规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Auristatin
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体外研究 (In Vitro) |
由于其膜渗透性,单甲基阿里他汀 E (MMAE) 可以在 CD30+ 癌细胞内有效地从 SGN-35 中释放,并在旁观者细胞中引起细胞毒性 [1]。 MMAE 以与有丝分裂停滞相关的时间和剂量依赖性方式对结直肠癌细胞和胰腺癌细胞敏感。暴露细胞中克隆形成存活率降低和 DNA 双链断裂增多是放射增敏的迹象[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
肿瘤靶向 ACPP-cRGD-MMAE 与 IR 相结合,可在异种移植模型中实现更稳健且显着延长的肿瘤消退。相比之下,单甲基阿里他汀 E (MMAE) 联合 IR 会延迟肿瘤生长[2]。
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酶活实验 |
MMAE在CD30(+)癌症细胞内从SGN-35有效释放,并且由于其膜渗透性,能够对旁观者细胞施加细胞毒性活性。这为SGN-35观察到的显著临床前和临床抗肿瘤活性提供了机制见解[1]。
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细胞实验 |
收集用电离辐射 (IR) 和单甲基 auristatin E (MMAE, 5 nM) 处理的细胞,并在含有磷酸酶和蛋白酶抑制剂的 RIPA 缓冲液中裂解。 30μg 裂解液在 4-12% Bis-Tris 凝胶上进行电泳,然后将其转移至 PVDF 膜上并添加相关一抗。 ECL 用于显影印迹。
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动物实验 |
Female athymic nu/nu mice aged 6-8 weeks are given a 1:1 Matrigel and PBS solution subcutaneously injected into their thighs, containing 5×106 HCT-116 or PANC-1 cells. After administering ACPP-cRGD-MMAE intravenously (IV) or orally (IR) (6 nmoles/day, totaling 18 nmoles), the mice are given the treatment. Tumor tissue is then removed, paraffin embedded, formalin fixed, and stained with the appropriate antibodies. Using the UltraMap system, DAB is used as a chromagen and the primary antibody is used at a 1:250 dilution for visualization.
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参考文献 |
分子式 |
C68H105N11O15
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分子量 |
1316.6260
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精确质量 |
1315.77916
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元素分析 |
C, 62.03; H, 8.04; N, 11.70; O, 18.23
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CAS号 |
646502-53-6
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相关CAS号 |
VcMMAE;646502-53-6
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外观&性状 |
White to off-white solid powder
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LogP |
4.9
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tPSA |
347Ų
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SMILES |
CC[C@@H]([C@H](N(C([C@@H](NC([C@@H](N(C(OCC1=CC=C(NC([C@@H](NC([C@@H](NC(CCCCCN2C(C=CC2=O)=O)=O)C(C)C)=O)CCCNC(N)=O)=O)C=C1)=O)C)C(C)C)=O)C(C)C)=O)C)[C@H](OC)CC(N3CCC[C@H]3[C@H](OC)[C@H](C(N[C@@H]([C@@H](O)C4=CC=CC=C4)C)=O)C)=O)C
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InChi Key |
NLMBVBUNULOTNS-HOKPPMCLSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C68H105N11O15/c1-15-43(8)59(51(92-13)38-55(83)78-37-23-27-50(78)61(93-14)44(9)62(85)71-45(10)60(84)47-24-18-16-19-25-47)76(11)66(89)57(41(4)5)75-65(88)58(42(6)7)77(12)68(91)94-39-46-29-31-48(32-30-46)72-63(86)49(26-22-35-70-67(69)90)73-64(87)56(40(2)3)74-52(80)28-20-17-21-36-79-53(81)33-34-54(79)82/h16,18-19,24-25,29-34,40-45,49-51,56-61,84H,15,17,20-23,26-28,35-39H2,1-14H3,(H,71,85)(H,72,86)(H,73,87)(H,74,80)(H,75,88)(H3,69,70,90)/t43-,44+,45+,49-,50-,51+,56-,57-,58-,59-,60+,61+/m0/s1
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化学名 |
4-((S)-2-((S)-2-(6-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)hexanamido)-3-methylbutanamido)-5-ureidopentanamido)benzyl ((S)-1-(((S)-1-(((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)pyrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl)(methyl)amino)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)amino)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)(methyl)carbamate
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别名 |
mc-vc-PAB-MMAE; VcMMAE; Vc-MMAE; MC-VC-PAB-MMAE; MMAE Vc linker, MMAE antibody conjugate
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 1) This product is not stable in solution, please use freshly prepared working solution for optimal results; 2) Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 54 mg/mL (~41.0 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL Ethanol: ~50 mg/mL (38 mM) |
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 0.7595 mL | 3.7976 mL | 7.5951 mL | |
5 mM | 0.1519 mL | 0.7595 mL | 1.5190 mL | |
10 mM | 0.0760 mL | 0.3798 mL | 0.7595 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MMAE has increased potency compared to paclitaxel in tumor cells.Cancer Res.2015 Apr 1;75(7):1376-1387. th> |
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MMAE increases IR induced DNA double strand breaks in a schedule and dose dependent manner.Cancer Res.2015 Apr 1;75(7):1376-1387. td> |
MMAE decreases clonogenic survival of irradiated tumor cells.Cancer Res.2015 Apr 1;75(7):1376-1387. td> |
MMAE increases DNA damage response in irradiated tumor cells.Cancer Res.2015 Apr 1;75(7):1376-1387. th> |
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ACPP-cRGD-MMAE in combination with IR significantly reduces tumor growth.Cancer Res.2015 Apr 1;75(7):1376-1387. td> |
Activatable cell penetrating peptides are cleaved in irradiated tumor microenvironments.Cancer Res.2015 Apr 1;75(7):1376-1387. td> |