| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Histamine H1 receptor (potent, selective, long-acting antagonist). It has much lower affinity for H2 receptors, α- and β-adrenergic receptors, serotonin, and muscarinic receptor subtypes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外放射性配体结合试验表明，他扎非林酮对组胺H1受体具有高亲和力，进而能有效抑制离体豚鼠回肠中由这些受体激活引起的收缩。他扎非林对α和β肾上腺素能受体、组胺H2受体以及5-肾上腺素能受体的亲和力显著降低。毒蕈碱受体和5-羟色胺受体的亚型。他扎非林对大鼠腹膜肥大细胞释放组胺的能力抑制作用较弱[1]。体外实验表明，(±)-他扎非林能有效拮抗组胺H1受体介导的反应。它对H1受体具有选择性，对其他受体类型（包括H2受体、肾上腺素能受体、5-羟色胺受体和毒蕈碱受体）的亲和力显著降低。公开资料中未提供定量IC50或Ki值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠、豚鼠和犬中，他西可林具有起效迅速且持续时间长的抗组胺作用。他西可林能有效预防麻醉豚鼠的组胺诱导性支气管收缩，并保护清醒动物免受高剂量胺类药物的致命后果。他西可林对清醒大鼠皮内注射组胺引起的过敏反应的抑制作用比组胺诱导的炎症反应更有效。口服他西可林可减轻清醒犬的组胺诱导性皮肤炎症，并因其刺激H1受体而减轻镇静动物的组胺诱导性低血压。高剂量口服他西可林不会引起清醒大鼠明显的行为抑郁表现，也不会降低小鼠的自发运动活性[1]。
体内，(±)-他西可林是一种长效H1受体拮抗剂。它已被研究用于治疗过敏性疾病。公开文献中关于动物模型中详细的剂量反应和药代动力学数据有限。 |
| 酶活实验 |
目前尚无针对他西福林（Tazifylline）的具体无细胞H1受体结合试验方案。对于H1受体拮抗剂，典型的无细胞试验包括使用[3H]美吡拉明或[3H]吡拉明进行放射性配体结合研究，以及使用表达H1受体的组织膜制备物。
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| 细胞实验 |
细胞内H1受体拮抗作用的评估是在表达H1受体的细胞中进行的（例如，组胺诱导的钙离子内流测定）。用他西非林处理细胞，然后用组胺刺激细胞；测量反应的抑制情况。选择性可以通过针对其他受体类型进行测试来验证。
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| 动物实验 |
体内疗效评估采用动物过敏模型（例如，组胺诱导的皮肤风团、卵清蛋白诱导的过敏性鼻炎）。他西福林可通过口服或静脉注射给药。终点指标包括症状评分、组胺激发试验反应和炎症生物标志物分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：472.60 g/mol；分子式：C23H32N6O3S。CAS号：79712-55-3。IUPAC名称：7-(2-羟基-3-(4-(3-(苯硫基)丙基)哌嗪-1-基)丙基)-1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮。储存：小分子化合物的典型储存方法（干燥，避光）。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的详细毒性数据。作为一种组胺H1受体拮抗剂，高剂量时可能出现的副作用包括镇静、口干和其他抗组胺药相关反应。药物研发需要进行标准的毒理学研究。
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| 参考文献 |
[1]. Poizot A, et al. Animal pharmacology of the selective histamine H1-receptor antagonist tazifylline. Arzneimittelforschung. 1986 Apr;36(4):695-702.
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| 其他信息 |
(±)-他西福林是一种研究级化合物，尚未获准用于治疗用途。它主要用作药理学工具，用于研究组胺H1受体功能和过敏反应。目前尚无临床试验报道。其作用机制涉及选择性H1受体拮抗作用。
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| 分子式 |
C23H32N6O3S
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|---|---|
| 分子量 |
472.60358
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| 精确质量 |
472.226
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| CAS号 |
79712-55-3
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| 相关CAS号 |
79712-53-1 (dihydrochloride)
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| PubChem CID |
54424
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.34g/cm3
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| 沸点 |
705.1ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
380.2ºC
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| 折射率 |
1.668
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| LogP |
0.47
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| tPSA |
113.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
671
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1N(C)C(=O)N(C)C2N=CN(C1=2)CC(CN1CCN(CCCSC2C=CC=CC=2)CC1)O
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| InChi Key |
JTOUASWUIMAMAD-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H32N6O3S/c1-25-21-20(22(31)26(2)23(25)32)29(17-24-21)16-18(30)15-28-12-10-27(11-13-28)9-6-14-33-19-7-4-3-5-8-19/h3-5,7-8,17-18,30H,6,9-16H2,1-2H3
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| 化学名 |
7-[2-hydroxy-3-[4-(3-phenylsulfanylpropyl)piperazin-1-yl]propyl]-1,3-dimethylpurine-2,6-dione
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1160 mL | 10.5798 mL | 21.1595 mL | |
| 5 mM | 0.4232 mL | 2.1160 mL | 4.2319 mL | |
| 10 mM | 0.2116 mL | 1.0580 mL | 2.1160 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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