| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Zaldaride maleate primarily targets calmodulin (CaM), a calcium-binding messenger protein that mediates numerous cellular processes, including inflammation, smooth muscle contraction, and neurotransmission. By binding to calmodulin, Zaldaride maleate inhibits its interaction with various target enzymes, such as calmodulin-stimulated cAMP phosphodiesterase (PDE). This inhibition disrupts CaM-dependent signaling pathways. Additionally, Zaldaride maleate has been shown to block voltage-gated ion channels and inhibit nAChR, suggesting it may have multiple targets.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，马来酸扎达利德是钙调蛋白刺激的cAMP磷酸二酯酶活性的强效抑制剂，IC50值为3.3 nM。它还能抑制雌激素受体（ER）介导的雌激素诱导的转录激活。在PC12细胞中，马来酸扎达利德可逆性地阻断电压激活的Na⁺、Ca²⁺和K⁺电流，并抑制尼古丁乙酰胆碱受体（nAChR）。这种广泛的活性表明，马来酸扎达利德是一种多功能化合物，可以影响多种细胞过程，包括离子通道功能和神经递质信号传导。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在16,16-二甲基前列腺素E2模型中，马来酸扎达利德（KW 5617，口服，3 mg/kg）可缓解腹泻[4]。体内研究表明，马来酸扎达利德可缓解动物模型中的腹泻。在16,16-二甲基前列腺素E2模型中，口服3 mg/kg的马来酸扎达利德可缓解腹泻。这种作用可能与其抑制钙调蛋白有关，钙调蛋白在肠液分泌中发挥作用。该化合物的口服活性使其成为研究体内钙调蛋白介导过程的有用工具。此外，人们也对其治疗其他疾病的潜力进行了研究，但详细的体内数据有限。
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| 酶活实验 |
扎达利德马来酸盐的非细胞体外检测方法包括测定其对钙调蛋白刺激的 cAMP 磷酸二酯酶 (PDE) 活性的抑制作用。标准方案使用纯化的钙调蛋白和 PDE 酶。反应在含有 cAMP、钙调蛋白、Ca²⁺ 和不同浓度扎达利德马来酸盐的缓冲液中进行。使用比色法或放射性测定法测定 cAMP 的水解量。IC50 值由浓度-效应曲线确定。
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| 细胞实验 |
扎达利德马来酸盐的细胞活性检测采用PC12细胞等细胞系进行。为评估其对离子通道的影响，用扎达利德马来酸盐处理细胞，并使用膜片钳电生理技术测量电流。为评估其对nAChR的影响，在有或无扎达利德马来酸盐的情况下，用乙酰胆碱或尼古丁刺激细胞，并测量产生的电流。该化合物对细胞增殖或信号传导的影响也可使用标准生化检测方法进行评估。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠，嘶鸣体重193-265克[4]。
剂量：3-100 mg/kg。给药方式：口服。 实验结果：KW-5617 3至100 mg/kg剂量显著改善了DMPGE2激发前60分钟的DMPGE诱导腹泻，且当药物剂量为100 mg/kg（口服）时，显著减少了排便次数。预先给予 KW-5617 3 至 10 mg/kg（口服）可显著延缓腹泻的发生，而 30 和 100 mg/kg（口服）剂量则可降低或消除腹泻的发生率。 已在腹泻模型中开展了马来酸扎达利德的体内动物研究。在 16,16-二甲基前列腺素 E2 模型中，先给动物注射前列腺素类似物以诱导腹泻。然后口服给予马来酸扎达利德，剂量例如 3 mg/kg。在一段时间内评估腹泻的严重程度。与对照组相比，治疗组腹泻严重程度的降低表明药物有效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
马来酸扎达利德是一种分子量为544.60的小分子药物。它具有口服活性，表明口服后吸收良好。目前文献中尚未完全报道马来酸扎达利德的详细药代动力学参数，例如半衰期、生物利用度和清除率。然而，其在动物模型中的口服活性和疗效表明，它具有足够的生物利用度以发挥其作用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
关于马来酸扎达利德的详细毒理学数据尚未得到广泛报道。作为一种研究用化学品，它不适用于人体，仅用于临床前研究。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施，包括使用个人防护装备。现有文献中没有具体的毒性数据，例如LD50值。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见：扎达利德（注：已移至此处）。
马来酸扎达利德（CGS-9343B，KW-5617）是一种钙调蛋白抑制剂，其潜在的治疗应用已得到研究。它能高效抑制钙调蛋白刺激的磷酸二酯酶（PDE）活性（IC50 = 3.3 nM），使其成为研究钙调蛋白介导的信号通路的重要工具。该化合物还被证实能阻断离子通道和烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR），提示其可能具有其他作用机制。它尚未获得临床批准，也未进入临床试验。其主要用途是学术研究和药物研究。 |
| 分子式 |
C26H28N4O2.C4H4O4
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|---|---|
| 分子量 |
544.59828
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| 精确质量 |
544.232
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| CAS号 |
109826-27-9
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| 相关CAS号 |
109826-26-8;109826-27-9;
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| PubChem CID |
6450522
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.31g/cm3
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| 沸点 |
778ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
424.3ºC
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| 蒸汽压 |
1.78E-25mmHg at 25°C
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| LogP |
3.852
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| tPSA |
129.79
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
814
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1(C2=CC=CN2C3=CC=CC=C3CO1)CN4CCC(CC4)N5C6=CC=CC=C6NC5=O.C(=C\C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
NGODOSILXOFQPH-BTJKTKAUSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H28N4O2.C4H4O4/c1-26(24-11-6-14-29(24)22-9-4-2-7-19(22)17-32-26)18-28-15-12-20(13-16-28)30-23-10-5-3-8-21(23)27-25(30)31;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-11,14,20H,12-13,15-18H2,1H3,(H,27,31);1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1-
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| 化学名 |
(Z)-but-2-enedioic acid;3-[1-[(4-methyl-6H-pyrrolo[1,2-a][4,1]benzoxazepin-4-yl)methyl]piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8362 mL | 9.1811 mL | 18.3621 mL | |
| 5 mM | 0.3672 mL | 1.8362 mL | 3.6724 mL | |
| 10 mM | 0.1836 mL | 0.9181 mL | 1.8362 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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