| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
The primary target of vincanol is the voltage-gated sodium channel (VGSC), through which it exerts its pharmacological effects via channel blockade. Studies have shown that vincanol inhibits [³H]batrachotoxin binding to sodium channels with an IC₅₀ of 10.7 μM and blocks sodium currents in rat cortical neurons with an IC₅₀ of 40 μM. Additionally, computational prediction analysis suggests that vincanol may interact with multiple proteins including the cannabinoid CB2 receptor, NF-κB subunit p105, histone deacetylase 8, and cyclooxygenase-1/2, though these predicted targets require experimental validation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，长春醇通过阻断电压门控钠通道发挥多种生物活性。在钠通道结合实验中，长春醇抑制[³H]巴豆毒素与大鼠皮层突触体钠通道的结合，IC₅₀为10.7 μM。在全细胞膜片钳实验中，长春醇浓度依赖性地阻断大鼠皮层神经元的钠电流，IC₅₀为40 μM。在神经保护实验中，长春醇可保护皮层神经元免受藜芦碱诱导的细胞死亡，IC₅₀为33 μM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究显示，长春醇在最大电休克惊厥模型中具有抗惊厥活性。通过腹腔注射给药后，长春醇剂量依赖性地减弱小鼠最大电休克诱导的惊厥发作，ED₅₀为14.6 mg/kg，与长春西汀（27 mg/kg）和长春胺（15.4 mg/kg）相比效力相当或略优。此作用机制与其对钠通道的阻断直接相关，提示其作为抗惊厥药物的潜在应用价值。
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| 酶活实验 |
突触体制备：分离大鼠大脑皮层，在缓冲液中匀浆，通过差速离心制备粗制突触体组分。
[³H]巴豆毒素结合实验：将突触体与不同浓度长春醇（0.1-100 μM）及[³H]巴豆毒素在37°C孵育60分钟。
分离与检测：通过快速过滤终止反应，使用闪烁计数仪检测滤膜上结合的放射性活度。长春醇抑制结合的IC₅₀为10.7 μM。
数据分析：计算各浓度下的抑制率，通过非线性回归拟合IC₅₀值。
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| 细胞实验 |
细胞培养：培养新生大鼠皮层神经元，在含B27添加剂的Neurobasal培养基中于37°C、5% CO₂条件下培养7-10天。
药物处理：将长春醇溶于DMSO配制储备液，用培养基稀释至工作浓度（如1-100 μM），与细胞预孵育适当时间。
藜芦碱诱导毒性：加入藜芦碱（如3-10 μM）诱导钠通道依赖性细胞死亡，共孵育24小时。
细胞活力检测：采用MTT法或LDH释放法检测细胞活力。长春醇保护神经元的IC₅₀为33 μM。
数据分析：比较处理组与对照组的细胞存活率，计算保护作用的EC₅₀。
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| 动物实验 |
动物模型：使用成年雄性小鼠（如NMRI或Swiss品系），体重20-30 g，构建最大电休克惊厥模型。
给药方案：长春醇通过腹腔注射给药，剂量范围为3-30 mg/kg，通常使用溶剂如生理盐水或含适量助溶剂的缓冲液配制。
电休克处理：给药后30分钟，通过耳夹电极施加电刺激（如50 mA，0.2秒）诱导惊厥。
效果评估：记录惊厥发作的后肢强直伸展持续时间，以强直伸展消失作为抗惊厥效应的指标。长春醇的ED₅₀为14.6 mg/kg。
数据分析：计算各剂量组的保护率，通过Probit分析计算ED₅₀。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
长春醇的预测药代动力学参数显示其具有较好的肠道吸收和血脑屏障穿透能力：人肠道吸收概率为99.18%，Caco-2渗透性预测为93.55%，血脑屏障穿透性预测为87.50%。该化合物XLogP值为3.0，LogP预测值为3.63，极性表面积为28.40 Ų，符合Lipinski类药五规则（0项违反）。长春醇不是P-糖蛋白底物（概率90.74%）。溶解度方面，该化合物在DMSO中可溶，粉末可在-20°C避光条件下稳定保存3年，溶液在-80°C条件下可稳定保存1年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
长春醇的急性毒性数据较为有限。小鼠口服LD₅₀为370 mg/kg。根据预测毒理学评估，该化合物无Ames致突变性（概率56.00%），无致癌性（概率97.00%），无皮肤和眼刺激性。可能的毒理效应包括：hERG通道抑制（概率83.21%），提示潜在的心脏QT间期延长风险；呼吸道毒性（概率88.89%）；生殖毒性（概率92.22%）；线粒体毒性（概率98.75%）；肝毒性（概率53.67%）。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，在 Kopsia officinalis 和 Kopsia arborea 中均含有长春醇，且有相关数据可供参考。
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| 分子式 |
C19H24N2O
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|---|---|
| 分子量 |
296.41
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| 精确质量 |
296.189
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| 元素分析 |
C, 76.99; H, 8.16; N, 9.45; O, 5.40
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| CAS号 |
19877-89-5
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| PubChem CID |
10017481
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.35 g/cm3
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| 沸点 |
484.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
246.8ºC
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| 蒸汽压 |
0mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.719
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| LogP |
3.563
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| tPSA |
28.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
455
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CC[C@@]12CCCN3[C@@H]1C1=C(CC3)C3=CC=CC=C3N1[C@H](C2)O
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| InChi Key |
HONLKDDLTAZVQV-UHOSZYNNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H24N2O/c1-2-19-9-5-10-20-11-8-14-13-6-3-4-7-15(13)21(16(22)12-19)17(14)18(19)20/h3-4,6-7,16,18,22H,2,5,8-12H2,1H3/t16-,18+,19-/m0/s1
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| 化学名 |
(15S,17S,19S)-15-ethyl-1,11-diazapentacyclo[9.6.2.02,7.08,18.015,19]nonadeca-2,4,6,8(18)-tetraen-17-ol
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| 别名 |
Vincanolum; 19877-89-5; Vincanol [INN]; Vincanolum; Vincanolum [INN-Latin]; Vincanol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3737 mL | 16.8685 mL | 33.7371 mL | |
| 5 mM | 0.6747 mL | 3.3737 mL | 6.7474 mL | |
| 10 mM | 0.3374 mL | 1.6869 mL | 3.3737 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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