| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Pyruvate Kinase M2 (PKM2). Vitamin K5 hydrochloride specifically inhibits PKM2, a key glycolytic enzyme often overexpressed in cancer cells to support aerobic glycolysis (the Warburg effect). It shows selectivity for the PKM2 isoform over PKM1 and PKL, making it a useful tool for studying metabolic reprogramming in cancer.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在无细胞生化分析中，维生素K5盐酸盐可直接抑制重组人PKM2，IC50值为28 uM。它还能抑制其他丙酮酸激酶同工酶PKM1（IC50值为191 uM）和PKL（IC50值为120 uM），表明其对PKM2同工酶具有选择性。PKM2酶活性的抑制通常使用偶联发光激酶分析法（例如Kinase-Glo®）进行测定，以磷酸烯醇式丙酮酸（PEP）和ADP为底物。
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| 体内研究 (In Vivo) |
维生素K5盐酸盐在体外可诱导结肠26细胞凋亡。它能促进结直肠癌细胞死亡，并在已建立的结直肠癌模型中显示出抗肿瘤作用。该化合物通过诱导细胞凋亡发挥抗癌活性。此外，它还具有抗菌活性，可对抗多种细菌和真菌菌株，因此是一种有用的防腐剂。
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| 酶活实验 |
采用发光激酶活性测定法测定维生素K5盐酸盐对PKM2的抑制活性。将重组人PKM2蛋白与不同浓度（0-200 uM）的待测化合物在PEP和ADP存在下孵育。孵育后，加入发光显色剂以定量ADP转化为ATP的量。使用酶标仪测量发光值，并利用非线性回归分析法，根据剂量-反应曲线计算IC50值。
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| 细胞实验 |
将Colon 26细胞培养于适宜的培养基中，并暴露于不同浓度的维生素K5盐酸盐（通常为0-200 uM）中一定时间（例如24-72小时）。采用Annexin V/PI染色、caspase-3/7活性测定或TUNEL染色等方法检测细胞凋亡的诱导情况。使用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。根据剂量反应曲线计算细胞活力的IC50值。
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| 动物实验 |
本研究利用已建立的小鼠结直肠癌异种移植模型，开展了维生素K5盐酸盐抗癌活性的体内疗效研究。将荷瘤小鼠通过腹腔注射或口服途径给予不同剂量（例如10-50 mg/kg）的维生素K5盐酸盐。定期使用游标卡尺测量肿瘤体积。研究终点包括肿瘤生长抑制情况、研究结束时的肿瘤重量以及肿瘤组织中细胞凋亡的组织病理学评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
基于萘醌类化合物的典型结构特征，可以预测维生素K5盐酸盐的药代动力学性质。预计维生素K5盐酸盐具有中等的口服生物利用度。作为一种光敏剂，它可能广泛分布于组织中，尤其是在富含线粒体的组织中。其代谢可能涉及II相结合反应和氧化还原循环。该化合物曾被用作防腐剂，表明其在防腐剂浓度下具有较低的全身毒性。目前尚未完全阐明该特定盐形式的详细药代动力学特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
维生素K5盐酸盐被认为毒性较低至中等，适用于研究用途。作为一种萘醌衍生物，它在某些条件下可能诱导氧化应激并产生活性氧。与游离碱相比，盐酸盐形式的维生素K5具有更高的水溶性。在用于抑制PKM2的治疗浓度下，该化合物可诱导癌细胞凋亡，但在动物研究中通常耐受性良好。它曾被用作食品和饮料防腐剂，表明其在低浓度下具有可接受的安全性。对于研究应用，应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 其他信息 |
另请参阅：维生素 K5（注已移至）。
其他研究领域包括将该化合物作为PKM2抑制剂用于癌症代谢研究。它可用于研究癌细胞中的瓦博格效应和糖酵解重编程。该化合物还可用作药品、食品和饮料的防腐剂。目前尚未获准作为药物用于临床。维生素K5盐酸盐的抗菌活性包括抗菌和抗真菌作用，使其成为感染研究的潜在候选药物。该化合物是一种光敏剂，提示其可能应用于光动力疗法。 |
| 分子式 |
C11H11NO.HCL
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|---|---|
| 分子量 |
209.67208
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| 精确质量 |
209.06
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| CAS号 |
130-24-5
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| 相关CAS号 |
Vitamin K5;83-70-5
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| PubChem CID |
67225
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 沸点 |
385.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
186.7ºC
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| 蒸汽压 |
1.75E-06mmHg at 25°C
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| LogP |
3.819
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| tPSA |
46.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
14
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| 分子复杂度/Complexity |
183
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=C(C2=CC=CC=C2C(=C1)N)O.Cl
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| InChi Key |
LZRUOHAYVULQID-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C11H11NO.ClH/c1-7-6-10(12)8-4-2-3-5-9(8)11(7)13;/h2-6,13H,12H2,1H3;1H
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| 化学名 |
4-amino-2-methylnaphthalen-1-ol;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~596.17 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7694 mL | 23.8470 mL | 47.6940 mL | |
| 5 mM | 0.9539 mL | 4.7694 mL | 9.5388 mL | |
| 10 mM | 0.4769 mL | 2.3847 mL | 4.7694 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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