| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- Tyrosinase [1].
- NF‑κB pathway (inhibits IκB‑α phosphorylation) [2]. - HIF‑1α (downregulates HIF‑1α expression) [2]. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在用 RANKL (30 ng/mL) 和牙龈卟啉单胞菌脂多糖 (1 μg/mL) 刺激的 RAW 264.7 小鼠单核巨噬细胞系中，浓度为 0.5、1 和 2 μM 的 Velutin 均未显示出细胞毒性（Alamar Blue 检测，p > 0.05），也未诱导细胞凋亡（caspase 3/7 检测，p > 0.05）。DAPI 染色显示，与对照组相比，细胞核形态未发生改变（p > 0.05）。Velutin 以剂量依赖的方式抑制破骨细胞分化，TRAP 染色和总 TRAP 活性检测结果显示：大破骨细胞（≥10 个细胞核）的 p < 0.05；总 TRAP 活性的 p < 0.001。 Western blot分析显示，Velutin（2 μM）在刺激30分钟后可降低RANKL/Pg-LPS诱导的IκB-α磷酸化和HIF-1α蛋白水平（p < 0.001）[2]。在斑马鱼胚胎模型中，受精后5至30小时（hpf）给予Velutin（30和300 μg/mL）可剂量依赖性地抑制黑素细胞发育（早期黑素生成）。Velutin在PTU逆转试验中（受精后12小时用PTU预处理，受精后36至56小时用Velutin处理）也能剂量依赖性地有效抑制黑色素合成，模拟了微波辅助槲寄生苷元提取物的作用[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在斑马鱼胚胎中，Velutin（溶于含1% DMSO/E3培养基，浓度分别为30和300 μg/mL）在受精后5至30小时（hpf）给药时可抑制早期黑素细胞发育，并在PTU洗脱后于受精后36至56小时（hpf）给药时也能抑制黑色素合成，且均呈剂量依赖性。吖啶橙（AO）染色结果显示，浓度高达300 μg/mL时未观察到明显的细胞死亡（与对照组相比，p < 0.001）[1]。在RAW 264.7细胞中，Velutin（2 μM）在RANKL/Pg-LPS刺激下，通过NF-κB通路减少破骨细胞形成并下调HIF-1α表达[2]。
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| 酶活实验 |
酪氨酸酶抑制试验：通过测定酪氨酸酶催化反应产生的多巴色素来评估对酪氨酸酶活性的抑制作用。简而言之，将50 μL浓度为0.05至5 mg/mL的含Velutin的提取物（或抗坏血酸作为对照）与50 μL蘑菇酪氨酸酶（50 U/mL）在磷酸盐缓冲液（pH 6.8）中混合于96孔板中，并在室温下孵育30分钟。然后，加入50 μL 1 mM L-DOPA，并在37 °C下继续孵育10分钟。与50 μL 400 ng/mL FITC溶液混合后，测量荧光强度。富含苷元的含Velutin的提取物在5 mg/mL浓度下完全抑制了酪氨酸酶活性[1]。
- NF-κB 和 HIF-1α 的蛋白质印迹分析：用 RANKL (30 ng/mL) 和 Pg-LPS (1 μg/mL) 刺激 RAW 264.7 细胞，并用 Velutin (2 μM) 处理 30 分钟。用含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的 RIPA 缓冲液裂解细胞。裂解液以 13,000 rpm 离心 20 分钟，测定蛋白浓度。将裂解液（每泳道 10 μg 蛋白）进行 SDS-PAGE 电泳分离，转移至硝酸纤维素膜，用 5% BSA/PBS-Tween 封闭，并用针对 HIF-1α、IκBα、p-IκBα 和 β-actin 的抗体进行检测。使用增强化学发光 (ECL) 法检测条带 [2]。 |
| 细胞实验 |
细胞活力检测（Alamar Blue）：将 RAW 264.7 细胞接种于 96 孔板（5×10³ 个细胞/孔），并用浓度为 0.5、1 和 2 μM 的 Velutin 处理 5 天，同时加入或不加入 RANKL (30 ng/mL) 和 Pg-LPS (1 μg/mL)。5 天后，加入 10% Alamar Blue，孵育 4 小时，并在 570 nm 和 600 nm 处测量吸光度。在任何浓度下均未观察到代谢活性显著降低 (p > 0.05) [2]。
- 总蛋白测定（BCA）：将细胞培养于 96 孔板中，并加入或不加入 Velutin，培养 5 天。细胞用PBS洗涤后，在含有90 mM柠檬酸三钠、10 mM NaCl和0.1% Triton X-100（pH 4.8）的裂解缓冲液中裂解。使用BCA法在562 nm处测定总蛋白含量。与对照组相比无显著差异（p > 0.05）[2]。 - Caspase-3/7活性测定：RAW 264.7细胞用Velutin（0.5–2 μM）处理5天。向每个孔中加入100 μL Caspase-Glo 3/7试剂，室温孵育1小时，并测定发光值。与对照组相比，未观察到caspase-3/7活性显著增加（p > 0.05）[2]。 - DAPI染色：用Velutin处理5天的细胞用DAPI染色。荧光显微镜观察未发现细胞核碎片或浓缩，表明未发生细胞凋亡（p > 0.05）[2]。 - TRAP 检测（定性和定量）：组织学 TRAP 染色中，细胞经固定后用含有萘酚 AS-MX 磷酸盐和 Fast Red Violet LB 盐的 TRAP 缓冲液（pH 5.0）染色。定量 TRAP 检测中，细胞在含有 0.1% Triton X-100 的柠檬酸缓冲液（pH 4.8）中裂解，然后加入底物（对硝基苯磷酸酯）和酒石酸缓冲液（40 mM L-酒石酸，pH 4.0）。在 405 nm 处测量吸光度。Velutin 以剂量依赖的方式显著降低 TRAP 活性（p < 0.001）[2]。 - 斑马鱼胚胎黑色素细胞发育实验：将胚胎在 5 至 30 小时后用浓度分别为 0、30 和 300 μg/mL 的 Velutin（溶于 1% DMSO/E3 培养基中）处理，然后在 30 小时后进行明场成像。Velutin 呈剂量依赖性地抑制色素细胞发育 [1]。 - 斑马鱼胚胎黑色素合成（PTU 逆转）实验：将胚胎在 12 小时后用 200 μM PTU 预处理，在 36 小时后用 1% DMSO/E3 洗涤，然后在 36 至 56 小时后用浓度分别为 0、30 和 300 μg/mL 的 Velutin 处理。56 小时后的明场成像显示黑色素合成呈剂量依赖性抑制 [1]。 |
| 动物实验 |
斑马鱼胚胎黑色素生成抑制方案：将野生型斑马鱼（AB品系）胚胎在28.5℃的E3培养基（5 mM NaCl、0.33 mM MgSO₄、0.33 mM CaCl₂、0.17 mM KCl）中培养。将Velutin溶解于DMSO中，并用E3培养基稀释至最终浓度为1% DMSO。在黑色素细胞发育测定中，将胚胎在受精后5至30小时（hpf）分别用0、30和300 μg/mL的Velutin处理（每个处理组5个胚胎，置于24孔板中，每孔加入2 mL E3培养基）。黑色素合成测定中，首先用 200 μM PTU 处理胚胎（12 hpf），在 36 hpf 时去除卵膜，用 1% DMSO/E3 洗涤两次，然后在 36 至 56 hpf 期间用 Velutin（0、30、300 μg/mL）处理。在实验终点，用 0.02% 三卡因麻醉胚胎，并用 3% 甲基纤维素固定，使用体视显微镜进行明场成像 [1]。
- 斑马鱼胚胎毒性（AO 染色）方案：胚胎从 12 hpf 开始用 PTU 预处理，然后在 36 至 52 hpf 期间用 Velutin（0、30、300 μg/mL）处理。将活胚胎置于含3 μg/mL吖啶橙的E3培养基中，避光染色20分钟，洗涤两次，麻醉后，使用共聚焦显微镜（激发波长488 nm，发射波长415-735 nm）成像。计数吖啶橙阳性细胞的数量。丙戊酸（16.6 μg/mL）用作阳性对照。Velutin浓度高达300 μg/mL时未观察到明显的细胞死亡[1]。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在 RAW 264.7 细胞中，浓度高达 2 μM 的 Velutin 未显示出细胞毒性（通过 Alamar Blue 检测，p > 0.05），未观察到 caspase-3/7 活性增加（p > 0.05），也未观察到 DAPI 染色引起的细胞核形态变化（p > 0.05）。同样，在 RANKL/Pg-LPS 刺激下，浓度高达 2 μM 的 Velutin 也未影响细胞代谢活性或总蛋白水平（p > 0.05）[2]。
- 在斑马鱼胚胎中，浓度为 300 μg/mL 的 Velutin 未引起明显的细胞死亡（通过吖啶橙染色定量）。与载体对照组相比，用velutin处理的胚胎中AO阳性细胞的比例没有显著差异（与阳性对照组比较时p < 0.001，与对照组无显著差异）[1]。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
维鲁汀是一种二甲氧基黄酮类化合物，是木犀草素的衍生物，其7'和3'羟基被甲氧基取代。它具有多种活性，包括抗炎、植物代谢、抑制黑色素生成、抗菌、抗氧化和抗过敏作用。维鲁汀是一种二甲氧基黄酮类化合物和二羟基黄酮类化合物，其功能与4',5,7-三羟基-3'-甲氧基黄酮类化合物相关。据报道，维鲁汀存在于非洲楝（Ajania fastigiata）、辣椒（Capsicum annuum）和其他一些具有相关数据的生物体中。另见：巴西莓（部分）。
- 维鲁汀是一种苷元黄酮，由韩国槲寄生中的高黄酮苷B糖苷经微波辅助水解生成。与糖苷提取物相比，微波辅助水解的苷元提取物显示出更高的酪氨酸酶抑制活性和抗氧化活性。 Velutin被鉴定为该提取物的主要抑制成分[1]。 - 在牙周炎症的背景下，Velutin通过NF-κB通路抑制破骨细胞分化并下调HIF-1α，提示其具有治疗牙周炎等炎症性骨病的潜力[2]。 - Velutin（5-羟基-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-7-甲氧基色烯-4-酮）的分子式为C₁₇H₁₄O₆，摩尔质量为314.29 g/mol[2]。 |
| 分子式 |
C17H14O6
|
|---|---|
| 分子量 |
314.2895
|
| 精确质量 |
314.079
|
| CAS号 |
25739-41-7
|
| PubChem CID |
5464381
|
| 外观&性状 |
White to yellow solid
|
| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
567.5±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
213.1±23.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.646
|
| LogP |
2.06
|
| tPSA |
89.13
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
23
|
| 分子复杂度/Complexity |
476
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O1C(=C([H])C(C2=C(C([H])=C(C([H])=C12)OC([H])([H])[H])O[H])=O)C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])[H])O[H]
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| InChi Key |
ROCUOVBWAWAQFD-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H14O6/c1-21-10-6-12(19)17-13(20)8-14(23-16(17)7-10)9-3-4-11(18)15(5-9)22-2/h3-8,18-19H,1-2H3
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| 化学名 |
5-hydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-7-methoxychromen-4-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~159.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1818 mL | 15.9089 mL | 31.8177 mL | |
| 5 mM | 0.6364 mL | 3.1818 mL | 6.3635 mL | |
| 10 mM | 0.3182 mL | 1.5909 mL | 3.1818 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
鲑鱼精DNA
绞股蓝皂苷LI
伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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