| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Verrucarin A targets the 60S ribosomal subunit, inhibiting eukaryotic protein synthesis. It binds to the P and A sites in ribosomes and blocks peptide-bond formation and translation initiation. It also inhibits the steroid receptor coactivator-3 and interferes with cell cycle regulatory proteins such as cyclin D1/E and protein kinase B (AKT) pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
疣孢菌素A（0-0.6 μM/ml；24-48 小时）可诱导 MCF-7 细胞生长抑制，且该抑制作用呈剂量和时间依赖性[1]。疣孢菌素A可提高活性氧（ROS）水平，并导致线粒体膜电位（Δψm）降低。这会导致 Bax/Bcl-2 比值升高、细胞色素 c 释放、caspase 激活、PARP 破坏以及细胞凋亡[1]。体外实验表明，疣孢菌素A可抑制白血病细胞系的生长，并激活巨噬细胞中的 caspase、凋亡和炎症信号通路。它能有效增加 p38 MAPK 的磷酸化水平，并降低 ERK/Akt 的磷酸化水平。它可抑制透明细胞肾细胞癌（CCRCC）的增殖，降低 IREα 的磷酸化水平，并抑制 FaO 大鼠肝细胞中衣霉素诱导的内质网应激。
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| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于疣孢菌素A的体内活性数据有限。作为一种高细胞毒性化合物，它的主要应用领域是体外癌症研究。其诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖的能力提示其具有潜在的体内抗肿瘤活性，但由于其毒性，目前尚缺乏系统的体内疗效研究。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验采用纯化的核糖体或翻译系统进行，用于检测疣孢菌素A。通过定量分析放射性标记氨基酸掺入新生多肽的量来测定该化合物抑制蛋白质合成的能力。与60S核糖体亚基的结合则通过放射性标记的疣孢菌素A或竞争性结合试验进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： MCF-7 细胞 测试浓度： 0-0.6 μM/ml 孵育时间： 24 和 48 小时 实验结果： 在 24 小时时，MCF-7 细胞的生长以剂量和时间依赖的方式显著受到抑制。48 小时处理期的 IC50 值分别为 0.41 和 0.29 μM/ml。 使用白血病、乳腺癌或肾细胞癌细胞等癌细胞系进行 Verrucarin A 的体外细胞活性检测。用该化合物处理细胞，并使用 MTT 或其他细胞毒性检测方法评估细胞活力。细胞凋亡的评估方法包括检测半胱天冬酶激活、膜联蛋白V染色或PARP裂解。细胞周期分析则通过流式细胞术进行。 |
| 动物实验 |
由于维鲁卡林A毒性较高，其体内动物实验的相关文献并不多见。作为一种研究化合物，体内研究通常采用严格控制剂量，将药物施用于小鼠异种移植模型。疗效评估指标为肿瘤体积缩小情况，毒性反应则需密切监测。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
尚未对疣孢菌素A的药代动力学特性进行系统表征。该化合物的分子量为502.56，分子式为C₂₇H₃₄O₉。它可溶于DMSO（25 mg/ml）。高效液相色谱法（HPLC）测定其纯度≥85%。需要进一步的药代动力学研究来确定其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
疣孢菌素A是一种剧毒的真菌毒素，具有显著的细胞毒性。作为一种大环三萜类化合物，它能抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。其毒性特征在于对快速分裂细胞的影响以及潜在的严重不良反应。该化合物仅供研究用途，尚未获准用于人体治疗。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
疣孢菌素A是一种单端孢霉烯类抗生素，其结构包含一个三酯大环和一个外亚甲基环氧基团。它是一种单端孢霉烯类化合物、大环内酯类抗生素、环氧化物、大环内酯类化合物和有机四环化合物。据报道，疣孢菌素A存在于疣状副霉菌（Paramyrothecium roridum）、疣状白霉（Albifimbria verrucaria）以及其他具有相关数据的生物体中。
疣孢菌素A也称为粘霉素A。它是一种天然存在的抗生素，也是一种源自疣状霉菌（Myrothecium verrucaria）的大环单端孢霉烯类真菌毒素。它是一种强效的蛋白质合成抑制剂，目前正在研究其抗癌潜力。本产品仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C27H34O9
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|---|---|
| 分子量 |
502.55346
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| 精确质量 |
488.205
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| CAS号 |
3148-09-2
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| PubChem CID |
6326658
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.32g/cm3
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| 沸点 |
747.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
>360ºC
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| 闪点 |
250.2ºC
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| 折射率 |
1.584
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| LogP |
1.78
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| tPSA |
120.89
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
1030
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@@H]1CCOC(=O)/C=C/C=C\C(=O)O[C@@H]2C[C@@H]3[C@]4([C@]2([C@]5(CCC(=C[C@H]5O3)C)COC(=O)[C@H]1O)C)CO4
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| InChi Key |
NLUGUZJQJYVUHS-IDXDZYHTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H34O9/c1-16-8-10-26-14-33-24(31)23(30)17(2)9-11-32-21(28)6-4-5-7-22(29)36-18-13-20(35-19(26)12-16)27(15-34-27)25(18,26)3/h4-7,12,17-20,23,30H,8-11,13-15H2,1-3H3/b6-4+,7-5-/t17-,18-,19-,20-,23+,25-,26-,27+/m1/s1
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| 化学名 |
(1R,3R,8R,12S,13R,18E,20Z,24R,25S,26S)-12-hydroxy-5,13,25-trimethylspiro[2,10,16,23-tetraoxatetracyclo[22.2.1.03,8.08,25]heptacosa-4,18,20-triene-26,2'-oxirane]-11,17,22-trione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9899 mL | 9.9493 mL | 19.8985 mL | |
| 5 mM | 0.3980 mL | 1.9899 mL | 3.9797 mL | |
| 10 mM | 0.1990 mL | 0.9949 mL | 1.9899 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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