| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
通过触发 CRF2、尿皮质素 II,小鼠可诱导心室肌细胞正性肌力变性和正性变性 [1]。小鼠尿皮质素 II 以依赖 Ca2+/CaMKII 和 cAMP/PKA 的方式激活 CRF2 受体 [1]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Fos 的表达由小鼠 Urocortin II 感知(1-10 μg;icv 和 iv;岛 SD 电极)[2]。涉及中枢自主神经系统和尿皮质素 II,小鼠(1 μg;icv;岛电极 SD 电极)
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| 动物实验 |
动物/疾病模型:成年雄性SD(Sprague-Dawley)大鼠(250-300 g)[2]
剂量:1、5、10 μg给药方法:脑室内注射和静脉注射;腹部对照[2]。每只动物分别将1、5或10 μg溶于2 μL生理盐水(用于静脉注射)或200 μL生理盐水(用于静脉注射)。 实验结果:Fos表达呈剂量依赖性诱导。 动物/疾病模型:成年雄性SD(SD(Sprague-Dawley))大鼠(250-300克)[2] 剂量:1微克 给药途径:脑室内注射 实验结果:12小时内食物摄入量减少。 |
| 参考文献 |
|
| 分子量 |
4152.95
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|---|---|
| 精确质量 |
4151.425
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| CAS号 |
330648-32-3
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| PubChem CID |
131636561
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| tPSA |
1730
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
59
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
56
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| 可旋转键数目(RBC) |
142
|
| 重原子数目 |
293
|
| 分子复杂度/Complexity |
10100
|
| 定义原子立体中心数目 |
42
|
| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC2=CNC=N2)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N)NC(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](C(C)C)N
|
| InChi Key |
CUFFFRZZHJDQAA-LYWDKBKBSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C187H320N56O50/c1-37-95(25)143(240-177(286)131-51-46-68-243(131)184(293)142(94(23)24)237-175(284)129(80-139(255)256)230-169(278)122(73-89(13)14)227-176(285)130(83-244)235-171(280)124(75-91(17)18)233-182(291)146(98(28)40-4)241-178(287)140(194)92(19)20)179(288)206-82-137(252)215-118(69-85(5)6)166(275)225-120(71-87(9)10)167(276)220-113(50-45-67-205-187(200)201)162(271)238-144(96(26)38-2)181(290)232-123(74-90(15)16)170(279)226-121(72-88(11)12)168(277)223-117(59-63-138(253)254)161(270)221-114(56-60-132(189)247)157(266)212-102(32)152(261)217-111(48-43-65-203-185(196)197)159(268)228-125(76-107-52-54-109(246)55-53-107)172(281)219-110(47-41-42-64-188)156(265)210-99(29)149(258)208-101(31)151(260)216-112(49-44-66-204-186(198)199)160(269)229-128(79-136(193)251)173(282)222-115(57-61-133(190)248)158(267)211-100(30)150(259)209-105(35)155(264)242-147(106(36)245)183(292)234-127(78-135(192)250)165(274)214-103(33)153(262)218-116(58-62-134(191)249)163(272)239-145(97(27)39-3)180(289)231-119(70-86(7)8)164(273)213-104(34)154(263)224-126(77-108-81-202-84-207-108)174(283)236-141(93(21)22)148(195)257/h52-55,81,84-106,110-131,140-147,244-246H,37-51,56-80,82-83,188,194H2,1-36H3,(H2,189,247)(H2,190,248)(H2,191,249)(H2,192,250)(H2,193,251)(H2,195,257)(H,202,207)(H,206,288)(H,208,258)(H,209,259)(H,210,265)(H,211,267)(H,212,266)(H,213,273)(H,214,274)(H,215,252)(H,216,260)(H,217,261)(H,218,262)(H,219,281)(H,220,276)(H,221,270)(H,222,282)(H,223,277)(H,224,263)(H,225,275)(H,226,279)(H,227,285)(H,228,268)(H,229,269)(H,230,278)(H,231,289)(H,232,290)(H,233,291)(H,234,292)(H,235,280)(H,236,283)(H,237,284)(H,238,271)(H,239,272)(H,240,286)(H,241,287)(H,242,264)(H,253,254)(H,255,256)(H4,196,197,203)(H4,198,199,204)(H4,200,201,205)/t95-,96-,97-,98-,99-,100-,101-,102-,103-,104-,105-,106+,110-,111-,112-,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,140-,141-,142-,143-,144-,145-,146-,147-/m0/s1
|
| 化学名 |
(4S)-5-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-amino-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2408 mL | 1.2040 mL | 2.4079 mL | |
| 5 mM | 0.0482 mL | 0.2408 mL | 0.4816 mL | |
| 10 mM | 0.0241 mL | 0.1204 mL | 0.2408 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。