VIP (guinea pig)

目录号: V37070
VIP 豚鼠(血管活性肠肽)是一种刺激胚胎生长的营养和促有丝分裂因子。
VIP (guinea pig) CAS号: 96886-24-7
产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
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产品描述
VIP豚鼠肽(血管活性肠肽)是一种营养和促细胞分裂因子,能够刺激胚胎生长。VIP豚鼠肽是一种简单的胃肠激素,具有神经递质的功能。
豚鼠血管活性肠肽 (VIP) (V37070):豚鼠血管活性肠肽 (VIP) 是一种由 28 个氨基酸组成的神经肽,具有激素和神经递质的功能。VIP 属于胰泌素/胰高血糖素肽家族,广泛分布于中枢和周围神经系统以及胃肠道。它参与神经传递、平滑肌舒张、血管扩张、肠道分泌,并具有营养和促细胞分裂作用。豚鼠 VIP 与人 VIP 具有高度序列同源性(仅一个氨基酸差异),由于豚鼠组织易于获取,因此被用作研究 VIP/VPAC 信号通路的模型。它作为内源性激动剂作用于 VPAC1 和 VPAC2 受体。
生物活性&实验参考方法
靶点
VPAC1 (vasoactive intestinal peptide receptor 1) and VPAC2 (vasoactive intestinal peptide receptor 2), which are class B G-protein-coupled receptors. VIP is the endogenous high-affinity agonist for both receptors, with Kd values in the low nanomolar range (typically 1-10 nM). VIP can also bind with lower affinity to PAC1 receptors (the receptor for pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide).
体外研究 (In Vitro)
与对照组相比,血管活性肠肽(10(-7)M)分别使神经上皮细胞的 G1 期和 S 期减少了 58%(1.9-0.8 小时)和 50%(4.8-2.4 小时)[1]。
体外实验表明,VIP 能刺激表达 VPAC1 或 VPAC2 的细胞中 cAMP 的积累,其 EC50 值在低纳摩尔范围内(通常为 1-10 nM)。它能诱导离体组织(例如肠道和血管平滑肌)的平滑肌松弛,增加肠道分泌,并促进神经元存活。VIP 是多种细胞类型的营养因子和促有丝分裂因子。豚鼠胰腺腺泡同时表达 VPAC1 和 VPAC2 受体,介导酶的分泌。VIP 可以抑制炎症,调节 Th 反应使其向 Th2 方向发展,并诱导调节性 T 细胞的产生。
体内研究 (In Vivo)
在体内,血管活性肠肽(VIP)作为一种胃肠激素,调节肠道蠕动和分泌。它还作为一种神经递质,影响血管舒张和神经元功能。研究表明,在铜绿假单胞菌诱导的角膜炎模型中,VIP能够降低角膜穿孔率和细菌载量,同时抑制中性粒细胞过度浸润。VIP还能促进培养胚胎的生长。豚鼠VIP已被用于研究VIP及其受体VPAC1在肠道蠕动和分泌中的神经作用。
酶活实验
受体结合实验:将表达 VPAC1 或 VPAC2 的细胞膜(例如,豚鼠胰腺腺泡或转染的 CHO 细胞)与放射性标记的 VIP(例如,[¹2⁵I]VIP,0.05-0.2 nM)和不同浓度的未标记 VIP(0.01-10,000 nM)在结合缓冲液(50 mM Tris-HCl pH 7.4,5 mM MgCl2,0.1% BSA,0.1 mM PMSF)中于室温孵育 2 小时。结合的放射性物质通过 GF/C 滤膜过滤分离,并用 γ 计数进行定量。Kd 和 IC50 值采用非线性回归计算。
细胞实验
cAMP积累测定:将表达VPAC受体的细胞(例如豚鼠胰腺腺泡细胞、CHO-VPAC1或CHO-VPAC2转染细胞)接种于24孔板中,并在37℃下用VIP(0.001-1000 nM)处理10-30分钟,同时加入0.5 mM IBMX。提取细胞内cAMP,并通过ELISA或RIA进行定量。根据剂量反应曲线确定受体激活的EC50值。平滑肌舒张测定:将分离的组织制备物(例如豚鼠肠道或血管平滑肌条)置于器官浴槽中,用致痉剂(例如卡巴胆碱或KCl)使其收缩,然后加入累积浓度的VIP(0.1-1000 nM)。以收缩前张力的百分比来衡量舒张程度。
动物实验
动物炎症模型:VIP 已在小鼠角膜感染模型(铜绿假单胞菌引起的角膜炎)中进行研究,结果表明其可降低角膜穿孔率和细菌载量,同时抑制中性粒细胞过度浸润。在炎症性肠病或脓毒症模型中,VIP 给药可减轻炎症并改善预后。给药途径通常为腹腔注射或静脉注射。
药代性质 (ADME/PK)
VIP作为一种肽类药物,在体内会迅速降解,由于中性内肽酶(NEP)和其他蛋白酶的切割,其半衰期很短(在循环中仅1-3分钟)。口服生物利用度低,需要肠外给药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无豚鼠VIP的具体毒性数据报告。作为一种研究用肽,它不适用于治疗用途。
参考文献
[1]. P Gressens, et al. Vasoactive intestinal peptide shortens both G1 and S phases of neural cell cycle in whole postimplantation cultured mouse embryos. Eur J Neurosci. 1998 May;10(5):1734-42.
[2]. M G Bryant, et al. Possible dual role for vasoactive intestinal peptide as gastrointestinal hormone and neurotransmitter substance. Lancet. 1976 May 8;1(7967):991-3.
其他信息
这是一种研究用肽,并非已获批准的药物。豚鼠VIP因其高表达量和与人类生理的相似性而被用作模型。它可用于研究胃肠道、神经系统和免疫系统中的VIP/VPAC信号通路。豚鼠具有独特的哺乳动物VIP序列,与人类VIP略有不同。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C147H239N43O42S2
分子量
3344.86000
精确质量
3342.73
CAS号
96886-24-7
相关CAS号
VIP(Guinea pig) TFA
PubChem CID
16167347
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
3.924
tPSA
1481.43
氢键供体(HBD)数目
51
氢键受体(HBA)数目
51
可旋转键数目(RBC)
116
重原子数目
234
分子复杂度/Complexity
7510
定义原子立体中心数目
0
SMILES
[C@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@H](C(=O)N)CC(=O)N)(NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H]([C@H](O)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H]([C@H](O)C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H]([C@H](O)C)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](N)CC1NC=NC=1)CC1C=CC=CC=1)CC1C=CC(O)=CC=1)CC1C=CC(O)=CC=1
InChi Key
UGKBLTCXYMBLJU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C147H239N43O42S2/c1-71(2)55-97(175-120(207)77(12)165-130(217)105(65-112(201)202)181-140(227)107(68-191)185-121(208)87(151)62-84-67-160-70-163-84)133(220)179-102(59-81-29-19-18-20-30-81)137(224)189-117(80(15)195)145(232)184-106(66-113(203)204)139(226)190-116(79(14)194)144(231)183-103(61-83-38-42-86(197)43-39-83)138(225)188-115(78(13)193)143(230)173-92(35-28-52-162-147(158)159)127(214)176-98(56-72(3)4)131(218)170-91(34-27-51-161-146(156)157)125(212)167-89(32-22-25-49-149)124(211)171-93(44-45-109(152)198)128(215)172-94(46-53-233-16)122(209)164-76(11)119(206)166-95(47-54-234-17)129(216)169-88(31-21-24-48-148)123(210)168-90(33-23-26-50-150)126(213)178-101(60-82-36-40-85(196)41-37-82)135(222)177-99(57-73(5)6)134(221)180-104(64-111(154)200)136(223)186-108(69-192)141(228)187-114(75(9)10)142(229)182-100(58-74(7)8)132(219)174-96(118(155)205)63-110(153)199/h18-20,29-30,36-43,67,70-80,87-108,114-117,191-197H,21-28,31-35,44-66,68-69,148-151H2,1-17H3,(H2,152,198)(H2,153,199)(H2,154,200)(H2,155,205)(H,160,163)(H,164,209)(H,165,217)(H,166,206)(H,167,212)(H,168,210)(H,169,216)(H,170,218)(H,171,211)(H,172,215)(H,173,230)(H,174,219)(H,175,207)(H,176,214)(H,177,222)(H,178,213)(H,179,220)(H,180,221)(H,181,227)(H,182,229)(H,183,231)(H,184,232)(H,185,208)(H,186,223)(H,187,228)(H,188,225)(H,189,224)(H,190,226)(H,201,202)(H,203,204)(H4,156,157,161)(H4,158,159,162)
化学名
4-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[1-[[6-amino-1-[[5-amino-1-[[1-[[1-[[1-[[6-amino-1-[[6-amino-1-[[1-[[1-[[4-amino-1-[[1-[[1-[[1-[(1,4-diamino-1,4-dioxobutan-2-yl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-[[2-[[2-amino-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-oxobutanoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2990 mL 1.4948 mL 2.9897 mL
5 mM 0.0598 mL 0.2990 mL 0.5979 mL
10 mM 0.0299 mL 0.1495 mL 0.2990 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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