| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE). Vasicinone targets these cholinesterases, exhibiting promising anticholinesterase activity in preclinical models. Inhibition of AChE and BChE increases acetylcholine levels, which may be beneficial in neurodegenerative conditions such as Alzheimer's disease. The compound also has bronchodilatory and antioxidant activities.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
瓦西酮（1~30 µM；24 小时；SH-SY5Y 细胞）能有效对抗百草枯对细胞活力的有害影响[1]。瓦西酮（10 和 15 μM；24 小时；SH-SY5Y 细胞）可通过抑制 MAPK 信号通路挽救百草枯诱导的细胞，并减轻百草枯对 SH-SY5Y 细胞的损伤。它还能剂量依赖性地降低细胞凋亡率。瓦西酮（10 和 15 μM；SH-SY5Y 细胞）可减少百草枯引起的活性氧（ROS）生成和凋亡蛋白表达[1]。体外实验表明，瓦西酮对乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BChE）具有抗胆碱酯酶活性。在SH-SY5Y细胞中，浓度为10和15 μM的Vasicinone作用24小时后，能够挽救百草枯诱导的细胞损伤并减轻氧化应激。该化合物在清除一氧化氮和ABTS自由基的实验中也表现出抗氧化活性。(S)-Vasicinone对人胃癌细胞MCG-803具有抗增殖活性。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，Vasicinone对小鼠具有保肝作用。该化合物具有显著的镇咳、祛痰和支气管扩张作用，可用于治疗呼吸系统疾病。目前正在研究其在帕金森病和其他神经退行性疾病中的应用潜力。Vasicinone的多种药理活性使其成为一种具有多种治疗应用前景的化合物。
|
| 酶活实验 |
用于测定瓦西酮活性的无细胞酶活性测定采用纯化的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE)，这些酶来源于电鳗或人体。将化合物与酶及其底物（乙酰硫代胆碱或丁酰硫代胆碱）在 Ellman 试剂 (DTNB) 存在下孵育，不同浓度 (0.01-1000 μM)，室温孵育 15-30 分钟。用分光光度计在 412 nm 处测定黄色生色团的生成量。IC50 值由剂量-反应曲线计算得出。
|
| 细胞实验 |
细胞活力检测 [1]
细胞类型： SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 1~30 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 显著逆转了百草枯引起的细胞活力下降。 蛋白质印迹分析 [1] 细胞类型： SH-SY5Y 细胞 测试浓度： 10 和 15 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 通过抑制 MAPK 信号通路，减轻了百草枯对 SH-SY5Y 细胞的损伤。 细胞凋亡分析[1] 细胞类型：SH-SY5Y 细胞 测试浓度：10 和 15 µM 孵育时间：24 小时 实验结果：凋亡细胞百分比呈剂量依赖性降低。 使用 SH-SY5Y 等神经母细胞瘤细胞系进行 Vasicinone 的细胞实验。将细胞接种于 96 孔板中，并用浓度为 1-50 μM 的 Vasicinone 预处理 1-2 小时，然后暴露于百草枯或 H2O2 等氧化应激诱导剂中 24 小时。使用 MTT 或 CCK-8 法测定细胞活力。检测氧化应激标志物，例如活性氧（ROS）、脂质过氧化和抗氧化酶水平。根据剂量反应曲线计算对氧化应激诱导的细胞死亡的保护作用。 |
| 动物实验 |
体内疗效研究在啮齿动物呼吸系统疾病模型（例如咳嗽模型、支气管收缩模型）或神经退行性疾病模型（例如MPTP诱导的帕金森病模型）中进行。Vasicinone通常以1-50 mg/kg的剂量口服或腹腔注射给药。在呼吸系统疾病模型中，测量咳嗽频率、气道阻力和支气管扩张情况。在神经退行性疾病模型中，评估行为学测试（例如运动活性、转棒测试）和生化指标（例如多巴胺水平、氧化应激标志物）。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
关于瓦西酮的药代动力学研究有限。作为一种天然生物碱，该化合物预计具有良好的口服吸收和分布。其代谢稳定性和半衰期已在临床前动物模型中测定。该化合物能够穿过血脑屏障，这使其在神经退行性疾病治疗中具有潜在应用价值，因此备受关注。目前，公开资料中鲜有关于其详细药代动力学参数的报道。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
瓦西酮的毒理学数据有限。作为一种天然产物，该化合物已用于传统医学，表明其在传统剂量下具有良好的安全性。然而，临床开发仍需进行全面的毒理学研究。在研究剂量下，该化合物的处理遵循标准的实验室安全防护措施。已发表的文献中未见关于其具有显著器官毒性的报道。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
瓦西酮属于喹唑啉类化合物。据报道，它存在于拟南芥、鼠尾草以及其他具有相关数据的生物体中。
瓦西酮是一种天然喹唑啉生物碱，具有多种药理活性，包括抗胆碱酯酶、支气管扩张、保肝和抗氧化作用。目前正在研究其在呼吸系统疾病、阿尔茨海默病和帕金森病治疗中的潜在应用。该化合物可从化学品供应商处获得，用于研究用途。其天然来源和多种生物活性使其成为药物开发中一种极具潜力的先导化合物。该化合物通常在-20°C下储存以保持长期稳定性。 |
| 分子式 |
C11H10N2O2
|
|---|---|
| 分子量 |
202.2093
|
| 精确质量 |
202.074
|
| 元素分析 |
C, 65.34; H, 4.98; N, 13.85; O, 15.82
|
| CAS号 |
486-64-6
|
| PubChem CID |
442935
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
409.8±47.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
200-202ºC
|
| 闪点 |
201.7±29.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.743
|
| LogP |
-0.4
|
| tPSA |
55.12
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
3
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
|
| 重原子数目 |
15
|
| 分子复杂度/Complexity |
327
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
C1CN2C(=NC3=CC=CC=C3C2=O)[C@H]1O
|
| InChi Key |
SDIVYZXRQHWCKF-VIFPVBQESA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C11H10N2O2/c14-9-5-6-13-10(9)12-8-4-2-1-3-7(8)11(13)15/h1-4,9,14H,5-6H2/t9-/m0/s1
|
| 化学名 |
(3S)-3-hydroxy-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-b]quinazolin-9-one
|
| 别名 |
VASICINONE; 486-64-6; (-)-Vasicinone; l-Vasicinone; G6T5819NXM;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~247.27 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.9454 mL | 24.7268 mL | 49.4535 mL | |
| 5 mM | 0.9891 mL | 4.9454 mL | 9.8907 mL | |
| 10 mM | 0.4945 mL | 2.4727 mL | 4.9454 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
