| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
VIP/vasoactive intestinal polypeptide; vasodilatory
VIP(6-28) targets the vasoactive intestinal peptide (VIP) receptor. As a truncated analog of VIP, it acts as a competitive antagonist, binding to the receptor but failing to activate it. This blocks the downstream signaling of VIP, including the stimulation of adenylate cyclase and the production of cAMP. By inhibiting VIP's effects, it is a valuable tool for studying the role of VIP in various physiological processes, such as neurotransmission, smooth muscle relaxation, and immune function. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
VIP(6-28)是颈上神经节(SCG)中一种强效的VIP拮抗剂。使用该类似物获得的数据表明，内源性VIP可以参与受损交感神经元的正反馈环路，从而增强其自身的表达。当以10、30或100 μM的剂量将VIP(6-28)应用于成年SCG的短期培养物时，VIP(6-28)分别抑制了10 μM VIP诱导的cAMP水平升高52%、64%和81%。单独使用VIP(6-28)在任何测试浓度下均未改变cAMP水平。与VIP(6-28)能使VIP刺激的cAMP水平降低64%相反，在培养基中添加30 μM VIP(6-28)并未显著改变用异丙肾上腺素或福斯克林（各10 μM）刺激成年神经节后测得的cAMP水平。 VIP(6-28)抑制VIP刺激引起的cAMP水平升高的能力在富含神经元和非神经元细胞的分离培养物中均表现出相似的结果[1]。
体外实验表明，VIP(6-28)是VIP诱导的cAMP产生的有效拮抗剂。其活性通常在基于细胞的实验中评估，即用VIP处理表达VIP受体的细胞，并分别加入或不加入拮抗剂，然后测量cAMP水平。其效力取决于其抑制VIP介导反应的能力。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
成年大鼠颈上交感神经节 (SCG) 的神经元在体内轴突切断和离体培养后，其血管活性肠肽 (VIP) 及其 mRNA 的含量均显著增加。由于 VIP 基因含有功能性 cAMP 反应元件，因此研究了 cAMP 升高剂对 VIP 表达的影响。VIP、福斯克林或异丙肾上腺素均可增加离体神经节中 cAMP 的积累。与 VIP 化学结构相关的肽类药物促胰液素或福斯克林可使 VIP 水平高于对照培养基中培养的神经节，而 VIP 或促胰液素处理可增加肽类药物组氨酸异亮氨酸 (PHI) 的水平，PHI 由编码 VIP 的同一 mRNA 编码。VIP 或福斯克林还可增加 VIP-PHI mRNA 的水平。相反，异丙肾上腺素不改变 VIP、PHI 或 VIP-PHI mRNA 的水平。尽管VIP或福斯克林均能提高分离神经元和非神经元细胞中的cAMP水平，但异丙肾上腺素仅显著刺激后者中的cAMP积累。VIP6-28是外源性VIP对富含神经元的培养物中cAMP和VIP-PHI mRNA作用的有效拮抗剂。当成年SCG外植体在特定培养基中培养时，会释放内源性VIP免疫反应性。当向此类培养物中添加VIP6-28时，它显著抑制了通常发生的VIP-PHI mRNA的增加。这些数据表明，成年神经元在损伤后产生的VIP或其密切相关的分子可以增强VIP的表达。这种机制可能延长轴突损伤后VIP水平升高的持续时间。此外，由于VIP存在于正常动物的节前神经元中，因此在交感神经活动增强期间VIP的释放可能会改变SCG中VIP的表达。 [1]
在动物实验中，VIP(6-28) 被用于体内阻断内源性 VIP 的作用。通过拮抗 VIP，它有助于阐明 VIP 在各种生理和病理状态（例如哮喘、炎症性肠病和神经源性炎症）中的作用。然而，所提供的搜索结果中并未提供具体的体内数据。 |
| 酶活实验 |
VIP(6-28)的体外非细胞酶/受体结合试验包括测定其与VIP受体的结合亲和力。放射性配体结合试验利用膜制备物和标记的VIP来确定其Ki值。此外，还采用功能性试验，例如测定其在无细胞系统中抑制VIP刺激的cAMP生成的能力。
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| 细胞实验 |
VIP(6-28)的体外细胞检测采用表达VIP受体的细胞系，例如人神经母细胞瘤细胞系SH-SY5Y或其他相关细胞。在有或无拮抗剂的情况下，用VIP处理细胞，并使用ELISA或竞争性结合试验测量cAMP水平。这可以确定化合物作为拮抗剂的效力。
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| 动物实验 |
VIP(6-28)的体内动物研究可能会采用VIP参与的疾病模型，例如哮喘或炎症性肠病。研究人员会给动物施用该化合物，并评估其对疾病严重程度、炎症和其他生理参数的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
VIP(6-28)的分子量为2816.28 kDa，分子式为C₁₂₆H₂₀₇N₃₇O₃₄S，为固体，可溶于水。应在-20℃下干燥密封保存。由于其为肽类化合物，易发生降解，因此应小心操作。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
VIP(6-28)的毒性特征尚未得到充分阐明。作为一种肽片段，它通常被认为毒性较低。它不适用于人类治疗用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Mohney RP, et al. Vasoactive intestinal peptide enhances its own expression in sympathetic neurons after injury. J Neurosci. 1998 Jul 15;18(14):5285-93
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| 其他信息 |
VIP(6-28) 是一种强效的血管活性肠肽 (VIP) 受体拮抗剂。它是VIP的合成肽片段，对应于VIP的第6-28位氨基酸。它用于研究VIP的作用。该化合物尚未获准用于临床，仅供研究用途。
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| 分子式 |
C126H207N37O34S
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|---|---|
| 分子量 |
2816.28000
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| 精确质量 |
2814.53
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| CAS号 |
69698-54-0
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| PubChem CID |
16133395
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| 序列 |
Phe-Thr-Asp-Asn-Tyr-Thr-Arg-Leu-Arg-Lys-Gln-Met-Ala-Val-Lys-Lys-Tyr-Leu-Asn-Ser-Ile-Leu-Asn-NH2
H-DL-Phe-DL-xiThr-DL-Asp-DL-Asn-DL-Tyr-DL-xiThr-DL-Arg-DL-Leu-DL-Arg-DL-Lys-DL-Gln-DL-Met-DL-Ala-DL-Val-DL-Lys-DL-Lys-DL-Tyr-DL-Leu-DL-Asn-DL-Ser-DL-xiIle-DL-Leu-DL-Asn-NH2 DL-phenylalanyl-DL-threonyl-DL-alpha-aspartyl-DL-asparagyl-DL-tyrosyl-DL-threonyl-DL-arginyl-DL-leucyl-DL-arginyl-DL-lysyl-DL-glutaminyl-DL-methionyl-DL-alanyl-DL-valyl-DL-lysyl-DL-lysyl-DL-tyrosyl-DL-leucyl-DL-asparagyl-DL-seryl-DL-isoleucyl-DL-leucyl-DL-asparaginamide |
| 短序列 |
FTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
5.535
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| tPSA |
1247.28
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| 氢键供体(HBD)数目 |
43
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| 氢键受体(HBA)数目 |
41
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| 可旋转键数目(RBC) |
99
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| 重原子数目 |
198
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| 分子复杂度/Complexity |
6170
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
NCCCCC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(=O)N)CC(=O)N)=O)CC(C)C)=O)C(CC)C)=O)CO)=O)CC(=O)N)=O)CC(C)C)=O)CC1=CC=C(O)C=C1)=O)CCCCN)=O)CCCCN)=O)C(C)C)=O)C)=O)CCSC)=O)CCC(=O)N)=O)NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(NC(C(CC1=CC=CC=C1)N)=O)C(O)C)=O)CC(=O)O)=O)CC(=O)N)=O)CC1=CC=C(O)C=C1)=O)C(O)C)=O)CCCNC(=N)N)=O)CC(C)C)=O)CCCNC(=N)N)=O
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| InChi Key |
BVEZAVADHLXCKB-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C126H207N37O34S/c1-15-66(10)99(122(195)157-86(53-64(6)7)113(186)150-83(102(135)175)57-94(132)170)161-120(193)92(61-164)159-117(190)90(59-96(134)172)155-114(187)85(52-63(4)5)152-115(188)87(55-71-34-38-73(167)39-35-71)153-109(182)77(30-20-23-46-128)144-107(180)78(31-21-24-47-129)148-121(194)98(65(8)9)160-103(176)67(11)142-105(178)82(44-50-198-14)147-111(184)81(42-43-93(131)169)146-106(179)76(29-19-22-45-127)143-108(181)79(32-25-48-140-125(136)137)145-112(185)84(51-62(2)3)151-110(183)80(33-26-49-141-126(138)139)149-123(196)101(69(13)166)163-119(192)88(56-72-36-40-74(168)41-37-72)154-116(189)89(58-95(133)171)156-118(191)91(60-97(173)174)158-124(197)100(68(12)165)162-104(177)75(130)54-70-27-17-16-18-28-70/h16-18,27-28,34-41,62-69,75-92,98-101,164-168H,15,19-26,29-33,42-61,127-130H2,1-14H3,(H2,131,169)(H2,132,170)(H2,133,171)(H2,134,172)(H2,135,175)(H,142,178)(H,143,181)(H,144,180)(H,145,185)(H,146,179)(H,147,184)(H,148,194)(H,149,196)(H,150,186)(H,151,183)(H,152,188)(H,153,182)(H,154,189)(H,155,187)(H,156,191)(H,157,195)(H,158,197)(H,159,190)(H,160,176)(H,161,193)(H,162,177)(H,163,192)(H,173,174)(H4,136,137,140)(H4,138,139,141)
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| 化学名 |
4-[[4-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[6-amino-1-[[5-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[6-amino-1-[[6-amino-1-[[1-[[1-[[4-amino-1-[[1-[[1-[[1-[(1,4-diamino-1,4-dioxobutan-2-yl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-[[2-[(2-amino-3-phenylpropanoyl)amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
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| 别名 |
69698-54-0; VIP(6-28)(human, rat, porcine, bovine); DTXSID30583194; AKOS034831544; Vasoactive Intestinal Peptide (6-28); DA-59018; PD079205; VIP (6-28) (human, mouse, rat) trifluoroacetate salt;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3551 mL | 1.7754 mL | 3.5508 mL | |
| 5 mM | 0.0710 mL | 0.3551 mL | 0.7102 mL | |
| 10 mM | 0.0355 mL | 0.1775 mL | 0.3551 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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