| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ZCZ011 targets the cannabinoid 1 (CB1) receptor, a G protein-coupled receptor involved in pain modulation, appetite regulation, and other physiological processes. As a positive allosteric modulator (PAM), it binds to a site distinct from the orthosteric (agonist) binding site and enhances the effects of endogenous cannabinoids like anandamide and exogenous agonists like CP55,940.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，ZCZ011 能增强 CB1 正构激动剂 CP55,940 的结合，其 pEC50 值为 6.90。它还能增强小鼠脑膜中花生四烯酸乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 结合。此外，ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β-arrestin 的募集和 ERK 的磷酸化。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内实验中，ZCZ011 可减轻小鼠的神经性疼痛，且无精神活性作用。其具有脑穿透性，使其能够发挥中枢作用，因此是研究 CB1 受体在疼痛和其他神经系统疾病中作用的宝贵工具。
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| 酶活实验 |
ZCZ011的体外受体结合试验包括测量其增强放射性标记激动剂（例如[³H]-CP55,940）与细胞膜制备物中CB1受体结合的能力。该化合物的正向变构调节作用通过测量其对GTPγS结合的影响来评估，GTPγS结合反映了G蛋白的激活。这些试验量化了该化合物作为CB1正向变构调节剂（PAM）的效力和功效。
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| 细胞实验 |
ZCZ011 的体外细胞实验采用表达人 CB1 受体的细胞（hCB1 细胞）。用该化合物处理细胞后，使用 BRET 或其他方法检测 β-arrestin 的募集。ERK 磷酸化水平通过蛋白质印迹法或磷酸化 ERK ELISA 进行评估。这些实验提供了该化合物在 CB1 受体上作为正向变构调节剂 (PAM) 的功能性证据。
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| 动物实验 |
ZCZ011 的体内动物实验在神经性疼痛和炎症性疼痛的小鼠模型中进行。典型的实验方案包括向诱导神经性疼痛的小鼠给药（例如，腹腔注射或口服），然后评估疼痛相关行为，例如机械性痛觉过敏或热痛觉过敏。此外，还通过行为学实验评估了该化合物是否具有精神活性作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
ZCZ011的药代动力学特性已在临床前研究中得到表征。它是一种可穿透血脑屏障的化合物，表明其具有良好的血脑屏障通透性。该化合物的分子量为362.44，分子式为C21H18N2O2S，可溶于DMSO（40 mg/mL）。应以粉末形式储存于-20°C，最长可保存3年；或在4°C下储存，最长可保存2年。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中关于ZCZ011的毒理学数据报道不多。作为一种研究用化合物，其安全性尚未经过全面的临床前毒理学研究的正式评估。该化合物仅供研究用途，未经批准用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
ZCZ011 是一种 CB1 受体正向变构调节剂，已被研究用于治疗神经性疼痛和炎症性疼痛。它是一种研究化合物，具有潜在的疼痛管理治疗应用价值，其优势在于能够在减轻疼痛的同时避免直接 CB1 受体激动剂相关的精神活性作用。本产品仅供研究使用。
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| 分子式 |
C21H18N2O2S
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|---|---|
| 分子量 |
362.447
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| 精确质量 |
362.108
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| CAS号 |
1998197-39-9
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| PubChem CID |
71819307
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
602.8±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
318.4±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.677
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| LogP |
6.37
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| tPSA |
89.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
491
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RJSPNRDBWHHFMH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H18N2O2S/c1-14-9-10-16-18(12-14)22-21(15-6-3-2-4-7-15)20(16)17(13-23(24)25)19-8-5-11-26-19/h2-12,17,22H,13H2,1H3
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| 化学名 |
6-methyl-3-(2-nitro-1-thiophen-2-ylethyl)-2-phenyl-1H-indole
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| 别名 |
ZCZ 011; ZCZ-011; ZCZ011
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7590 mL | 13.7950 mL | 27.5900 mL | |
| 5 mM | 0.5518 mL | 2.7590 mL | 5.5180 mL | |
| 10 mM | 0.2759 mL | 1.3795 mL | 2.7590 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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