 1,300 (n = 3)) in the resazurin assay (grey) as UNC1999. (C) Immunofluorescence staining showed that treatment with UNC1999 (5 μM, 72 h) effectively reduced the H3K27me3 mark but did not affect EZH2 levels in MCF7 cells. Scale bar represents 10 μm.[1].An orally bioavailable chemical probe of the Lysine Methyltransferases EZH2 and EZH1. ACS Chem Biol. 2013;8(6):1324-34.

NC1999 selectively kills DB cells, a DLBCL cell line with the EZH2 Y641N mutation.(A) UNC1999 displayed a concentration- and time-dependent inhibition of DB cell proliferation (EC50 = 633 ± 101 nM (n = 3)). (B) UNC2400 (3000 nM, 8 days) did not significantly inhibit DB cell proliferation in contrast to UNC1999. (C) Western blotting of EZH2, H3K27me3, and H3 following the treatment of DB cells with UNC1999 or UNC2400 at 3000 nM for 3 days. UNC1999 decreased H3K27me3 but not EZH2 levels while UNC2400 did not significantly reduce H3K27me3 or EZH2 levels in DB cells.[1].An orally bioavailable chemical probe of the Lysine Methyltransferases EZH2 and EZH1. ACS Chem Biol. 2013;8(6):1324-34.