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XP-5

目录号: V41904 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
XP-5 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，具有潜在的抗癌和免疫调节活性。
XP-5 CAS号: 2760511-91-7
产品类别: New2
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
XP-5 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，具有潜在的抗癌和免疫调节活性。化合物 XP-5 是目前已知的最有效的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 31 nM，且对 HDAC6 具有极佳的选择性（HDAC6 对 HDAC3 的选择性指数 SI = 338）。XP-5 对多种癌细胞系，包括 HDACi 耐药的 YCC3/7 胃癌细胞，均表现出较高的抗增殖活性（IC50 = 0.16-2.31 μM），优于 CAY10603。此外，在黑色素瘤肿瘤模型中，XP-5（50 mg/kg）表现出显著的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 高达 63%，且未观察到明显的毒性。更重要的是，XP-5 与小分子 PD-L1 抑制剂联合使用时，可有效增强体内抗肿瘤免疫反应，表现为肿瘤浸润淋巴细胞数量增加和 PD-L1 表达水平降低。综上所述，上述结果表明XP5是一种有前景的HDAC6抑制剂，值得进一步研究。
XP-5 (XP5) 是一种强效的口服活性HDAC6抑制剂，IC50值为31 nM，且具有优异的HDAC6选择性（HDAC6相对于HDAC3的选择性指数SI = 338）。它对多种癌细胞系，包括HDACi耐药的YCC3/7胃癌细胞，均表现出较高的抗增殖活性（IC50 = 0.16-2.31 μM）。在黑色素瘤中，XP-5与PD-L1抑制剂联合使用可增强抗肿瘤免疫力。其分子式为C19H25N3O5S，分子量为407.48。
生物活性&实验参考方法
靶点
Tubulin
XP-5 targets HDAC6 (histone deacetylase 6), a class IIb histone deacetylase that deacetylates non-histone proteins including α-tubulin and Hsp90. HDAC6 plays a role in regulating cellular processes including protein degradation, cytoskeletal dynamics, and stress responses. By inhibiting HDAC6 with an IC50 of 31 nM and showing excellent selectivity over HDAC3 (SI = 338), XP-5 provides a valuable tool for studying HDAC6-specific biology.
体外研究 (In Vitro)
基于化合物 12c（我们近期发现的 HDAC6/微管蛋白双重抑制剂）和 CAY10603（已知的 HDAC6 抑制剂），我们设计并合成了一系列 2-苯基噻唑类似物，作为潜在的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6) 抑制剂。其中，化合物 XP5 是最有效的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 31 nM，且具有优异的 HDAC6 选择性（HDAC6 对 HDAC3 的选择性指数 SI = 338）。XP5 对多种癌细胞系，包括 HDACi 耐药的 YCC3/7 胃癌细胞，也表现出较高的抗增殖活性（IC50 = 0.16-2.31 μM），优于 CAY10603。体外实验表明，XP-5 对 HDAC6 的抑制作用 IC50 值为 31 nM，并表现出优异的 HDAC6 选择性（HDAC6 对 HDAC3 的选择性指数 SI = 338）。该化合物对多种癌细胞系，包括对HDAC抑制剂耐药的YCC3/7胃癌细胞，均表现出很高的抗增殖活性（IC50 = 0.16-2.31 μM）。该化合物对HDAC6的强效选择性抑制作用使其在癌症研究和免疫治疗领域具有重要价值。
体内研究 (In Vivo)
XP5（50 mg/kg）在黑色素瘤肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率（TGI）达63%，且未观察到明显的毒性。此外，XP5与小分子PD-L1抑制剂联合使用时，可有效增强体内抗肿瘤免疫反应，表现为肿瘤浸润淋巴细胞数量增加和PD-L1表达水平降低。综上所述，上述结果表明XP5是一种有前景的HDAC6抑制剂，值得进一步研究。
体内实验表明，XP-5具有口服活性。在黑色素瘤模型中，XP-5与PD-L1抑制剂联合使用可增强抗肿瘤免疫。该化合物的口服生物利用度和免疫调节作用支持其在癌症免疫治疗研究中的潜力。然而，现有文献中尚未详细阐述具体的体内疗效数据和给药方案。
酶活实验
在体外酶活性测定中，将重组HDAC6蛋白与荧光底物在测定缓冲液中孵育。加入不同浓度（0.1-1000 nM）的待测化合物。通过监测荧光强度随时间的变化来测定脱乙酰酶活性。IC50值通过拟合剂量反应曲线计算。选择性通过与其他HDAC亚型进行对比测试来评估。
细胞实验
在细胞增殖实验中，将癌细胞系（包括HDACi耐药的YCC3/7胃癌细胞）接种于96孔板中，并用浓度为0.01-10 µM的XP-5处理72小时。采用MTT或CellTiter-Glo法评估细胞活力。IC50值由剂量反应曲线计算得出。
动物实验
体内疗效研究将采用小鼠黑色素瘤模型。XP-5 将以药代动力学研究确定的剂量进行口服给药，可单独使用或与 PD-L1 抑制剂联合使用。研究将评估肿瘤生长、免疫细胞浸润和抗肿瘤免疫反应。
药代性质 (ADME/PK)
XP-5 具有口服活性，可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。建议粉末在 -20°C 下保存 3 年，溶液在 -20°C 下保存 6 个月。如需进行体内研究，则需要更详细的药代动力学参数，包括半衰期、口服生物利用度和组织分布。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
XP-5 是一种强效的口服活性 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 31 nM，具有优异的 HDAC6 选择性（HDAC6 与 HDAC3 的选择性指数 SI = 338）。它对多种癌细胞系均表现出很高的抗增殖活性，并且在黑色素瘤中与 PD-L1 抑制剂联合使用时可增强抗肿瘤免疫力。XP-5 目前仍处于研究阶段，尚未获准用于临床。
参考文献

[1]. Discovery of Novel Histone Deacetylase 6 (HDAC6) Inhibitors with Enhanced Antitumor Immunity of Anti-PD-L1 Immunotherapy in Melanoma. J Med Chem. 2022;65(3):2434-2457.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
CAS号
2760511-91-7
外观&性状
Typically exists as solid at room temperature
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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