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Z-Leu-Arg-AMC

目录号: V35755 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Z-Leu-Arg-AMC 是带有羧基苯甲酰基 (Z) 基团的 4-甲基香豆基-7-酰胺 (AMC) 亮氨酸类似物。
Z-Leu-Arg-AMC CAS号: 156192-32-4
产品类别: Peptides
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
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产品描述
Z-Leu-Arg-AMC 是一种 4-甲基香豆酰-7-酰胺 (AMC) 亮氨酸类似物，带有羧苯甲酰基 (Z) 基团。Z-Leu-Arg-AMC 是锥虫半胱氨酸蛋白酶 Tb 的活性位点。
Z-Leu-Arg-AMC (Z-LR-AMC) 是一种用于各种生化分析的荧光二肽底物。其分子式为 C30H3₈N₆O₆·HCl，分子量为 615.1。该化合物是组织蛋白酶的敏感荧光底物，在被切割后会释放出荧光 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC) 分子。
生物活性&实验参考方法
靶点
Z-Leu-Arg-AMC targets cathepsins B, K, L, S, and V as a substrate. It is a particularly sensitive substrate for cathepsin K, with a Km of 8 microM and a kcat/Km of 4 × 10⁵ M-¹s-¹. The compound is cleaved more slowly by cathepsins B, F, L, L2/V, and S.
体外研究 (In Vitro)
在体外，Z-Leu-Arg-AMC 可用于酶活性测定中检测组织蛋白酶活性。经组织蛋白酶切割后，AMC 荧光团释放出来，可在约 353-380 nm 的激发/发射波长下检测。荧光强度的增加速率与酶活性成正比。
体内研究 (In Vivo)
在体内，Z-Leu-Arg-AMC 通常不用作治疗药物，而是用作研究工具。它可用于离体实验，以测量组织匀浆或生物体液中的组织蛋白酶活性。该化合物不适用于直接体内给药。
酶活实验
Z-Leu-Arg-AMC 的酶活性测定包括将底物与纯化的组织蛋白酶或含有组织蛋白酶活性的生物样品孵育。反应在合适的缓冲条件下进行，并连续或在反应终点测量荧光强度。计算酶动力学参数，例如 Km 和 kcat。
细胞实验
Z-Leu-Arg-AMC 的细胞检测通常使用细胞裂解液或条件培养基，而非完整细胞。细胞裂解后，将裂解液与底物孵育以测量组织蛋白酶活性。或者，也可以使用类似底物的细胞渗透性版本进行活细胞成像。
动物实验
关于 Z-Leu-Arg-AMC 的体内研究有限。该化合物可用于动物模型，以评估离体组织中组织蛋白酶的活性。制备组织匀浆并与底物孵育，以测定酶活性。
药代性质 (ADME/PK)
作为一种小分子肽底物，Z-Leu-Arg-AMC 在 -20℃ 下以粉末形式储存时稳定。它在 DMSO 中的溶解度为 20 mg/mL。该化合物应避光防潮保存。荧光底物的标准储存条件适用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Z-Leu-Arg-AMC 的毒性数据有限。该化合物在生化分析中以低浓度使用，通常被认为毒性较低。应遵循实验室操作的标准安全预防措施。
参考文献

[1]. Production of anti-peptide antibodies against trypanopain-Tb from Trypanosoma brucei brucei: effects of antibodies on enzyme activity against Z-Phe-Arg-AMC. Immunopharmacology. 1997 Jun;36(2-3):295-303.
其他信息
Z-Leu-Arg-AMC 是一种研究用化合物，尚未获准用于治疗用途。它也被称为荧光组织蛋白酶底物 1。该化合物用于药物研发、蛋白酶研究和诊断应用中组织蛋白酶活性的测定。多家研究供应商均有供应。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C30H38N6O6
分子量
578.659327030182
精确质量
578.285
CAS号
156192-32-4
PubChem CID
25108601
外观&性状
White to off-white solid powder
LogP
2.5
tPSA
187
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
7
可旋转键数目(RBC)
14
重原子数目
42
分子复杂度/Complexity
1000
定义原子立体中心数目
2
SMILES
O=C([C@H](CC(C)C)NC(=O)OCC1C=CC=CC=1)N[C@H](C(NC1=CC=C2C(C)=CC(=O)OC2=C1)=O)CCC/N=C(\N)/N
InChi Key
XDHCDHWCFOQOCP-ZEQRLZLVSA-N
InChi Code
InChI=1S/C30H38N6O6/c1-18(2)14-24(36-30(40)41-17-20-8-5-4-6-9-20)28(39)35-23(10-7-13-33-29(31)32)27(38)34-21-11-12-22-19(3)15-26(37)42-25(22)16-21/h4-6,8-9,11-12,15-16,18,23-24H,7,10,13-14,17H2,1-3H3,(H,34,38)(H,35,39)(H,36,40)(H4,31,32,33)/t23-,24-/m0/s1
化学名
benzyl N-[(2S)-1-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-[(4-methyl-2-oxochromen-7-yl)amino]-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]carbamate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~172.81 mM)
溶解度 (体内实验)
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。
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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。
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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7281 mL 8.6407 mL 17.2813 mL
5 mM 0.3456 mL 1.7281 mL 3.4563 mL
10 mM 0.1728 mL 0.8641 mL 1.7281 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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