| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Zolantidine dimaleate is the histamine H2 receptor, a G protein-coupled receptor that mediates the effects of histamine in the central nervous system and peripheral tissues. H2 receptors are involved in various physiological processes including gastric acid secretion, smooth muscle relaxation, and neurotransmission. In the brain, H2 receptors modulate neurotransmitter release, synaptic plasticity, and cognitive function. Zolantidine dimaleate acts as a selective H2 receptor antagonist that can cross the blood-brain barrier, allowing it to block central H2 receptor signaling.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，马来酸唑兰替丁是一种选择性H2受体拮抗剂，能够阻断组胺诱导的H2受体活化。它能够穿过血脑屏障，使其成为研究中枢H2受体功能的重要工具。然而，现有文献并未提供具体的IC50值或详细的活性数据。
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| 体内研究 (In Vivo) |
马来酸唑仑定（5、10、20、40 mg/kg；皮下注射）通过胆汁淤积途径发挥镇痛作用[2]。体内研究已证实二马来酸唑仑定对认知功能和神经退行性疾病的影响。该化合物通过阻断中枢H2受体，调节组胺能信号传导，可能影响记忆、学习和神经保护。然而，现有文献中并未提供动物模型中具体的体内疗效数据。该化合物仅供研究使用，不得用于临床治疗。
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| 酶活实验 |
对于H2受体拮抗剂，标准的无细胞结合试验包括使用[³H]-噻替丁或[³H]-法莫替丁进行放射性配体置换，并使用表达重组H2受体的细胞膜制备物。将不同浓度的测试化合物与放射性配体和受体膜孵育，并测量结合的放射性以确定IC50或Ki值。
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| 细胞实验 |
对于H2受体拮抗剂，标准细胞检测方法用于测定化合物阻断H2受体介导信号传导的能力。将表达重组H2受体的细胞在有或无测试化合物的情况下用组胺处理。功能性检测指标包括cAMP积累（H2受体与Gs蛋白偶联）或钙动员。IC50值由浓度-反应曲线确定。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： 200-250 g，雄性Wistar大鼠（胆汁淤积大鼠）[2]：5、10、20、40 mg/kg
给药途径： 皮下注射 实验结果： 显著延长甩尾潜伏期并诱导对伤害性刺激的抵抗。 对于H2受体拮抗剂的体内评估，标准动物模型包括认知功能行为测试（例如，莫里斯水迷宫、新物体识别）和神经退行性疾病模型。该化合物通常经口服或腹腔注射给药，并评估认知功能、神经保护作用和组胺能信号传导。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
唑兰替丁二马来酸盐是一种可穿透血脑屏障的化合物。作为一种具有中等亲脂性的小分子，它有望具有良好的口服生物利用度和血脑屏障穿透性。全面的药代动力学研究对于其治疗开发至关重要。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供佐兰替丁二马来酸盐的详细毒理学数据。作为一种靶向H2受体的研究化合物，其治疗开发需要进行标准的临床前毒理学研究。该化合物对中枢和外周H2受体信号传导的影响需要进行评估。该化合物仅供研究使用，不得用于治疗用途。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
唑兰替丁二马来酸盐是一种可穿透血脑屏障的组胺H2受体拮抗剂。目前已对其对认知功能和神经退行性疾病的影响进行了研究。尚未发现任何监管机构批准该药物上市。
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| 分子式 |
C30H35N3O9S
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|---|---|
| 分子量 |
613.678607225418
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| 精确质量 |
613.209
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| CAS号 |
104076-39-3
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| PubChem CID |
11957725
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.4
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| tPSA |
65.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
13
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| 可旋转键数目(RBC) |
12
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
551
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KUBONGDXTUOOLM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H27N3OS/c1-4-13-25(14-5-1)17-18-8-6-9-19(16-18)26-15-7-12-23-22-24-20-10-2-3-11-21(20)27-22/h2-3,6,8-11,16H,1,4-5,7,12-15,17H2,(H,23,24)
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| 化学名 |
N-[3-[3-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propyl]-1,3-benzothiazol-2-amine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6295 mL | 8.1476 mL | 16.2951 mL | |
| 5 mM | 0.3259 mL | 1.6295 mL | 3.2590 mL | |
| 10 mM | 0.1630 mL | 0.8148 mL | 1.6295 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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