| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Warfarin sodium targets vitamin K epoxide reductase (VKOR) and cytochrome P450 2C9 (CYP2C9). It inhibits both vitamin K and vitamin K epoxide reductases, thereby interfering with the cyclic interconversion of vitamin K epoxide to its reduced form, vitamin KH2. The reduced form of vitamin K, vitamin KH2, is a cofactor used in the γ-carboxylation of coagulation factors II, VII, IX, and X. By inhibiting VKOR, warfarin reduces the synthesis of functional clotting factors.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，华法林钠可抑制维生素K环氧化物还原酶（VKOR）活性。该化合物的抗凝活性已通过凝血酶原时间（PT）和国际标准化比值（INR）等凝血试验在体外得到证实。华法林钠在细胞试验中可抑制凝血因子的γ-羧化作用。该化合物对CYP2C9活性的影响已通过标准CYP抑制试验进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
华法林钠在体内是一种有效的抗凝血剂，可预防血栓形成。它用于预防和治疗深静脉血栓形成、肺栓塞和心房颤动。华法林钠通过抑制维生素K环氧化物还原酶来降低血液凝固。该化合物的抗凝血作用通过测量凝血酶原时间（PT）和国际标准化比值（INR）来监测。
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| 酶活实验 |
华法林钠的体外酶活性测定包括测量其对维生素K环氧化物还原酶（VKOR）活性的抑制作用。该测定通常将微粒体或纯化的VKOR与不同浓度的华法林在维生素K环氧化物存在下孵育。使用高效液相色谱法（HPLC）测定维生素K环氧化物转化为维生素K的转化率，并计算IC50值。该化合物对CYP2C9活性的抑制作用可使用标准CYP抑制试验和模型底物进行评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估华法林钠对凝血因子合成的影响。将肝细胞或其他细胞系培养后用华法林处理，然后使用酶联免疫吸附试验（ELISA）或蛋白质印迹法（Western blot）检测γ-羧基化凝血因子的生成。使用MTT或其他方法评估该化合物对细胞活力和增殖的影响。
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| 动物实验 |
在体内，华法林钠在血栓动物模型中进行评估。动物经口服给药后，通过测量凝血酶原时间 (PT) 和活化部分凝血活酶时间 (aPTT) 来评估其抗凝效果。该化合物预防血栓形成的疗效在静脉或动脉血栓模型中进行评估。此外，还开展药代动力学研究，以确定该化合物的吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
华法林钠是一种抗凝血剂和维生素K1再循环拮抗剂。其分子式为C₁₉H₁₅NaO₄，分子量为330.31 g/mol。华法林钠可溶于水和乙醇。该化合物应在室温下储存。华法林钠是一种香豆素衍生物，可延长血液凝固时间。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期的影响
◉ 哺乳期使用华法林概述 由于每日剂量至少为 12 毫克时，母乳中华法林的浓度极低，因此婴儿摄入的量非常少。即使母亲在哺乳期每日服用 25 毫克，连续服用 7 天，也未见母乳喂养婴儿出现不良反应的报告。普遍认为，母亲在哺乳期接受华法林治疗对母乳喂养婴儿的风险极低，无需采取特殊预防措施。 产后妇女所需的华法林剂量可能需要达到孕前剂量的两倍。母乳喂养是否会导致维生素K需求增加尚不明确。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 两名分别母乳喂养56天和131天的婴儿，在母亲服用华法林抗凝治疗期间，未出现维生素K依赖性凝血因子水平下降或出血的情况。 在一项电话随访研究中，服用华法林的母亲报告称，她们的五名母乳喂养婴儿均未出现不良反应。一位母亲因肺栓塞，在产后前7周每天服用5毫克华法林。她误服了25毫克/天的剂量，并持续服用了7天。患者入院急诊时，国际标准化比值（INR）大于10（通常治疗上限为3.5），凝血酶原时间大于100秒（正常值不超过11.2秒），活化部分凝血酶原时间（aPTT）为62.5秒（正常值不超过32.7秒）。她几乎从婴儿出生起就一直纯母乳喂养。她8周大的婴儿健康状况良好，INR为1.0，凝血酶原时间为10.3秒，aPTT略微升高，为33.8秒。然而，3周前，婴儿的aPTT为38.9秒，因此，此次aPTT升高并非由华法林引起。 ◉ 对哺乳和泌乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 华法林钠的毒性主要与其抗凝血作用有关。过量服用可导致严重出血，包括颅内出血和胃肠道出血。该化合物具有致畸性，孕妇禁用。华法林钠与多种药物和食物存在相互作用，必须密切监测其抗凝血作用。出血性疾病或肝病患者应谨慎使用该化合物。 |
| 参考文献 |
http://en.wikipedia.org/wiki/Warfarin
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| 其他信息 |
华法林钠是一种略带苦味的结晶粉末，是一种用作灭鼠剂的抗凝血剂。(EPA, 1998)
华法林钠是华法林的钠盐，华法林是一种香豆素化合物，也是一种具有抗凝血活性的维生素K拮抗剂。华法林钠抑制维生素K和维生素K环氧化物还原酶，从而干扰维生素K环氧化物与其还原形式维生素KH2的循环转化。维生素KH2是维生素K依赖性蛋白中N端谷氨酸残基羧化的辅助因子。因此，维生素K依赖性凝血因子II、VII、IX和X以及抗凝血蛋白C和S的成熟受到抑制。这些凝血因子的缺乏可阻止血栓形成和凝块形成。 一种通过抑制维生素K依赖性凝血因子的合成而发挥作用的抗凝血剂。华法林适用于预防和/或治疗静脉血栓形成及其扩散、肺栓塞以及伴有栓塞的房颤。它也可作为辅助药物用于预防心肌梗死后的全身性栓塞。华法林还可用作灭鼠剂。 另见：华法林（含活性成分）。 华法林钠（Coumadin）是华法林的钠盐形式，华法林是一种香豆素类化合物，也是一种具有抗凝活性的维生素K拮抗剂。它抑制维生素K环氧化物还原酶（VKOR）和细胞色素P450 2C9（CYP2C9）。华法林钠可降低血液凝固并防止血栓形成。它用于预防和治疗深静脉血栓形成、肺栓塞和房颤等疾病引起的血栓。 |
| 分子式 |
C19H15NAO4
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|---|---|
| 分子量 |
330.31477
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| 精确质量 |
330.086
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| CAS号 |
129-06-6
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| 相关CAS号 |
129-06-6 (sodium);81-81-2 (free acid);2610-86-8 (potassium);
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| PubChem CID |
16204922
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| 外观&性状 |
Solid Powder
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| 密度 |
1.307g/cm3
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| 沸点 |
515.2ºC at 760mmHg
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| 闪点 |
188.8ºC
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| LogP |
4.047
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| tPSA |
70.34
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
508
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(=O)CC(C1=CC=CC=C1)C2=C(C3=CC=CC=C3OC2=O)[O-].[Na+]
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| InChi Key |
KYITYFHKDODNCQ-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H16O4.Na/c1-12(20)11-15(13-7-3-2-4-8-13)17-18(21)14-9-5-6-10-16(14)23-19(17)22/h2-10,15,21H,11H2,1H3/q+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;2-oxo-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)chromen-4-olate
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| 别名 |
Coumadin, Aldocumar, Tedicumar, Warfant, Marevan
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0275 mL | 15.1373 mL | 30.2746 mL | |
| 5 mM | 0.6055 mL | 3.0275 mL | 6.0549 mL | |
| 10 mM | 0.3027 mL | 1.5137 mL | 3.0275 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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