| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Xenopsin targets neurotensin receptors, as it is a neurotensin-like peptide that shares sequence homology with mammalian neurotensin. It inhibits neurotensin binding to rat brain synaptic membranes with a Ki = 1.5. The compound's biological properties are mediated through its interaction with neurotensin receptors, which are G protein-coupled receptors involved in the regulation of various physiological processes including pain, temperature regulation, and gastrointestinal function. Xenopsin is a photopigment that is expanding our understanding of the evolution and diversity of vision in invertebrates.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Xenopsin 是一种存在于非洲爪蟾皮肤提取物中的生物活性八肽[1]。Xenopsin 可以显著抑制四胃泌素诱导的胃酸分泌[2]。
体外研究表明，非洲爪蟾皮提取物中发现的一种具有生物活性的八肽——异种素（xenopsin）能够抑制神经降压素与大鼠脑突触膜的结合，其Ki值为1.5。该化合物与哺乳动物神经降压素具有序列同源性，并具有许多相同的生物学特性。异种素能够抑制胃泌素刺激的胃酸分泌。通过受体结合试验和功能性试验（测量神经降压素受体介导的信号传导），已对该化合物的体外活性进行了表征。其作为神经降压素受体配体的活性使其成为研究神经降压素受体功能的重要工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，异种素能抑制胃泌素刺激的胃酸分泌。作为一种神经降压素样肽，异种素与哺乳动物神经降压素具有相似的生物学特性，后者参与调节胃肠功能、疼痛感知和体温调节。该化合物对胃酸分泌的影响已被证实，并且可能具有与神经降压素受体激活相一致的其他体内效应。然而，除对胃酸分泌的影响外，关于异种素其他体内效应的详细数据仍然有限。该化合物是一种天然存在于非洲爪蟾皮肤中的肽。
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| 酶活实验 |
异视素的体外受体结合试验通常包括使用大鼠脑突触膜制备物进行竞争性结合研究。将放射性标记的神经降压素（例如，¹2⁵I-神经降压素或3H-神经降压素）与膜制备物和不同浓度的异视素（通常为0.001 nM至10 uM）在结合缓冲液（例如，50 mM Tris-HCl，pH 7.4，含0.1% BSA和蛋白酶抑制剂）中于4℃孵育1-2小时。通过玻璃纤维滤膜过滤分离结合的和游离的配体，并通过γ计数或闪烁计数测量放射性。抑制常数（Ki）由IC₅0值计算得出。在过量未标记神经降压素存在下测定非特异性结合。
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| 细胞实验 |
异视素的体外细胞实验采用表达神经降压素受体的细胞系，例如HT-29或N1E-115细胞。将细胞接种于96孔或24孔板中，并用不同浓度的异视素（通常为0.001 nM至10 μM）处理15-60分钟。通过使用荧光钙指示剂（例如Fluo-4）测量细胞内钙动员或测量肌醇磷酸酯积累来评估神经降压素受体的激活情况。通过比较异视素与神经降压素的作用，确定该化合物激活或抑制神经降压素受体介导的信号传导的能力。也可以通过神经降压素受体的免疫荧光染色来评估受体内化情况。监测细胞活力以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。
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| 动物实验 |
异视素的体内动物研究通常包括给啮齿动物给药，以评估其对胃酸分泌和其他神经降压素介导功能的影响。该化合物可通过静脉注射、腹腔注射或脑室内注射给药，剂量范围为0.01-10 mg/kg。胃酸分泌的测定可在幽门结扎大鼠或胃瘘模型中进行。该化合物对疼痛感知、体温和胃肠动力的影响也可进行评估。尽管已有研究表明异视素可抑制胃泌素刺激的胃酸分泌，但现有文献中关于异视素体内研究的详细方案记载并不多。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
异种素的药代动力学特性符合肽类化合物的特征。该化合物的分子量为980.2 g/mol，分子式为C47H73N13O10。作为一种肽类化合物，由于其易被蛋白酶快速降解，预计其口服生物利用度有限且半衰期较短。在研究中，该化合物通常采用注射给药。应储存于2-8℃。该化合物仅供研究用途。现有文献中关于其ADME（吸收、分布、代谢和排泄）参数（如半衰期、清除率和生物利用度）的详细记录尚不充分。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
异种毒素的毒理学特征符合神经降压素样肽的典型特征。作为一种天然存在于非洲爪蟾皮肤中的肽，它通常被认为在研究应用中毒性较低。该化合物仅供研究使用，不可用于人类治疗。在实验室环境中处理肽类时，应遵循标准安全预防措施。目前尚未报道具体的LD50值或详细的毒性特征。该化合物对胃酸分泌和其他生理过程的影响呈剂量依赖性，并与其神经降压素受体激动剂活性相关。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
有报告和数据表明，非洲爪蟾（Xenopus laevis）体内存在异视素。
另见：异视素（注：已移至此处）。 Xenopsin（CAS 51827-01-1）是一种源自非洲爪蟾（Xenopus laevis）皮肤的神经降压素样八肽，位于其前体羧基末端。它与哺乳动物神经降压素具有序列同源性，并具有许多相同的生物学特性。Xenopsin可抑制胃泌素刺激的胃酸分泌，并抑制神经降压素与大鼠脑突触膜的结合（Ki = 1.5）。该化合物也是一种近期发现的感光色素，有助于我们深入了解无脊椎动物视觉的进化和多样性。其纯度>98%，仅供科研用途。 |
| 分子式 |
C47H73N13O10
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|---|---|
| 分子量 |
980.16362
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| 精确质量 |
979.56
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| CAS号 |
51827-01-1
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| 相关CAS号 |
Xenopsin TFA
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| PubChem CID |
11766461
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.43g/cm3
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| 折射率 |
1.664
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| LogP |
3.592
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| tPSA |
365.02
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| 氢键供体(HBD)数目 |
12
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
28
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| 重原子数目 |
70
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| 分子复杂度/Complexity |
1860
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)NC(=O)[C@@H]3CCCN3C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)CNC(=O)[C@@H]4CCC(=O)N4
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| InChi Key |
VVZLRNZUCNGJQY-KITDWFFGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C47H73N13O10/c1-5-27(4)39(44(67)58-35(46(69)70)22-26(2)3)59-42(65)34(23-28-24-52-30-13-7-6-12-29(28)30)57-43(66)36-16-11-21-60(36)45(68)33(15-10-20-51-47(49)50)56-41(64)31(14-8-9-19-48)55-38(62)25-53-40(63)32-17-18-37(61)54-32/h6-7,12-13,24,26-27,31-36,39,52H,5,8-11,14-23,25,48H2,1-4H3,(H,53,63)(H,54,61)(H,55,62)(H,56,64)(H,57,66)(H,58,67)(H,59,65)(H,69,70)(H4,49,50,51)/t27-,31-,32-,33-,34-,35-,36-,39-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S)-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]amino]acetyl]amino]hexanoyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0202 mL | 5.1012 mL | 10.2024 mL | |
| 5 mM | 0.2040 mL | 1.0202 mL | 2.0405 mL | |
| 10 mM | 0.1020 mL | 0.5101 mL | 1.0202 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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