Urocortin, rat   中文名称: 优洛可定（鼠）

Urocortin, rat targets corticotropin-releasing factor receptors (CRFR), specifically human CRF1, rat CRF2alpha, and mouse CRF2beta. It exhibits Ki values of 13 nM for human CRF1, 1.5 nM for rat CRF2alpha, and 0.97 nM for mouse CRF2beta. The compound is used for studying CRF receptor signaling and related physiological functions.

在稳定转染的中国仓鼠卵巢细胞中，大鼠尿皮质素刺激环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生，对人 CRF1、大鼠 CRF2α 和小鼠 CRF2β 的 EC50 分别为 0.15 nM、0.063 nM 和 0.087 nM [2]。

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大鼠尿皮质素在体外表现出强效的促肾上腺皮质激素释放因子受体（CRFR）激动剂活性。它与CRFR受体具有高亲和力结合，对人CRFR1、大鼠CRFR2α和鼠CRFR2β的Ki值分别为13 nM、1.5 nM和0.97 nM。该肽能有效激活CRFR受体介导的信号通路。

在食物匮乏和未匮乏的大鼠中，大鼠尿皮质素（0.01至10 μg）均可降低食物摄入量；在小鼠静脉注射1 μg大鼠尿皮质素后也观察到了这种效应。大鼠尿皮质素可能诱发焦虑行为[3]。

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在体内，尿皮质素（Urocortin）被用于研究促肾上腺皮质激素释放因子受体2型（CRF2）及其高亲和力配体尿皮质素1（Ucn1）是否能够介导性别特异性的生理反应。该肽已在CRF受体2缺陷型（Crhr2-/-）和野生型（WT）小鼠模型中进行了研究。它是研究CRF受体生物学的重要工具。

体外尿皮质素受体结合试验通常采用表达人 CRF1、大鼠 CRF2α 或小鼠 CRF2β 受体的细胞膜制备物。使用 ¹2⁵I 标记的 CRF 或其他合适的放射性配体进行放射性配体结合试验，以确定结合亲和力 (Ki)。竞争性结合实验则采用不同浓度的肽进行。

体外细胞实验中，对表达 CRF 受体的细胞进行尿皮质素（大鼠）检测，方法是用不同浓度的尿皮质素（通常浓度范围为 0.001-1000 nM）处理细胞，并检测不同时间点的活性。检测指标包括 cAMP 的积累（CRF 受体与 Gs 蛋白偶联）、下游信号通路的激活（例如 CREB 磷酸化）以及受体内化情况。

在啮齿动物模型中，尿皮质素的体内动物研究通常采用脑室内（ICV）注射或全身给药的方式。研究终点包括评估应激反应、焦虑相关行为、食物摄入量和心血管参数。CRF受体2缺陷型（Crhr2-/-）小鼠和野生型小鼠常用于研究受体特异性效应。

大鼠尿皮质素的药代动力学特性具有肽类药物的典型特征。作为一种由40个氨基酸组成的肽（分子量约为4707），它在体内易被快速蛋白水解降解。该化合物通常采用注射给药，而非口服。药代动力学参数，包括半衰期、清除率和生物利用度，可通过免疫分析或液相色谱-质谱联用（LC-MS）法测定。

大鼠尿皮质素是一种仅供实验室使用的研究级肽。与所有生物活性肽一样，操作过程中应遵守标准安全预防措施。该化合物不适用于人类治疗用途。目前尚无公开的完整毒理学数据。应遵循正确的处理和处置程序。

[1]. Corticotropin-releasing factor receptors 1 and 2 in anxiety and depression. Curr Opin Pharmacol. 2002 Feb;2(1):23-33.

[2]. The neurobiology of urocortin. Regul Pept. 2000 Sep 25;93(1-3):85-92.

[3]. Corticotropin releasing factor receptors and their ligand family. Ann N Y Acad Sci. 1999 Oct 20;885:312-28.

大鼠尿皮质素（CAS# 171543-83-2）是一种神经肽，也是一种强效的内源性促肾上腺皮质激素释放因子受体（CRFR）激动剂。它被用于研究促肾上腺皮质激素释放因子受体信号传导、应激反应及相关生理功能。该化合物通常以冻干粉末的形式储存在-20℃或-80℃，并应防潮。不可用于人类治疗。

C206H338N62O64

4707.26492

4820.509

171543-83-2

Urocortin, rat TFA

137699472

White to off-white solid powder

2120

73

76

163

339

11800

46

[H]/N=C(/NCCC[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)N)C(C)C)=O)CO)=O)CC(=O)O)=O)CC1=CC=CC=C1)=O)[C@H](CC)C)=O)[C@H](CC)C)=O)CCCN/C(=N/[H])/N)=O)CC(=O)N)=O)CCC(=O)N)=O)CCC(=O)O)=O)C)=O)CCCN/C(=N/[H])/N)=O)CCC(=O)O)=O)CCCN/C(=N/[H])/N)=O)CCC(=O)N)=O)CO)=O)CCC(=O)N)=O)[C@H](O)C)=O)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H]([C@H](O)C)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H]([C@H](O)C)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H]([C@H](CC)C)NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H]1N(C([C@H]2N(C([C@@H](NC([C@H](CC(=O)O)N)=O)CC(=O)O)=O)CCC2)=O)CCC1)=O)CC(C)C)=O)CO)=O)=O)CC(=O)O)=O)CC(C)C)=O)=O)CC1=CC=CC=C1)=O)CC1N=CNC=1)=O)CC(C)C)=O)CC(C)C)=O)CCCN/C(=N/[H])/N)=O)=O)CC(C)C)=O)CC(C)C)=O)CCC(=O)O)=O)CC(C)C)=O)C)=O)\N

BTOGVDGOXGIAEB-FJAJBMFWSA-N

InChI=1S/C206H338N62O64.C2HF3O2/c1-28-102(20)156(262-192(323)141(92-271)258-182(313)129(78-98(12)13)251-193(324)142-53-42-72-267(142)201(332)143-54-43-73-268(143)200(331)138(88-154(291)292)256-165(296)113(207)84-151(285)286)194(325)255-137(87-153(289)290)187(318)247-131(80-100(16)17)189(320)266-161(109(27)274)199(330)254-133(82-111-46-35-32-36-47-111)183(314)248-134(83-112-89-223-93-229-112)185(316)246-128(77-97(10)11)180(311)244-126(75-95(6)7)178(309)236-118(52-41-71-228-206(221)222)176(307)265-160(108(26)273)198(329)252-130(79-99(14)15)181(312)245-127(76-96(8)9)179(310)240-124(60-66-150(283)284)172(303)243-125(74-94(4)5)177(308)231-106(24)163(294)232-116(50-39-69-226-204(217)218)175(306)264-159(107(25)272)197(328)242-121(57-63-146(210)277)173(304)257-139(90-269)190(321)241-119(55-61-144(208)275)168(299)235-115(49-38-68-225-203(215)216)167(298)239-123(59-65-149(281)282)170(301)234-114(48-37-67-224-202(213)214)166(297)230-105(23)164(295)233-122(58-64-148(279)280)169(300)238-120(56-62-145(209)276)171(302)249-135(85-147(211)278)186(317)237-117(51-40-70-227-205(219)220)174(305)261-158(104(22)30-3)196(327)263-157(103(21)29-2)195(326)253-132(81-110-44-33-31-34-45-110)184(315)250-136(86-152(287)288)188(319)259-140(91-270)191(322)260-155(101(18)19)162(212)293;3-2(4,5)1(6)7/h31-36,44-47,89,93-109,113-143,155-161,269-274H,28-30,37-43,48-88,90-92,207H2,1-27H3,(H2,208,275)(H2,209,276)(H2,210,277)(H2,211,278)(H2,212,293)(H,223,229)(H,230,297)(H,231,308)(H,232,294)(H,233,295)(H,234,301)(H,235,299)(H,236,309)(H,237,317)(H,238,300)(H,239,298)(H,240,310)(H,241,321)(H,242,328)(H,243,303)(H,244,311)(H,245,312)(H,246,316)(H,247,318)(H,248,314)(H,249,302)(H,250,315)(H,251,324)(H,252,329)(H,253,326)(H,254,330)(H,255,325)(H,256,296)(H,257,304)(H,258,313)(H,259,319)(H,260,322)(H,261,305)(H,262,323)(H,263,327)(H,264,306)(H,265,307)(H,266,320)(H,279,280)(H,281,282)(H,283,284)(H,285,286)(H,287,288)(H,289,290)(H,291,292)(H4,213,214,224)(H4,215,216,225)(H4,217,218,226)(H4,219,220,227)(H4,221,222,228);(H,6,7)/t102-,103-,104-,105-,106-,107+,108+,109+,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-,133-,134-,135-,136-,137-,138-,139-,140-,141-,142-,143-,155-,156-,157-,158-,159-,160-,161-;/m0./s1

(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-carboxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

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注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

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口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

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注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。