| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
1,2-Distearoyl-sn-Glycero-3-Phosphatidylglycerol sodium does not have a specific protein target but functions as a structural lipid in liposomal formulations. As a phosphatidylglycerol, it is an anionic phospholipid that contributes to the negative surface charge of liposomes, which can affect their interactions with cells, proteins, and the immune system. The two saturated stearoyl chains provide rigidity and stability to the lipid bilayer, influencing membrane fluidity, phase transition temperature, and permeability. Phosphatidylglycerols are minor components of biological membranes but are important in mitochondrial membranes and bacterial membranes. In liposomal drug delivery, the compound is often used in combination with other phospholipids (e.g., phosphatidylcholines) and cholesterol to form stable, drug-loaded liposomes. Its negative charge can help reduce liposome aggregation and improve circulation time.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰甘油钠用于制备脂质体，以进行药物递送研究。含有该脂质的脂质体需进行粒径、zeta电位、包封率和药物释放动力学等方面的表征。该化合物的负电荷会影响脂质体的zeta电位，进而影响其稳定性和与细胞的相互作用。在细胞摄取研究中，将含有该化合物的脂质体与多种细胞系孵育，并使用荧光标记的脂质或包封的荧光标记物来定量分析细胞摄取情况。通过测量药物泄漏和粒径随时间的变化，评估该化合物对生物体液（例如血清）中脂质体稳定性的影响。将其添加到脂质体制剂中可以影响药物释放速率，使其成为设计控释药物递送系统的重要组分。该化合物还用于脂质-蛋白质相互作用和膜生物物理学的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰甘油钠被用作脂质体药物递送系统的组分，用于临床前研究。含有该脂质的脂质体被注射到啮齿动物体内，以评估包封药物的药代动力学、生物分布和疗效。该脂质的负电荷和饱和脂肪酸链有助于脂质体的稳定性和循环时间。含有该脂质的脂质体通常被网状内皮系统（RES）摄取，主要在肝脏和脾脏中。该脂质本身经磷脂酶代谢，释放出硬脂酸和溶血磷脂酰甘油，它们进入脂肪酸和磷脂代谢途径。该化合物的体内行为取决于制剂，其作用是为药物递送提供结构基质，而不是发挥直接的药理作用。
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| 酶活实验 |
使用1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰甘油钠的体外检测通常包括脂质体的制备和表征。脂质体的制备方法是将脂质（通常与其他脂质，如磷脂酰胆碱和胆固醇混合）溶解于有机溶剂（例如氯仿）中，蒸发溶剂形成脂质膜，然后用含有待包封药物的水性缓冲液水化该脂质膜。所得脂质体通过聚碳酸酯膜挤出以获得均一的粒径。脂质体的粒径通过动态光散射（DLS）测定，zeta电位通过电泳光散射测定。包封率的测定方法是：首先使用尺寸排阻色谱或超速离心将游离药物与脂质体包封的药物分离，然后通过高效液相色谱（HPLC）或紫外-可见分光光度法进行药物定量。药物释放动力学可通过透析或测量释放介质中药物浓度随时间的变化来评估。脂质体在血清中的稳定性通过监测其粒径和药物泄漏情况来评估。所有实验均设置适当的对照（不含化合物的脂质体），并在严格控制的条件下进行。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将含有1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰甘油钠的脂质体与培养细胞（例如癌细胞系、巨噬细胞）在不同脂质浓度下孵育。使用荧光标记的脂质或包封的荧光标记物（例如钙黄绿素、阿霉素）通过流式细胞术或共聚焦显微镜评估细胞摄取情况。使用MTT或CellTiter-Glo法评估空脂质体和载药脂质体的细胞毒性。在药物递送研究中，将包封的化疗药物的疗效与游离药物对照组进行比较。使用荧光探针和成像技术研究化合物对细胞膜特性和脂筏结构的影响。所有实验均包含适当的对照（空脂质体、游离药物），并重复三次。
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| 动物实验 |
在体内研究中，通常通过静脉注射将含有1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰甘油钠的脂质体给予啮齿动物。这些脂质体可用于递送化疗药物、核酸或显像剂。药代动力学研究包括在不同时间点采集血样，并通过高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）测定药物或脂质浓度。生物分布研究包括采集器官（肝脏、脾脏、肾脏、肺脏、肿瘤）并测定药物或脂质含量。在肿瘤模型中，通过测量肿瘤生长抑制率和存活率来评估载药脂质体的抗肿瘤疗效。通过测量包封标记物的泄漏来评估脂质体在循环中的稳定性。所有动物实验均按照机构指南进行。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰甘油钠作为一种脂质成分，其药代动力学特性通常在脂质体制剂的背景下进行表征。当以脂质体形式给药时，脂质成分主要被网状内皮系统（RES）吸收，尤其是在肝脏和脾脏中。该化合物经磷脂酶代谢，释放出硬脂酸和溶血磷脂酰甘油，进而进入脂肪酸和磷脂代谢途径。脂质体脂质在循环中的半衰期从数小时到数天不等，具体取决于制剂、粒径和表面修饰（例如，聚乙二醇化）。该化合物的分布和消除受其亲脂性和其在脂质双层中的掺入程度的影响。由于该脂质主要用作制剂成分而非治疗药物，因此针对该特定脂质的详细药代动力学数据有限。然而，其行为预计与其他用于脂质体配方中的磷脂酰甘油类似。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰甘油钠的毒理学数据主要在脂质体制剂的背景下进行评估。作为一种天然存在的磷脂，它通常被认为具有良好的生物相容性和低毒性。在脂质体制剂的急性毒性研究中，该化合物在给药剂量下耐受性良好。高剂量下，脂质体脂质可能引起轻微的炎症反应或网状内皮系统（RES）饱和，但这些影响通常是可逆的。该化合物本身不具有遗传毒性或致癌性。在重复给药研究中，含有该磷脂的脂质体制剂在治疗剂量下未显示出明显的器官毒性或血液学异常。该化合物的安全性与其他用于FDA批准的脂质体药物产品（例如，多柔比星脂质体、双环肽脂质体）的磷脂一致。该化合物仅供研究使用，未获批准作为治疗药物，但可用于脂质体制剂的临床前研究。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰甘油钠是一种磷脂，用作药物递送脂质体的组成成分。其负电荷和饱和脂肪酸链有助于脂质体的稳定性、药物包封和递送。该化合物常用于临床前研究中脂质体药物递送系统的配制，包括化疗药物、核酸和显像剂的递送。它是一种研究级试剂，尚未获准用于人体治疗。然而，含有该脂质的脂质体制剂可用于临床前研究，以评估包封药物的疗效和安全性。该化合物在膜生物学和药物递送研究中的重要作用使其成为药物科学家和研究人员开发基于脂质的药物递送系统的重要工具。
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| 分子式 |
C42H82O10P-.NA+
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|---|---|
| 分子量 |
801.05808
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| 精确质量 |
800.554
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| CAS号 |
200880-42-8
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| 相关CAS号 |
(Rac)-1,2-Distearoyl-sn-Glycero-3-Phosphatidylglycerol sodium;124011-52-5;1,2-Distearoyl-sn-Glycero-3-Phosphatidylglycerol-d70 sodium;326495-47-0;1,2-Distearoyl-sn-Glycero-3-Phosphatidylglycerol;217939-97-4
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| PubChem CID |
46891829
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
480.0 °C
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| 熔点 |
90.27 °C
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| LogP |
11.889
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| tPSA |
161.46
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
44
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| 重原子数目 |
54
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| 分子复杂度/Complexity |
865
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP(=O)([O-])OCC(CO)O)OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC.[Na+]
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| InChi Key |
YNQYZBDRJZVSJE-QTOMIGAPSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H83O10P.Na/c1-3-5-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-41(45)49-37-40(38-51-53(47,48)50-36-39(44)35-43)52-42(46)34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-6-4-2;/h39-40,43-44H,3-38H2,1-2H3,(H,47,48);/q;+1/p-1/t39?,40-;/m1./s1
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| 化学名 |
sodium;2,3-dihydroxypropyl [(2R)-2,3-di(octadecanoyloxy)propyl] phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO :< 1 mg/mL
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2483 mL | 6.2417 mL | 12.4835 mL | |
| 5 mM | 0.2497 mL | 1.2483 mL | 2.4967 mL | |
| 10 mM | 0.1248 mL | 0.6242 mL | 1.2483 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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