1. 首页
  2. 产品
  3. Signaling Pathways 信号通路
  4. New Products | 新产品
  5. NEW1
  6. New1

XX-650-23

别名: XX65023; XX 650 23; XX-650-23
目录号: V28302 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
XX-650-23 是一种有效的 CREB 抑制剂。
XX-650-23 CAS号: 117739-40-9
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes
加入购物车 结帐 大包装询价
020-31522723 sales@invivochem.cn
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
产品描述
XX-650-23 是一种强效的 CREB 抑制剂。XX-650-23 通过破坏 CBP 与 CREB 的相互作用来抑制 CREB 的功能。XX-650-23 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
XX-650-23 是一种 CREB（cAMP 反应元件结合蛋白）小分子抑制剂。它阻断 CREB 与其必需的共激活因子 CBP（CREB 结合蛋白）之间的关键相互作用。XX-650-23 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡和细胞周期阻滞，可用于 AML 的研究。其破坏 CREB/CBP 相互作用的 IC50 值为 3.2 µM。
生物活性&实验参考方法
靶点
XX-650-23 targets CREB, a transcription factor that regulates cell proliferation and survival. It blocks the CREB-CBP interaction, inhibiting CREB-driven gene expression. This disrupts downstream pathways involved in AML maintenance.
体外研究 (In Vitro)
XX-650-23（浓度范围为 870 nM 至 2.3 μM）的 IC50 值分别为 870 nM、910 nM 和 2.0 μM，能够抑制空白细胞系、HL-60、KG-1、MOLM-13 和 MV-4-11 的增殖。暴露于 Xx-650-23（5 μM；处理 6 或 24 小时）后，H3K27 噪声的加速速度减缓 [1]。为了诱导细胞通过内源性通道途径，Xx-650-23（2 μM；处理 72 小时）能够激活 caspase-3 和 2.3 μM [1]，并检测到 caspase-9 的破坏。此外，还观察到 Mcl-1 和 bcl-2 的表达 [1]。
XX-650-23 以 3.2 μM 的 IC50 值破坏 CREB/CBP 的相互作用。该化合物对急性髓系白血病（AML）细胞系的生长具有抑制作用，IC50值为0.87–2.3 µM。它能诱导细胞凋亡并导致细胞周期阻滞。该化合物特异性地降低CREB靶基因（如BCL2和细胞周期蛋白D1）的表达。
体内研究 (In Vivo)
目前具体的体内数据有限。作为一种CREB抑制剂，预计该药物在急性髓系白血病（AML）异种移植模型中具有抗肿瘤活性。需要进一步研究以阐明其在动物模型中的药代动力学和药效学特征。
酶活实验
体外结合试验采用荧光偏振法或酶联免疫吸附试验（ELISA）检测CREB-CBP相互作用的破坏情况。将化合物与蛋白质孵育，并通过定量分析抑制率来确定IC50值。
细胞实验
Western Blot 分析[1]
细胞类型： KG-1 细胞
测试浓度： 5 μM
孵育时间： 6 或 24 小时
实验结果： H3K27 乙酰化表达降低。
细胞凋亡分析[1]
细胞类型： HL-60 细胞
测试浓度： 2 μM
孵育时间： 72 小时
实验结果： 诱导 AML 细胞凋亡。
体外细胞实验包括培养 AML 细胞系并用化合物处理。细胞增殖通过 MTT 法测定。细胞凋亡和细胞周期通过流式细胞术评估。通过qPCR分析CREB靶基因表达。
动物实验
体内研究将采用急性髓系白血病（AML）小鼠异种移植模型。小鼠接受化合物治疗后，监测肿瘤生长情况。评估肿瘤组织中CREB活性等生物标志物。
药代性质 (ADME/PK)
化合物 XX-650-23 的分子量为 341.43 g/mol，分子式为 C18H19N3O2S。它可溶于 DMSO，并储存于 -20°C。详细的药代动力学数据尚未公开。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
目前尚无具体的毒理学数据。该化合物仅供研究使用。若要将其应用于临床，则需要进行标准的安全性评估。
参考文献

[1]. Small molecule inhibition of cAMP response element binding protein in human acute myeloid leukemia cells. Leukemia. 2016 Dec;30(12):2302-2311.
其他信息
XX-650-23 是一种 CREB-CBP 相互作用抑制剂，具有抗急性髓系白血病 (AML) 活性。它目前用于癌症研究，尚未进入临床试验阶段。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H12N2O2
分子量
288.3
精确质量
288.089
元素分析
C, 74.99; H, 4.20; N, 9.72; O, 11.10
CAS号
117739-40-9
相关CAS号
117739-40-9;
PubChem CID
14978997
外观&性状
Off-white to yellow solid powder
LogP
3.9
tPSA
73.1
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
3
可旋转键数目(RBC)
2
重原子数目
22
分子复杂度/Complexity
447
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)C#N)O
InChi Key
DRBIYQSSEMTUJQ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H12N2O2/c19-11-12-5-7-15(8-6-12)20-18(22)16-9-13-3-1-2-4-14(13)10-17(16)21/h1-10,21H,(H,20,22)
化学名
N-(4-cyanophenyl)-3-hydroxynaphthalene-2-carboxamide
别名
XX65023; XX 650 23; XX-650-23
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
View More

注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
View More

口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4686 mL 17.3430 mL 34.6861 mL
5 mM 0.6937 mL 3.4686 mL 6.9372 mL
10 mM 0.3469 mL 1.7343 mL 3.4686 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们
电话: 020-31522723 传真: 463611831 邮箱: sales@invivochem.cn
获得最新产品资讯、折扣和优惠
姓名
邮箱

InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售

Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1

 粤公网安备 44011102003439号

联系我们
Home Classify Cart Member