| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Z944 targets T-type calcium channels (Cav3.x), specifically the Cav3.1, Cav3.2, and Cav3.3 isoforms. It is a state-dependent antagonist. By blocking these channels, it reduces calcium influx into neurons, modulating neuronal excitability and neurotransmitter release. Z944 is a selective T-type calcium channel blocker. It disrupts prepulse inhibition in both epileptic and non-epileptic rats.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，Z944 是一种强效的 T 型钙通道拮抗剂，对 hCav3.1、hCav3.2 和 hCav3.3 的 IC₅₀ 值为 50 至 160 nM。它对 Cav3.x 通道的选择性比对其他相关离子通道高 50 至 600 倍。利用表达不同 Cav3 亚型的细胞，通过膜片钳电生理学研究，已证实 Z944 具有抑制 T 型钙电流的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，Z944 可延缓杏仁核点燃模型中癫痫发作的进展。它能破坏癫痫和非癫痫大鼠的预脉冲抑制。Z944 可改善跨模态记忆和视觉识别记忆的损伤。它是一种口服有效的 T 型钙通道拮抗剂，能够减缓癫痫的进展。在正常碱性震颤动物模型中，它能有效减轻震颤。
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| 酶活实验 |
Z944 的活性可通过电生理技术进行评估，特别是膜片钳电生理技术。表达人 Cav3.1、Cav3.2 或 Cav3.3 通道的细胞用不同浓度的 Z944 处理。记录 T 型钙电流，并根据剂量反应曲线确定通道阻断的 IC₅₀ 值。对其他离子通道的选择性可通过类似的方法进行评估。
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| 细胞实验 |
为了评估 Z944 的细胞效应，研究人员用该化合物处理表达 T 型钙通道的神经元或细胞。通过钙成像或电生理记录来测量钙离子内流的抑制及其对神经元兴奋性的影响。此外，还可以评估该化合物对细胞活力和神经递质释放的影响。
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| 动物实验 |
Z944 的体内研究通常采用口服给药途径，将药物导入动物模型。在癫痫模型（例如杏仁核点燃模型）中，评估该化合物对癫痫发作进展的影响。在震颤模型中，评估其对震颤严重程度的影响。其对认知功能的影响则通过行为学测试进行评估，例如前脉冲抑制和识别记忆任务。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Z944 的分子式为 C₁₉H₂₇ClFN₃O₂，分子量为 383.89 g/mol，CAS 编号为 1199236-64-0。它是一种口服生物利用度高的化合物，纯度通常 ≥98%。应按照制造商的说明进行储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于Z944的具体毒理学数据并不详尽。然而，在动物模型中以有效剂量使用该化合物表明其具有一定的耐受性。与所有研究用化合物一样，处理Z944时应采取标准安全预防措施。该化合物仅供研究使用，不得用于人类。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
乌利沙卡胺属于哌啶类、苯甲酰胺类、单氯苯类、单氟苯类和仲羧酰胺类化合物。它是一种T型钙通道阻滞剂和非麻醉性镇痛药。
Z944（乌利沙卡胺）是一种强效、选择性强且口服有效的T型钙通道拮抗剂。它对Cav3.1、Cav3.2和Cav3.3通道的IC₅₀值为50-160 nM。Z944可延缓癫痫模型中癫痫发作的进展并减轻震颤。它是研究T型钙通道、癫痫和疼痛的常用药物。 |
| 分子式 |
C19H27N3O2FCL
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|---|---|
| 分子量 |
383.88798
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| 精确质量 |
383.178
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| CAS号 |
1199236-64-0
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| 相关CAS号 |
Ulixacaltamide-d9 hydrochloride;1346604-21-4
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| PubChem CID |
44540045
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.188
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| tPSA |
68.42
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
490
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
JOCLITFYIMJMNK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H27ClFN3O2/c1-19(2,3)23-17(25)12-24-6-4-13(5-7-24)11-22-18(26)14-8-15(20)10-16(21)9-14/h8-10,13H,4-7,11-12H2,1-3H3,(H,22,26)(H,23,25)
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| 化学名 |
N-[[1-[2-(tert-butylamino)-2-oxoethyl]piperidin-4-yl]methyl]-3-chloro-5-fluorobenzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~130.25 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6049 mL | 13.0246 mL | 26.0491 mL | |
| 5 mM | 0.5210 mL | 2.6049 mL | 5.2098 mL | |
| 10 mM | 0.2605 mL | 1.3025 mL | 2.6049 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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