| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Vatinoxan hydrochloride targets α2 adrenergic receptors, specifically the peripheral α2-adrenoceptors. α2 adrenergic receptors are G protein-coupled receptors that mediate the effects of norepinephrine and epinephrine. They are classified into three subtypes: α2A, α2B, and α2C. Vatinoxan hydrochloride is a potent and selective α2-adrenoceptor antagonist with an IC50 of 3 nM against the binding of [3H]rauwolscine to rat cerebrocortical membranes. The compound is selective over α1-adrenoceptors. Vatinoxan mainly acts on peripheral α2-adrenoceptors, which distinguishes it from centrally acting α2 antagonists.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸瓦替诺沙（Vatinoxan hydrochloride）作为α2肾上腺素能受体拮抗剂，在体外表现出强效活性。该化合物对[3H]劳沃辛与大鼠大脑皮层膜结合的IC50值为3 nM，表明其对α2肾上腺素能受体具有高亲和力。瓦替诺沙对α1肾上腺素能受体具有选择性。该化合物强效且选择性的外周α2受体拮抗作用使其成为研究外周α2肾上腺素能受体在各种生理过程中（包括心血管功能、镇静和镇痛）作用的宝贵工具。该化合物的外周选择性最大限度地减少了通常与可穿过血脑屏障的α2受体拮抗剂相关的中枢神经系统效应。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
单独使用维替诺沙（Vatinoxan）可改善组织氧输送和心脏指数，且无任何不良副作用。在清醒的犬只中，维替诺沙对肺部结局无影响，但当与右美托咪定（dexmedetomidine）同时静脉注射时，维替诺沙可剂量依赖性地降低或阻止其全身血流动力学效应。50:1（维替诺沙：右美托咪定）的剂量比对心血管功能无显著影响[1]。维替诺沙在不影响镇静效果的前提下，剂量依赖性地降低右美托咪定引起的缓脉。当对接受右美托咪定治疗的清醒猫使用维替诺沙时，维替诺沙可能有助于减轻心率下降[2]。体内研究已证实盐酸维替诺沙对周围α2肾上腺素能受体介导的功能有影响。该化合物主要作用于周围α2肾上腺素能受体。通过阻断外周α2受体，Vatinoxan可以调节心血管反应，减少镇静作用，并拮抗美托咪定和右美托咪定等α2受体激动剂的外周效应。该化合物的外周选择性使其能够在不影响中枢神经系统的情况下研究外周α2受体的功能。详细的体内疗效数据，包括具体的模型结果和给药方案，可在相关文献中找到。盐酸Vatinoxan是研究外周α2肾上腺素能受体药理学的宝贵工具。
|
| 酶活实验 |
体外受体结合试验用于测定盐酸伐替诺沙（Vatinoxan hydrochloride）对α2肾上腺素能受体的亲和力。将大鼠脑皮层膜或表达人α2肾上腺素能受体亚型的细胞膜制备物与不同浓度的盐酸伐替诺沙在放射性标记的α2受体配体（例如[3H]劳沃尔辛）存在下孵育。通过闪烁计数法测定结合的放射性配体的量，并通过拟合竞争性结合曲线确定IC50和Ki值。IC50值为3 nM，该值是针对[3H]劳沃尔辛与大鼠脑皮层膜的结合而确定的。该化合物溶解于DMSO中，并用测定缓冲液稀释。通过测试该化合物对α1肾上腺素能受体和其他受体靶点的亲和力来评估其选择性。每次试验均包含适当的阳性对照和阴性对照。
|
| 细胞实验 |
体外功能测定法用于检测盐酸伐替诺沙对α2肾上腺素能受体的拮抗活性。将表达α2肾上腺素能受体亚型的细胞用不同浓度的盐酸伐替诺沙或溶剂对照（DMSO）处理，然后用α2激动剂（如可乐定或UK-14304）刺激。通过评估下游信号事件（例如cAMP积累的抑制，因为α2受体与Gi蛋白偶联）来测量α2受体的激活。定量分析伐替诺沙逆转激动剂诱导的cAMP积累抑制的作用，并确定其拮抗效力（IC50或KB）。可以使用不同的受体亚型或组织制备物来评估该化合物对周围α2受体相对于中枢α2受体的选择性。
|
| 动物实验 |
本研究采用啮齿动物模型进行体内动物实验，以评估盐酸伐替诺沙对周围α2肾上腺素能受体介导功能的影响。伐替诺沙可通过静脉注射、腹腔注射或皮下注射给药。研究评估了该化合物阻断周围α2受体介导效应（如血管收缩、心动过缓和镇静）的能力，并测量了其对心血管参数（血压、心率）的影响。通过与中枢性α2受体拮抗剂的作用进行比较，证实了该化合物的外周选择性。详细的实验方案，包括给药方案和终点指标，已在相关文献中描述。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
公开资料中关于盐酸伐替诺沙的详细药代动力学 (PK) 参数记载并不多。该化合物的分子量为 454.97，化学式为 C20H27ClN4O4S。盐酸伐替诺沙可溶于二甲基亚砜 (DMSO)，用于制剂配制。体内给药时，通常使用合适的赋形剂来配制该化合物，以确保其具有足够的溶解度和稳定性。该化合物应按照生产商推荐的条件储存，以维持其稳定性并防止降解。包括半衰期、清除率、分布容积和最大浓度 (Cmax) 在内的详细 PK 参数可在主要文献中找到，应参考这些文献进行具体的实验设计。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
公开资料中关于盐酸伐替诺沙的全面毒理学数据并不多见。作为一种研究级化合物，盐酸伐替诺沙仅供实验室研究用途，未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程，包括使用适当的个人防护装备并在通风良好的区域工作。应按照制造商的建议储存该化合物，以保持其稳定性并防止降解。目前的检索结果无法提供全面的毒理学分析（例如，LD50、最大耐受剂量、器官特异性毒性），需要查阅原始文献或安全数据表。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
另请参阅：Vatinoxan（含活性成分）……查看更多……
盐酸Vatinoxan是一种研究化合物，用于研究外周α2肾上腺素能受体在心血管功能、镇静和镇痛中的作用。该化合物是一种强效且选择性的外周α2肾上腺素能受体拮抗剂，对大鼠α2受体的IC50为3 nM，且对α1受体具有选择性。Vatinoxan也称为盐酸MK-467和盐酸L-659066。该化合物的外周选择性使其成为解析外周与中枢α2受体功能的重要工具。盐酸Vatinoxan目前尚未进行临床试验，也未获准用于治疗用途；它仍然是一种用于临床前药理学研究的研究性化合物。盐酸Vatinoxan可从多家化学品供应商处获得，用于研究用途。 |
| 分子式 |
C20H27CLN4O4S
|
|---|---|
| 分子量 |
454.9708
|
| 精确质量 |
454.144
|
| CAS号 |
130466-38-5
|
| 相关CAS号 |
114914-42-0;130466-38-5 (HCl);
|
| PubChem CID |
182976
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
3.228
|
| tPSA |
106.76
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
30
|
| 分子复杂度/Complexity |
756
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
|
| SMILES |
CS(=O)(=O)NCCN1C(=O)NC[C@]12CCN3CCC4=C([C@@H]3C2)OC5=CC=CC=C45.Cl
|
| InChi Key |
UTMOWVIYZQWJHT-VASSOYJASA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H26N4O4S.ClH/c1-29(26,27)22-8-11-24-19(25)21-13-20(24)7-10-23-9-6-15-14-4-2-3-5-17(14)28-18(15)16(23)12-20;/h2-5,16,22H,6-13H2,1H3,(H,21,25);1H/t16-,20+;/m0./s1
|
| 化学名 |
N-[2-[(2R,12bS)-2'-oxospiro[1,3,4,6,7,12b-hexahydro-[1]benzofuro[2,3-a]quinolizine-2,5'-imidazolidine]-1'-yl]ethyl]methanesulfonamide;hydrochloride
|
| 别名 |
MK-467 hydrochloride; MK467 hydrochloride;MK 467 hydrochloride; L-659066 hydrochloride; L659066 hydrochloride; L659066 hydrochloride; MK-467 HCl
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~10 mg/mL (~21.98 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1979 mL | 10.9897 mL | 21.9795 mL | |
| 5 mM | 0.4396 mL | 2.1979 mL | 4.3959 mL | |
| 10 mM | 0.2198 mL | 1.0990 mL | 2.1979 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
