| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Zofenopril calcium targets angiotensin-converting enzyme (ACE), which is responsible for converting angiotensin I to the potent vasoconstrictor angiotensin II. By inhibiting ACE, zofenopril reduces angiotensin II production, leading to vasodilation and decreased blood pressure. The compound also targets PEPT2, the predominant peptide transporter in kidney and choroid plexus. The sulfhydryl group in zofenoprilat contributes to its cardioprotective effects beyond ACE inhibition. Zofenopril also functions as an antioxidant.
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| 体外研究 (In Vitro) |
佐芬普利钙在体外表现出血管紧张素转换酶（ACE）抑制活性，其活性代谢物佐芬普利拉可与ACE活性位点结合。生化分析已证实该化合物具有抗氧化特性。研究表明，佐芬普利钙可促进肌浆网钙循环，并增强肌浆网对钙的主动摄取。这些作用有助于其发挥心脏保护作用。转运实验已证实该化合物对磷酸酯酶2（PEPT2）具有抑制作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
佐芬普利钙已在健康志愿者中进行了药代动力学和药效学研究。健康志愿者单次口服60毫克佐芬普利钙后，证实了该化合物的血管紧张素转换酶（ACE）抑制活性和降压作用。临床研究也证实了该化合物的心脏保护作用。佐芬普利用于治疗急性心肌梗死，其作为降压药的疗效已得到充分证实。
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| 酶活实验 |
佐芬普利钙的体外酶活性测定包括使用纯化的血管紧张素转换酶 (ACE) 和适当的底物来测量其对 ACE 活性的抑制作用。首先将该化合物转化为其活性代谢物佐芬普利拉，然后测定其对 ACE 介导的血管紧张素 I 转化的抑制作用。PEPT2 抑制测定采用标记底物的转运测定法进行。抗氧化活性则使用标准的无细胞测定方法（例如 DPPH 自由基清除法）进行评估。这些测定方法有助于深入了解该化合物的药理活性机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验旨在评估佐芬普利对钙的影响，具体方法是用该化合物处理细胞，以评估其对血管紧张素转换酶（ACE）活性、钙循环和氧化应激的影响。内皮细胞或平滑肌细胞经佐芬普利处理后，检测ACE活性。肌浆网中的钙循环则使用荧光钙指示剂进行评估。抗氧化作用通过检测活性氧（ROS）水平来评价。细胞活力和功能则使用标准检测方法进行评估。这些细胞学研究旨在阐明该化合物的保护作用。
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| 动物实验 |
已在动物体内开展了佐芬普利钙在高血压和心肌梗死模型中的应用。高血压动物口服佐芬普利，并监测血压。在心肌缺血/再灌注损伤模型中评估了其心脏保护作用。疗效终点包括血压降低、梗死面积缩小和生物标志物分析。已在健康志愿者中开展了药代动力学研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
佐芬普利钙是一种前药，在体内水解为活性形式佐芬普利拉。它是一种长效亲脂性血管紧张素转换酶抑制剂。口服（例如，单次服用 60 mg）后，该化合物被吸收并转化为佐芬普利拉。其药代动力学特征已在健康志愿者中得到表征。该化合物的亲脂性有助于其组织分布和作用持续时间。它主要通过肾脏和胆汁途径排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
佐芬普利钙的毒性特征与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）类似。常见不良反应包括咳嗽、低血压和高钾血症。与其他ACEI相比，该化合物的巯基可能有助于降低咳嗽的发生率。临床前毒理学研究已证实其临床应用安全性良好。既往有ACEI相关血管性水肿病史的患者禁用该化合物。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
佐芬普利钙是一种有机钙盐，是佐芬普利的半钙盐，也是佐芬普利的前药。它具有抗惊厥、抗凋亡、心脏保护、抑制EC 3.4.15.1（肽基二肽酶A）活性、作为前药以及血管舒张作用。它含有佐芬普利(1-)结构域。佐芬普利钙是佐芬普利的钙盐，佐芬普利是一种硫醇-血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂，具有降压活性。作为前药，佐芬普利在体内水解为活性形式佐芬普利。佐芬普利与ACE竞争性结合并抑制其活性，从而阻断血管紧张素I转化为血管紧张素II。这可以防止血管紧张素II的强效血管收缩作用，从而导致血管舒张。佐芬普利还能减少肾上腺皮质醛固酮的分泌，从而抑制血管紧张素II的生成，进而增加钠的排泄，最终增加水的排泄。佐芬普利钙是一种第二代血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，具有降压和心脏保护作用。它是一种前体药物，水解后转化为活性含巯基的代谢物佐芬普利拉。佐芬普利是一种长效亲脂性ACE抑制剂。除了抑制ACE外，它还具有抗氧化特性，并能促进肌浆网中的钙循环。该化合物用于治疗急性心肌梗死和高血压。
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| 分子式 |
C22H22CA0.5NO4S2
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|---|---|
| 分子量 |
448.58
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| 精确质量 |
896.16
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| CAS号 |
81938-43-4
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| 相关CAS号 |
Zofenopril;81872-10-8
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| PubChem CID |
3033690
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.34 g/cm3
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| 沸点 |
646.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
>250ºC
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| 闪点 |
344.7ºC
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| LogP |
7.806
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| tPSA |
228.56
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
14
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| 重原子数目 |
59
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| 分子复杂度/Complexity |
582
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
C[C@H](CSC(=O)C1=CC=CC=C1)C(=O)N2C[C@H](C[C@H]2C(=O)[O-])SC3=CC=CC=C3.C[C@H](CSC(=O)C1=CC=CC=C1)C(=O)N2C[C@H](C[C@H]2C(=O)[O-])SC3=CC=CC=C3.[Ca+2]
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| InChi Key |
NSYUKKYYVFVMST-LETVYOFWSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/2C22H23NO4S2.Ca/c2*1-15(14-28-22(27)16-8-4-2-5-9-16)20(24)23-13-18(12-19(23)21(25)26)29-17-10-6-3-7-11-17;/h2*2-11,15,18-19H,12-14H2,1H3,(H,25,26);/q;;+2/p-2/t2*15-,18+,19+;/m11./s1
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| 化学名 |
calcium;(2S,4S)-1-[(2S)-3-benzoylsulfanyl-2-methylpropanoyl]-4-phenylsulfanylpyrrolidine-2-carboxylate
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| 别名 |
SQ26991 Zoprace SQ-26991 SQ 26991
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~2 mg/mL (~4.46 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2293 mL | 11.1463 mL | 22.2926 mL | |
| 5 mM | 0.4459 mL | 2.2293 mL | 4.4585 mL | |
| 10 mM | 0.2229 mL | 1.1146 mL | 2.2293 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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