Yangambin

别名: (+)-Yangabin; Lirioresinol B, dimethyl-; Yangambin O,O-二甲基鹅掌楸树脂醇 B;鹅掌楸树脂酚B二甲醚; 鹅掌楸树脂酚B二甲醚
目录号: V16596 纯度: ≥98%
Yangambin 是一种呋喃呋喃木脂素,是从番荔枝科植物中提取的,例如:R. pickeli、R. exalbida 和 R.城粘膜以及木兰。
Yangambin CAS号: 13060-14-5
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
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产品描述
杨甘宾(Yangambin)是一种呋喃呋喃木脂素,提取自番荔枝科植物,例如:罗林木(R. pickeli)、白花罗林木(R. exalbida)和粘液罗林木(R. mucosa),以及木兰(Magnolia biondii)。杨甘宾是一种选择性血小板活化因子(PAF)受体阻滞剂(拮抗剂),可通过调节钙离子通道抑制钙离子内流,从而降低血管平滑肌细胞内的钙离子浓度([Ca2+]i),并引起外周血管舒张。杨甘宾对β-己糖胺酶具有抗过敏活性(IC50为33.8 μM),并具有抗炎活性(IC50为37.4 μM)。
杨甘宾是一种呋喃呋喃木脂素,分离自番荔枝科植物,包括罗林木属(Rollinia)的物种,以及木兰(Magnolia biondii)。它是一种钙离子通道抑制剂,靶向电压门控钙离子通道。 Yangambin 也是血小板活化因子 (PAF) 心血管效应的选择性拮抗剂。它对 β-己糖胺酶的释放具有抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM;同时具有抗炎活性,IC50 为 37.4 μM。
生物活性&实验参考方法
靶点
Yangambin targets voltage-gated Ca2+ channels and the platelet-activating factor (PAF) receptor. As a calcium channel inhibitor, it reduces intracellular calcium levels in vascular smooth muscle cells, promoting peripheral vasodilation. As a selective PAF receptor antagonist, it inhibits the cardiovascular effects of PAF. Yangambin also exhibits antiallergic activity by inhibiting β-hexosaminidase release and anti-inflammatory properties.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,杨甘宾是一种钙通道抑制剂,靶向电压门控Ca2+通道。它能有效降低血管平滑肌细胞内的钙离子水平,促进外周血管舒张。杨甘宾对β-己糖胺酶的释放具有抗过敏活性(IC50为33.8 μM),并具有抗炎活性(IC50为37.4 μM)。它是血小板活化因子(PAF)心血管效应的选择性拮抗剂。
体内研究 (In Vivo)
在体内,杨甘宾具有降压作用,这可能与抑制Ca2+内流有关。它是一种潜在的治疗药物,可用于治疗各种休克状态,在这些状态下,异常的血小板活化因子(PAF)释放被认为起着重要作用。该化合物还具有中枢神经系统活性。然而,现有文献中关于动物模型体内疗效的具体数据有限。
酶活实验
杨甘宾的体外酶或受体结合试验包括研究其与电压门控Ca²⁺通道和PAF受体的结合。放射性配体结合试验使用表达PAF受体或Ca²⁺通道的细胞膜制备物进行。将化合物与放射性标记的配体孵育,并测量配体的置换情况以确定其亲和力。钙离子流试验用于测量对Ca²⁺内流的抑制作用。
细胞实验
采用血管平滑肌细胞进行杨甘宾的体外细胞活性检测。用该化合物处理细胞后,使用荧光染料测量细胞内钙离子水平。同时评估该化合物对细胞活力和功能的影响。通过测量肥大细胞释放的β-己糖胺酶来评估其抗过敏活性。通过评估细胞因子生成来评估其抗炎活性。
动物实验
现有文献中关于杨甘宾的体内动物实验数据有限。该化合物在动物模型中显示出降压作用。人们研究了其在休克状态下的潜在治疗应用,其中异常的血小板活化因子(PAF)释放起着重要作用。然而,目前尚缺乏详细的体内研究方案。
药代性质 (ADME/PK)
杨甘宾的药代动力学(PK)特性表明,其分子量为446.49,分子式为C24H30O8。它是一种固体粉末,纯度≥98%。该化合物应在-20℃的干燥、避光处保存,最长可达1年。其化学名称为(1S,3aR,4S,6aR)-1,4-双(3,4,5-三甲氧基苯基)-六氢呋喃并[3,4-c]呋喃。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
关于杨甘宾的毒理学数据有限。作为一种天然木脂素,它通常被认为在中等剂量下是安全的。然而,其在治疗应用中的安全性仍需进一步评估。该化合物仅供研究使用,不得用于人体治疗。
参考文献

[1]. Calcium influx inhibition is involved in the hypotensive and vasorelaxant effects induced by yangambin. Molecules. 2014 May 23;19(5):6863-76.

[2]. Anti-allergic and anti-inflammatory compounds from Aglaia andamanica leaves. Songklanakarin J. Sci. Technol. 2015,37 (1), 37-41.

其他信息
杨甘宾是一种木脂素。据报道,它存在于新西兰月桂树(Laurelia novae-zelandiae)、青藤碱(Tinospora sinensis)以及其他有相关数据的生物体中。
其他信息:杨甘宾是一种从多种植物中分离得到的呋喃呋喃木脂素。它是一种选择性血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂和钙通道抑制剂。该化合物具有抗过敏、抗炎和降压活性。其CAS号为13060-14-5。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H30O8
分子量
446.490208148956
精确质量
446.194
CAS号
13060-14-5
PubChem CID
443028
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.183g/cm3
沸点
556.1ºC at 760 mmHg
闪点
221.1ºC
蒸汽压
7.78E-12mmHg at 25°C
折射率
1.537
LogP
3.813
tPSA
73.84
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
8
重原子数目
32
分子复杂度/Complexity
512
定义原子立体中心数目
4
SMILES
O1C[C@@H]2[C@@H](C3C=C(C(=C(C=3)OC)OC)OC)OC[C@@H]2[C@H]1C1C=C(C(=C(C=1)OC)OC)OC
别名
(+)-Yangabin; Lirioresinol B, dimethyl-; Yangambin
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO 50 μL Tween 80 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO 900 μL Corn oil)
示例: 注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备(4°C,储存1周):将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中,得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如: 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精) 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如: 50 μL DMSO 100 μL PEG300 200 μL Castor oil 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10: 10 : 80 (如: 100 μL Ethanol 100 μL Cremophor 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL EtOH 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL EtOH 400 μL PEG300 50 μL Tween 80 450 μL Saline)


口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合


注意: 以上为较为常见方法,仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型,对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物,需通过前期实验来确定(建议先取少量样品进行尝试),包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2397 mL 11.1985 mL 22.3969 mL
5 mM 0.4479 mL 2.2397 mL 4.4794 mL
10 mM 0.2240 mL 1.1198 mL 2.2397 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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