| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Zaltidine targets the histamine H2 receptor on gastric parietal cells. As an H2 receptor antagonist, it blocks the binding of histamine to H2 receptors, thereby reducing the stimulant effect of histamine on gastric acid secretion. This reduces gastric acid production. Zaltidine is a highly specific H2 receptor antagonist with antisecretory activity.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，扎替丁是一种高度特异性的H2受体拮抗剂，具有抗分泌活性。它通过与胃壁细胞上的组胺H2受体结合，降低组胺对胃酸分泌的刺激作用。其活性可通过受体结合试验和测量胃酸分泌的功能性试验进行评估。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
现有文献中关于扎替丁体内活性的数据有限。作为一种H2受体拮抗剂，扎替丁已被研究用于评估其在体内降低胃酸分泌的能力。其抗分泌作用使其成为研究胃酸分泌及相关疾病的宝贵工具，但系统的体内研究文献尚不充分。
|
| 酶活实验 |
扎替丁的体外受体结合试验采用表达组胺H2受体的膜制备物进行。放射性配体竞争性结合试验用于测定该化合物对H2受体的亲和力。功能性试验则测定该化合物抑制组胺诱导的胃酸分泌的能力，试验对象为分离的胃腺制备物或壁细胞培养物。
|
| 细胞实验 |
扎替丁的体外细胞活性测定采用胃壁细胞或胃腺制剂。细胞经组胺和递增浓度的扎替丁处理。通过评估质子生成量（例如，使用[¹⁴C]-氨基比林积累测定法）来测量胃酸分泌。对胃酸分泌的抑制情况进行定量分析。
|
| 动物实验 |
关于扎替丁的体内动物实验数据尚不充分。作为一种研究化合物，体内研究通常会对胃酸分泌过多或消化性溃疡的动物模型进行给药。该化合物可通过口服或肠外途径给药，并通过测量胃酸分泌量、溃疡形成情况和胃pH值来评估其疗效。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
扎替丁的药代动力学特性已部分阐明。该化合物的分子量为222.27，分子式为C₈H₁₀N₆S。其化学名称为2-[4-(2-甲基-1H-咪唑-5-基)-1,3-噻唑-2-基]胍。其纯度>98%。需要进一步开展药代动力学研究以确定其吸收、分布、代谢和排泄情况。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
扎替丁的毒理学数据报道不多。作为一种研究用化合物，其安全性尚未经过全面的临床前毒理学研究正式评估。该化合物仅供研究用途，未获准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
扎替丁又名CP-57361，是一种具有抗分泌活性的组胺H2受体拮抗剂。它用于胃肠道研究，以研究胃酸分泌、消化性溃疡和胃食管反流病（GERD）。本产品仅供研究使用。
|
| 分子式 |
C8H10N6S
|
|---|---|
| 分子量 |
222.2702
|
| 精确质量 |
222.069
|
| CAS号 |
85604-00-8
|
| 相关CAS号 |
85604-00-8;90274-23-0 (HCl);
|
| PubChem CID |
56051
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.7g/cm3
|
| 沸点 |
622.9ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
330.5ºC
|
| 折射率 |
1.844
|
| LogP |
2.147
|
| tPSA |
134.21
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
15
|
| 分子复杂度/Complexity |
254
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
GIMNAEMRNXUAQP-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C8H10N6S/c1-4-11-2-5(12-4)6-3-15-8(13-6)14-7(9)10/h2-3H,1H3,(H,11,12)(H4,9,10,13,14)
|
| 化学名 |
2-[4-(2-methyl-1H-imidazol-5-yl)-1,3-thiazol-2-yl]guanidine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~7.69 mg/mL (~34.60 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.4990 mL | 22.4952 mL | 44.9903 mL | |
| 5 mM | 0.8998 mL | 4.4990 mL | 8.9981 mL | |
| 10 mM | 0.4499 mL | 2.2495 mL | 4.4990 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
