| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VIP/vasoactive intestinal polypeptide; vasodilatory
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| 体外研究 (In Vitro) |
VIP(6-28) 是颈上神经节 (SCG) 中强大的 VIP 拮抗剂,使用该类似物获得的数据表明内源性 VIP 可以参与受损交感神经元的正反馈回路,从而放大其自身的表达。当以 10、30 或 100 μM 剂量应用于成人 SCG 的短期培养物时,VIP(6-28) 分别抑制 10 μM VIP 产生的 cAMP 水平增加 52%、64% 或 81% 。在任何这些测试浓度下,单独使用 VIP(6-28) 不会改变 cAMP 水平。与将 VIP 刺激的 cAMP 水平降低 64% 的能力相反,在培养基中添加 30 μM VIP(6-28) 并没有显着改变用异丙肾上腺素或毛喉素(各 10 μM)刺激成人神经节后评估的 cAMP 水平。 )。 VIP(6-28) 阻止 VIP 刺激的 cAMP 水平增加的能力在神经元富集和非神经元细胞富集的解离培养物中显示出相同的结果 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
成年大鼠颈上交感神经节(SCG)神经元在体内和外植后,血管活性肠肽(VIP)及其mRNA含量显著增加。由于VIP基因含有一个功能性cAMP反应元件,我们检测了cAMP升高剂对VIP表达的影响。VIP、forskolin或异丙肾上腺素增加了外植神经节中cAMP的积累。分泌素肽化学相关的贵宾,或者forskolin增加VIP水平高于ganglia控制培养基培养,而治疗VIP或分泌素肽水平增加组氨酸异亮氨酸(φ),肽编码相同的信使rna编码贵宾。VIP和forskolin均能增加VIP- phi mRNA的表达。相反,异丙肾上腺素没有改变VIP、PHI或VIP-PHI mRNA的水平。虽然VIP或forskolin在游离神经元和非神经元细胞中均增加cAMP水平,但异丙肾上腺素仅在后者中显著刺激cAMP积累。在富神经元培养中,VIP6-28是外源VIP对cAMP和VIP- phi mRNA作用的有效拮抗剂。当成体SCG外植体在确定的培养基中培养时,内源性VIP免疫反应性释放。当VIP6-28加入到这些培养物中,它显著抑制了正常情况下发生的VIP-PHI mRNA的增加。这些数据表明,成体神经元损伤后产生的VIP或与其密切相关的分子可以增强VIP的表达。这种机制可能延长轴突损伤后VIP升高的时间。由于VIP存在于正常动物的神经节前神经元中,因此在交感神经活动增加期间其释放可能改变VIP在SCG中的表达。[1]
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| 参考文献 |
[1]. Mohney RP, et al. Vasoactive intestinal peptide enhances its own expression in sympathetic neurons after injury. J Neurosci. 1998 Jul 15;18(14):5285-93
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| 分子式 |
C126H207N37O34S
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|---|---|
| 分子量 |
2816.28000
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| 精确质量 |
2814.53
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| CAS号 |
69698-54-0
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| PubChem CID |
16133395
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| 序列 |
Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2
H-DL-Phe-DL-xiThr-DL-Asp-DL-Asn-DL-Tyr-DL-xiThr-DL-Arg-DL-Leu-DL-Arg-DL-Lys-DL-Gln-DL-Met-DL-Ala-DL-Val-DL-Lys-DL-Lys-DL-Tyr-DL-Leu-DL-Asn-DL-Ser-DL-xiIle-DL-Leu-DL-Asn-NH2 DL-phenylalanyl-DL-threonyl-DL-alpha-aspartyl-DL-asparagyl-DL-tyrosyl-DL-threonyl-DL-arginyl-DL-leucyl-DL-arginyl-DL-lysyl-DL-glutaminyl-DL-methionyl-DL-alanyl-DL-valyl-DL-lysyl-DL-lysyl-DL-tyrosyl-DL-leucyl-DL-asparagyl-DL-seryl-DL-isoleucyl-DL-leucyl-DL-asparaginamide |
| 短序列 |
FTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
5.535
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| tPSA |
1247.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
43
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| 氢键受体(HBA)数目 |
41
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| 可旋转键数目(RBC) |
99
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| 重原子数目 |
198
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| 分子复杂度/Complexity |
6170
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
NCCCCC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(=O)N)CC(=O)N)=O)CC(C)C)=O)C(CC)C)=O)CO)=O)CC(=O)N)=O)CC(C)C)=O)CC1=CC=C(O)C=C1)=O)CCCCN)=O)CCCCN)=O)C(C)C)=O)C)=O)CCSC)=O)CCC(=O)N)=O)NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(CC1=CC=CC=C1)N)=O)C(O)C)=O)CC(=O)O)=O)CC(=O)N)=O)CC1=CC=C(O)C=C1)=O)C(O)C)=O)CCCNC(=N)N)=O)CC(C)C)=O)CCCNC(=N)N)=O
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| InChi Key |
BVEZAVADHLXCKB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C126H207N37O34S/c1-15-66(10)99(122(195)157-86(53-64(6)7)113(186)150-83(102(135)175)57-94(132)170)161-120(193)92(61-164)159-117(190)90(59-96(134)172)155-114(187)85(52-63(4)5)152-115(188)87(55-71-34-38-73(167)39-35-71)153-109(182)77(30-20-23-46-128)144-107(180)78(31-21-24-47-129)148-121(194)98(65(8)9)160-103(176)67(11)142-105(178)82(44-50-198-14)147-111(184)81(42-43-93(131)169)146-106(179)76(29-19-22-45-127)143-108(181)79(32-25-48-140-125(136)137)145-112(185)84(51-62(2)3)151-110(183)80(33-26-49-141-126(138)139)149-123(196)101(69(13)166)163-119(192)88(56-72-36-40-74(168)41-37-72)154-116(189)89(58-95(133)171)156-118(191)91(60-97(173)174)158-124(197)100(68(12)165)162-104(177)75(130)54-70-27-17-16-18-28-70/h16-18,27-28,34-41,62-69,75-92,98-101,164-168H,15,19-26,29-33,42-61,127-130H2,1-14H3,(H2,131,169)(H2,132,170)(H2,133,171)(H2,134,172)(H2,135,175)(H,142,178)(H,143,181)(H,144,180)(H,145,185)(H,146,179)(H,147,184)(H,148,194)(H,149,196)(H,150,186)(H,151,183)(H,152,188)(H,153,182)(H,154,189)(H,155,187)(H,156,191)(H,157,195)(H,158,197)(H,159,190)(H,160,176)(H,161,193)(H,162,177)(H,163,192)(H,173,174)(H4,136,137,140)(H4,138,139,141)
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| 化学名 |
4-[[4-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[6-amino-1-[[5-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[6-amino-1-[[6-amino-1-[[1-[[1-[[4-amino-1-[[1-[[1-[[1-[(1,4-diamino-1,4-dioxobutan-2-yl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-[[2-[(2-amino-3-phenylpropanoyl)amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| 别名 |
69698-54-0; VIP(6-28)(human, rat, porcine, bovine); DTXSID30583194; AKOS034831544; Vasoactive Intestinal Peptide (6-28); DA-59018; PD079205; VIP (6-28) (human, mouse, rat) trifluoroacetate salt;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3551 mL | 1.7754 mL | 3.5508 mL | |
| 5 mM | 0.0710 mL | 0.3551 mL | 0.7102 mL | |
| 10 mM | 0.0355 mL | 0.1775 mL | 0.3551 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。