| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
beta-Amyloid 1-15 is produced by concerted beta- and alpha-secretase cleavage of amyloid-beta protein precursor (AbetaPP). The peptide appears to be a sensitive acute pharmacodynamic biomarker for gamma-secretase inhibition. Compared with measuring longer cerebrospinal fluid (CSF) Abeta species, beta-Amyloid (1-15) may offer several advantages as a biomarker. The peptide is not a drug targeting a specific receptor but rather a substrate fragment used to monitor secretase enzyme activity.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
β-分泌酶和α-分泌酶共同作用,裂解淀粉样β蛋白前体(AβPP),从而产生β-淀粉样蛋白(1-15)。监测β-淀粉样蛋白(1-15)可能比监测脑脊液中较长的Aβ种类具有多种优势,因为它似乎是γ-分泌酶抑制的敏感急性药效学指标。[1]
β-淀粉样蛋白(1-15)在体外被用作生物标志物底物,以监测γ-分泌酶的活性。该肽段由β-分泌酶和α-分泌酶协同切割淀粉样β蛋白前体(AβPP)产生。在细胞或生化分析中,β-淀粉样蛋白(1-15)的产生或水平反映了γ-分泌酶的活性,使其成为γ-分泌酶抑制的敏感急性药效学生物标志物。该肽段本身不具有内在的生物活性;其价值在于可作为分泌酶活性的指标。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
β-淀粉样蛋白(1-15)并非治疗性化合物,也不具有内在的体内活性。该肽段被用作生物标志物,用于监测体内γ-分泌酶的活性。在阿尔茨海默病动物模型或临床研究中,脑脊液(CSF)或血浆中β-淀粉样蛋白(1-15)的水平被用作γ-分泌酶抑制的药效学指标。该肽段由分泌酶切割APP内源性产生,其水平反映了γ-分泌酶复合物的活性。
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| 酶活实验 |
β-淀粉样蛋白(1-15)不用于受体结合试验,因为它并非受体配体。该肽段可用作分泌酶活性酶促试验的底物或分析物。在无细胞试验中,将重组或纯化的γ-分泌酶复合物与APP衍生的底物孵育,并通过免疫测定或质谱法检测β-淀粉样蛋白(1-15)的生成。该肽段也可作为标准品,用于定量测定生物样品中的Aβ种类。
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| 细胞实验 |
β-淀粉样蛋白(1-15)的细胞检测方法包括培养表达APP或APP片段的细胞。用γ-分泌酶抑制剂或调节剂处理细胞,并通过ELISA、免疫沉淀或质谱法测定分泌到培养基中的β-淀粉样蛋白(1-15)水平。该肽段可作为这些细胞模型中γ-分泌酶活性的敏感生物标志物。该检测方法可用于筛选调节γ-分泌酶活性的化合物。
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| 动物实验 |
涉及β-淀粉样蛋白(1-15)的体内研究通常测量给予γ-分泌酶抑制剂或调节剂后脑脊液(CSF)或血浆中该肽的内源性水平。常用的动物模型包括APP转基因小鼠或野生型啮齿动物。给药后,在不同时间点采集脑脊液或血浆样本,并通过特异性免疫测定法定量β-淀粉样蛋白(1-15)的水平。该肽可作为体内γ-分泌酶抑制的敏感急性药效学生物标志物。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
β-淀粉样蛋白(1-15)是一种内源性肽片段,由分泌酶切割APP产生。作为一种生物标志物,其在脑脊液和血浆中的水平反映了γ-分泌酶的活性。该肽在生物体液中的半衰期相对较短,并通过正常的肽降解途径清除。由于β-淀粉样蛋白(1-15)并非治疗药物,而是一种生物标志物分析物,因此通常不对其药代动力学特性进行研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
β-淀粉样蛋白(1-15)是一种用于研究的合成肽片段。由于它并非治疗性化合物,因此不提供全面的毒理学数据。该肽用作研究工具和生物标志物,而非药物。处理该肽时应遵循标准的实验室安全操作规程,包括使用适当的个人防护装备。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
β-淀粉样蛋白(1-15)是一种合成肽片段,对应于人β-淀粉样蛋白的1-15位氨基酸残基,被用作阿尔茨海默病研究的工具。它由APP经β-分泌酶和α-分泌酶切割产生,可作为γ-分泌酶抑制的敏感急性药效学生物标志物。与检测更长的脑脊液Aβ片段相比,该片段作为生物标志物可能具有优势。该肽仅供研究使用,尚未获准用于诊断或治疗用途。
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| 分子式 |
C78H107N25O27
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|---|---|
| 分子量 |
1826.83549618721
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| 精确质量 |
1825.776
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| CAS号 |
183745-81-5
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| PubChem CID |
91977001
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
-9.7
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| tPSA |
851
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| 氢键供体(HBD)数目 |
29
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| 氢键受体(HBA)数目 |
32
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| 可旋转键数目(RBC) |
59
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| 重原子数目 |
130
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| 分子复杂度/Complexity |
3930
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C([C@H](C(C)C)NC([C@@H](CCC(=O)O)NC([C@@H](CC1C=CC(=CC=1)O)NC(CNC([C@@H](CO)NC([C@@H](CC(=O)O)NC([C@@H](CC1=CNC=N1)NC([C@@H](CCCNC(=N)N)NC([C@@H](CC1C=CC=CC=1)NC([C@@H](CCC(=O)O)NC([C@@H](C)NC([C@@H](CC(=O)O)N)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(=O)O)CCC(N)=O)=O)CC1=CNC=N1)=O)CC1=CNC=N1
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| InChi Key |
CSCAPVBQOYQJJF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C78H107N25O27/c1-37(2)63(76(128)101-54(26-43-31-85-36-90-43)74(126)99-52(24-41-29-83-34-88-41)72(124)96-49(77(129)130)15-18-57(80)106)103-69(121)48(17-20-60(110)111)95-70(122)50(23-40-11-13-44(105)14-12-40)92-58(107)32-87-66(118)56(33-104)102-75(127)55(28-62(114)115)100-73(125)53(25-42-30-84-35-89-42)98-67(119)46(10-7-21-86-78(81)82)94-71(123)51(22-39-8-5-4-6-9-39)97-68(120)47(16-19-59(108)109)93-64(116)38(3)91-65(117)45(79)27-61(112)113/h4-6,8-9,11-14,29-31,34-38,45-56,63,104-105H,7,10,15-28,32-33,79H2,1-3H3,(H2,80,106)(H,83,88)(H,84,89)(H,85,90)(H,87,118)(H,91,117)(H,92,107)(H,93,116)(H,94,123)(H,95,122)(H,96,124)(H,97,120)(H,98,119)(H,99,126)(H,100,125)(H,101,128)(H,102,127)(H,103,121)(H,108,109)(H,110,111)(H,112,113)(H,114,115)(H,129,130)(H4,81,82,86)
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| 化学名 |
5-amino-2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[2-[(2-amino-3-carboxypropanoyl)amino]propanoylamino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]acetyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: (1). 该产品在溶液状态不稳定,请现配现用。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~27.37 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5474 mL | 2.7370 mL | 5.4739 mL | |
| 5 mM | 0.1095 mL | 0.5474 mL | 1.0948 mL | |
| 10 mM | 0.0547 mL | 0.2737 mL | 0.5474 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。