| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
UniPR129 targets Eph receptors, particularly EphA2, and their ephrin ligands. Eph receptors are the largest family of receptor tyrosine kinases and play critical roles in cell migration, adhesion, and angiogenesis. By antagonizing Eph-ephrin interactions, UniPR129 disrupts Eph-mediated signaling pathways involved in tumor progression, angiogenesis, and metastasis. The compound shows potent activity with an IC50 of 945 nM for EphA2-ephrin-A1 interaction.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，UniPR129 能以 945 nM 的 IC50 值和 370 nM 的 Ki 值阻断 EphA2-ephrin-A1 的相互作用。它在低微摩尔浓度下即可抑制体外血管生成。该化合物还能抑制癌细胞模型中的细胞迁移和侵袭。它通过破坏肿瘤血管生成发挥抗肿瘤活性。这些作用使得 UniPR129 成为研究 Eph 受体生物学和致癌过程的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
UniPR129在体内具有口服活性。在临床前癌症模型中，它通过抑制肿瘤生长和血管生成发挥抗肿瘤作用。该化合物还显示出神经保护作用。其口服生物利用度和体内疗效支持其在癌症和神经系统疾病研究中的应用。具体的动物模型数据和给药方案可在相关文献中找到。
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| 酶活实验 |
UniPR129 的具体数据尚未见报道。对于 Eph/ephrin 拮抗剂，无细胞结合实验通常采用表面等离子共振 (SPR) 或基于 ELISA 的竞争性实验，测量标记的 ephrin 配体从 Eph 受体胞外结构域的置换情况。结合亲和力 (Ki = 370 nM) 通过此类竞争性实验测定。EphA2-ephrin-A1 相互作用抑制的 IC50 值 (945 nM) 可在无细胞或基于细胞的实验中测定。
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| 细胞实验 |
UniPR129 的体外细胞实验包括：利用内皮细胞进行血管生成实验，以评估其对管状结构形成的抑制作用；利用癌细胞系进行细胞迁移和侵袭实验；利用表达 EphA2-ephrin-A1 蛋白的细胞进行 EphA2-ephrin-A1 相互作用实验；以及利用增殖和存活实验评估其抗肿瘤作用。这些实验通常在低微摩尔浓度下进行。
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| 动物实验 |
UniPR129 的体内研究在小鼠癌症模型中进行，以评估其抗肿瘤疗效。由于该化合物具有良好的口服生物利用度，因此采用口服给药。研究终点包括肿瘤生长抑制、肿瘤血管生成评估和转移评估。神经保护作用可在合适的神经系统疾病模型中进行研究。给药方案详见相关文献。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
UniPR129 具有口服活性，表明其口服生物利用度良好。该化合物为小分子，分子量为 576.81，分子式为 C36H52N2O4，适合口服给药。其详细的药代动力学参数，如半衰期、Cmax 和 AUC，可在原始文献中找到，但其他来源未提供详细信息。该化合物为固体粉末，纯度≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供UniPR129的具体毒性数据。作为一种研究用化合物，它不适用于人类治疗用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。该化合物仅供研究用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
UniPR129 是一种竞争性 Eph-ephrin 拮抗剂。其分子式为 C36H52N2O4，分子量为 576.81。它是一种固体粉末，纯度≥98%。该化合物用于癌症生物学研究，以探究 Eph 受体在致癌过程中的作用，并表现出抗肿瘤和神经保护作用。
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| 分子式 |
C36H52N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
576.809090614319
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| 精确质量 |
576.392
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| CAS号 |
1639159-47-9
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| PubChem CID |
91668293
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
7.7
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| tPSA |
102
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
42
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| 分子复杂度/Complexity |
987
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
O[C@@H]1CC[C@@]2(C)[C@@H](C1)CC[C@@H]1[C@@H]2CC[C@]2(C)[C@@H]([C@H](C)CCC(N[C@H](CC(=O)O)CC3=CNC4C=CC=CC3=4)=O)CC[C@H]21
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| InChi Key |
JGYYGEYIQBZUCC-ZOOAIUBFSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C36H52N2O4/c1-22(8-13-33(40)38-25(20-34(41)42)18-23-21-37-32-7-5-4-6-27(23)32)29-11-12-30-28-10-9-24-19-26(39)14-16-35(24,2)31(28)15-17-36(29,30)3/h4-7,21-22,24-26,28-31,37,39H,8-20H2,1-3H3,(H,38,40)(H,41,42)/t22-,24-,25+,26-,28+,29-,30+,31+,35+,36-/m1/s1
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| 化学名 |
(3S)-3-[[(4R)-4-[(3R,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3-hydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pentanoyl]amino]-4-(1H-indol-3-yl)butanoic acid
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| 别名 |
Uni PR 129; Uni-PR-129; UniPR129
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~57.78 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7337 mL | 8.6684 mL | 17.3367 mL | |
| 5 mM | 0.3467 mL | 1.7337 mL | 3.4673 mL | |
| 10 mM | 0.1734 mL | 0.8668 mL | 1.7337 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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