| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Estrogen receptor (ER). alpha-Zearalenol has estrogenic functionality and can bind to estrogen receptors. It is used to evaluate oestrogenic activity, for example, on boar sperm motility, and as an anti-oestrogen control in MCF7 cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在暴露于 9.37 μM α-玉米赤霉烯醇 (α-ZOL) 的 MCF-7 细胞中，α-玉米赤霉烯醇 (α-zol)（0.001-10 μM；24-72 小时）表现出最高的 RPE 值 (90.5%)，IC50 为 12.5[1]。处理 72 小时后，α-玉米赤霉烯醇 (α-zol)（0.001-10 μM；24-72 小时）主要提高了 MCF-7 细胞的活力，但也对 MDA-MB231 细胞有轻微损伤[2]。α-玉米赤霉烯醇 (α-zol)（0.001-10 μM；24-72 小时）增加了 MCF-7 细胞的 S 期和 G2/M 期细胞比例；而 MDA-MB231 细胞的细胞周期阶段未见改变。适应性[2]。 α-玉米赤霉烯醇（α-zol）（1–10 μM；24 小时）可降低 TNF-α 的表达。α-ZOL 和 β-ZOL 联合使用时，对 IL-1β 具有抗炎作用，并对 IL-8 具有抑制作用。高浓度毒素可产生协同效应 [2]。
α-玉米赤霉烯醇可用于评估多种检测方法中的雌激素活性。它可作为MCF7乳腺癌细胞中的抗雌激素对照。该化合物具有雌激素活性，这也是其用于内分泌干扰研究的基础。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无关于α-玉米赤霉烯醇除作为玉米赤霉烯酮代谢产物之外的具体体内活性数据。它在玉米赤霉烯酮暴露后于体内生成，并参与玉米赤霉烯酮毒性相关的雌激素效应。其体内雌激素活性已在真菌毒素暴露的动物模型中进行过研究。
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| 酶活实验 |
α-玉米赤霉烯醇的体外受体结合试验通常包括使用放射性配体置换试验测定其与雌激素受体（ERα 和 ERβ）的亲和力。该化合物的雌激素活性可通过报告基因试验进行评估，该试验使用转染了与荧光素酶报告基因相连的雌激素反应元件（ERE）的细胞。MCF7 细胞增殖试验（E-Screen）也用于评估其雌激素活性。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型： MFC-7 细胞 测试浓度： 6.25 µM-25 µM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 在 MFC-7 细胞中，在 9.37 µM α-ZOL 暴露下观察到最高的 RPE (90.5%)。 细胞活力检测[2] 细胞类型：乳腺癌细胞 细胞类型：MCF-7 和 MDA-MB231 测试浓度：0.001 μM、0.1 μM 和 10 μM 孵育时间：24 小时、48 小时、72 小时 实验结果：两种细胞类型（生长中的乳腺癌细胞系）的变化。 细胞周期分析[2] 细胞类型： MCF7 细胞、MDA-MB231 细胞 测试浓度： 0.001 μM、0.1 μM 和 10 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 在 MCF7 细胞中观察到细胞周期增加。 RT-PCR[2] 细胞类型： HepG2 细胞 测试浓度： 1 μM、5 μM、10 μM 孵育时间： 72 小时 实验结果： 诱导的 TNF-α、IL-1β 和 IL-8 表达降低，即在大多数情况下低于高剂量组，具有统计学意义。 在MCF7乳腺癌细胞中评估了α-玉米赤霉烯醇的体外细胞活性，并将其用作抗雌激素对照。细胞增殖试验用于测定该化合物刺激或抑制雌激素依赖性细胞生长的能力。在表达雌激素受体的细胞中进行报告基因检测也可用于量化雌激素活性。该化合物对公猪精子活力的影响被用于评估其在非哺乳动物细胞系统中的雌激素活性。 |
| 动物实验 |
目前尚无针对α-玉米赤霉烯醇的特定体内动物实验方案。在霉菌毒素研究中，涉及玉米赤霉烯酮给药的动物实验通常包括测定血浆、组织和排泄物中α-玉米赤霉烯醇的水平，作为毒代动力学分析的一部分。玉米赤霉烯酮及其代谢物的雌激素效应则在啮齿动物模型中进行研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
α-玉米赤霉烯醇是玉米赤霉烯酮的代谢产物，在猪的颗粒细胞、肠道和肝脏中合成。它具有雌激素活性。分子式：C18H24O5，分子量：320.38。它可以通过涉及UDPGT的酶促反应转化为其葡萄糖醛酸苷结合物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
真菌毒素，例如α-玉米赤霉烯醇 (α-ZOL) 和β-玉米赤霉烯醇 (β-ZOL)，作为饲料污染物，会损害牲畜的繁殖力并导致胎儿发育异常。在用卵泡刺激素 (FSH，0.01 μg) 或滴虫碱 (10 μM) 刺激的培养物中添加 α-或 β-ZOL（7.5、15 和 30 μM），会以剂量依赖的方式降低孕酮合成以及 p450scc 和 3β-HSD 转录本的水平 (P<0.05)。这些真菌毒素还会降低 3β-HSD 的酶活性和 p450scc 蛋白的丰度。霉菌毒素对卵泡刺激素（FSH）受体依赖性和非受体依赖性通路的影响表明，腺苷酸环化酶活性和/或下游调控通路是霉菌毒素的作用靶点。p450scc 和 3β-HSD 转录本的显著剂量依赖性降低表明，α-和β-玉米赤霉烯酮影响这些酶的转录调控。对肝脏代谢的α-和β-玉米赤霉烯酮衍生物（作为排泄产物）的检测表明，β-差向异构体在猪和人体内占主导地位。(A15419) 通常，α-玉米赤霉烯酮的雌激素活性约为雌二醇（E2）的50%，其雌激素活性顺序（无论是体外受体竞争性结合还是体内卵黄蛋白原（Vtg）和玉米赤霉烯酮（Zr）蛋白水平的诱导）为：α-玉米赤霉烯酮 > β-玉米赤霉烯酮。研究还发现，真菌毒素α-玉米赤霉烯醇和β-玉米赤霉烯醇会影响马卵巢颗粒细胞的凋亡和增殖。(L2099) α-或β-玉米赤霉烯醇介导其细胞毒性作用的机制似乎因细胞类型和所暴露的毒素而异。在评估α-玉米赤霉烯酮和β-玉米赤霉烯酮对RAW264.7巨噬细胞的毒性时，α-玉米赤霉烯酮不仅比β-玉米赤霉烯酮更显著地降低细胞活力，而且主要通过凋亡而非坏死诱导细胞死亡。玉米赤霉烯酮代谢物诱导线粒体膜电位(MMP)丧失、线粒体Bcl-2和Bax蛋白改变以及细胞色素c和凋亡诱导因子(AIF)的胞质释放。使用靶向 c-Jun N 端激酶 (JNK)、p38 激酶或 p53 的特异性抑制剂（而非泛 caspase 或 caspase-8 抑制剂）可降低毒素诱导的活性氧 (ROS) 生成，并减弱 α-唑来膦酸 (ZOL) 或 β-唑来膦酸 (ZOL) 诱导的细胞活力下降。玉米赤霉烯酮代谢物可激活 p53、JNK 或 p38 激酶，这些激酶是线粒体 Bcl-2/Bax 信号通路改变和细胞内 ROS 生成所必需的关键上游信号。同时，线粒体膜电位 (MMP) 的丧失和 AIF 的核转位是玉米赤霉烯酮代谢物介导的巨噬细胞凋亡的关键下游事件。(A15420) α-玉米赤霉烯醇是玉米赤霉烯酮的代谢产物，具有雌激素活性，被归类为内分泌干扰物。毒理学研究主要集中于其雌激素效应和潜在的生殖毒性。目前尚无纯α-玉米赤霉烯醇的具体毒性数据，但其毒性作用是在玉米赤霉烯酮毒性的背景下进行研究的。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
α-玉米赤霉烯醇是一种大环内酯化合物。α-玉米赤霉烯醇属于大环内酯及其类似物类化合物。这类化合物是含有至少十二个内酯环的有机化合物。“大环内酯”一词涵盖了一系列具有大型大环内酰胺环的不相关化合物。另见：玉米赤霉烯醇（注：已移至此处）。
α-玉米赤霉烯醇是一种大环内酯类化合物，是具有雌激素活性的真菌毒素玉米赤霉烯酮的代谢产物。它主要在猪的颗粒细胞、肠道和肝脏中合成。α-玉米赤霉烯醇可用作真菌毒素定量分析的标准品，也可用于内分泌干扰研究。它尚未获准用于临床，仅供研究用途。 |
| 分子式 |
C₁₈H₂₄O₅
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|---|---|
| 分子量 |
320.38
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| 精确质量 |
320.162
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| CAS号 |
36455-72-8
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| PubChem CID |
5284645
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
599.0±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
158-161°C
|
| 闪点 |
217.9±23.6 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.549
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| LogP |
4.17
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| tPSA |
86.99
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
408
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@H]1CCC[C@@H](CCC/C=C/C2=C(C(=CC(=C2)O)O)C(=O)O1)O
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| InChi Key |
FPQFYIAXQDXNOR-QDKLYSGJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H24O5/c1-12-6-5-9-14(19)8-4-2-3-7-13-10-15(20)11-16(21)17(13)18(22)23-12/h3,7,10-12,14,19-21H,2,4-6,8-9H2,1H3/b7-3+/t12-,14+/m0/s1
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| 化学名 |
(4S,8R,12E)-8,16,18-trihydroxy-4-methyl-3-oxabicyclo[12.4.0]octadeca-1(14),12,15,17-tetraen-2-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~312.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1213 mL | 15.6065 mL | 31.2129 mL | |
| 5 mM | 0.6243 mL | 3.1213 mL | 6.2426 mL | |
| 10 mM | 0.3121 mL | 1.5606 mL | 3.1213 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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