| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α-Hydroxyglutaric acid targets several enzymes, acting as a competitive inhibitor of α-ketoglutarate-dependent dioxygenases. These include histone demethylases and DNA demethylases (TET enzymes), leading to epigenetic changes and altered gene expression. It is metabolized to 2-oxoglutarate by D- and L-2-hydroxyglutarate dehydrogenases.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
α-羟基戊二酸二钠（2-羟基戊二酸）抑制多种组蛋白去甲基化酶的活性。α-羟基戊二酸占据组蛋白去甲基化酶活性位点中与α-酮戊二酸相同的空间。α-羟基戊二酸二钠（2-羟基戊二酸）抑制TET 5-甲基胞嘧啶羟化酶的活性[1]。用α-羟基戊二酸二钠（2-羟基戊二酸；10-50 mM）处理U-87MG细胞可增加HIF-1α的表达并降低内皮抑素的表达[1]。体外实验表明，α-羟基戊二酸可用于研究癌代谢物的作用。它可以抑制α-酮戊二酸依赖性酶，导致某些底物的积累和细胞代谢的改变。它是癌症代谢研究的关键化合物，尤其适用于研究IDH突变型肿瘤。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内研究中，α-羟基戊二酸钠盐被用于模拟IDH突变的影响。它可以被施用于动物，以研究其对肿瘤发生的影响或其在代谢紊乱（如2-羟基戊二酸尿症）中的作用。它是了解这些疾病病理生理学的研究工具。
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| 酶活实验 |
体外酶活性测定法用于检测α-羟基戊二酸对α-酮戊二酸依赖性双加氧酶的抑制作用。该测定方法是将酶（例如组蛋白去甲基酶）与其底物和α-酮戊二酸在化合物存在下进行孵育。酶促反应的抑制程度通常通过检测产物或使用偶联测定法来测定。
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| 细胞实验 |
体外细胞研究主要利用细胞系，特别是携带IDH突变的细胞系。研究人员用α-羟基戊二酸钠处理细胞，并研究其对组蛋白甲基化、DNA甲基化、基因表达和细胞增殖的影响。这些研究有助于阐明IDH突变型癌症的发病机制。
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| 动物实验 |
体内动物实验通常是通过注射的方式给小鼠施用化合物。这可以用来提高体内2-HG水平，从而模拟IDH突变的影响。实验终点包括分析肿瘤发展、表观遗传变化以及各种组织中的代谢改变。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
α-羟基戊二酸（钠盐）的分子式为C5H6Na2O5，分子量为192.08 g/mol。它是一种二钠盐，可溶于水和其他极性溶剂。用于研究时，通常储存在-20°C的低温环境中，并需防潮。其纯度对于研究级材料而言很高。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种研究用化学品，它不适用于人类治疗用途。其毒理学特性与其作为致癌代谢物的作用有关。高浓度的2-HG可能具有毒性，并与疾病相关。处理该物质时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-羟基戊二酸二钠是一种有机分子实体。
α-羟基戊二酸（钠盐）也称为2-HG，是一种众所周知的致癌代谢物。它是癌症代谢研究的关键化合物，尤其适用于研究IDH1/2突变肿瘤。它也用于神经代谢疾病的研究，并可作为高纯度研究标准品使用。 |
| 分子式 |
C5H6NA2O5
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|---|---|
| 分子量 |
192.0777
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| 精确质量 |
148.037
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| CAS号 |
40951-21-1
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| 相关CAS号 |
2889-31-8 (Parent)
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| PubChem CID |
218623
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
394.2±27.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
>290ºC (dec.)
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| 闪点 |
206.4±20.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.520
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| LogP |
-1.45
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| tPSA |
94.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
130
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
DZHFTEDSQFPDPP-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H8O5.2Na/c6-3(5(9)10)1-2-4(7)8;;/h3,6H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10);;/q;2*+1/p-2
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| 化学名 |
disodium;2-hydroxypentanedioate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~125 mg/mL (~650.77 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.2062 mL | 26.0308 mL | 52.0616 mL | |
| 5 mM | 1.0412 mL | 5.2062 mL | 10.4123 mL | |
| 10 mM | 0.5206 mL | 2.6031 mL | 5.2062 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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