| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
(Rac)-1,2-Distearoyl-sn-Glycero-3-Phosphatidylglycerol sodium is not a drug candidate itself but rather a structural excipient. It functions as an anionic component of liposomal bilayers, imparting a negative charge to lipid nanoparticles. This negative surface charge is critical for preventing nanoparticle aggregation in circulation, enhancing colloidal stability, and facilitating interactions with the positively charged cellular membrane. By integrating into liposomal formulations, this phospholipid serves as a membrane stabilizer and promotes the encapsulation efficiency of nucleic acids.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，将(Rac)-1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰甘油钠掺入脂质体配方中，以评估其对脂质膜稳定性和药物包封效率的影响。标准检测方法包括测量脂质体的zeta电位，以确认其表面带负电荷，这与血清蛋白结合率降低和循环时间延长相关。细胞培养研究表明，含有这种阴离子脂质的脂质体能够通过内吞作用增强细胞对包封的siRNA和mRNA的摄取，这在HEK293和HeLa细胞系中均有观察到。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，(Rac)-1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰甘油钠是可电离脂质纳米颗粒 (LNP) 的关键成分，用于在动物模型中全身递送 mRNA 和 siRNA。在小鼠静脉注射后，含有该磷脂的 LNP 已证实能有效递送至肝细胞和肿瘤组织。与缺乏该阴离子成分的 LNP 制剂相比，其存在有助于延长循环时间（啮齿动物体内半衰期约为 2-4 小时），并增强基因沉默或蛋白质表达。
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| 酶活实验 |
对于非细胞实验，采用动态光散射 (DLS) 和 zeta 电位分析来表征 DSPG-Na 的理化性质。将通过薄膜水化或微流控技术制备的脂质体与 DSPG-Na 按不同摩尔比（例如 5-30 mol%）混合。将混合物通过 100 nm 聚碳酸酯膜挤出，以获得均匀的粒径分布。DLS 测量流体动力学直径（目标值 80-120 nm），并在 PBS 缓冲液（pH 7.4）中测量 zeta 电位，以确认其表面带负电荷（通常为 -20 至 -40 mV）。通过荧光排除法测定包封率。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将HEK293或HeLa细胞以每孔5 × 10⁴个细胞的密度接种于24孔板中，并在处理前24小时进行培养。制备含有DSPG-Na（1 mol%）、可电离脂质、胆固醇和PEG-脂质的脂质纳米颗粒，其中包裹有Cy5标记的siRNA或GFP mRNA。用浓度范围为0.1-100 nM的siRNA/mRNA处理细胞4-6小时。孵育24-48小时后，通过流式细胞术（Cy5荧光）定量细胞摄取，并通过qPCR或Western blot检测基因敲低（siRNA）或蛋白表达（mRNA）。
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| 动物实验 |
对于体内动物模型，将含有 DSPG-Na 的脂质纳米颗粒（LNP）包裹萤火虫荧光素酶 mRNA，剂量为 0.5 mg/kg（mRNA 当量），经尾静脉注射给 6-8 周龄的雄性 BALB/c 小鼠。注射后 6 小时，腹腔注射 D-荧光素（150 mg/kg），并进行生物发光成像以评估肝脏、脾脏和其他器官中荧光素酶的表达。对于 siRNA 递送，在 48 小时后收集组织样本，进行 qPCR 分析以检测靶基因（例如，因子 VII）的敲低情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
DSPG-Na 的药代动力学特性与其脂质纳米颗粒 (LNP) 制剂密切相关。作为一种脂质赋形剂，DSPG-Na 不能独立循环。当将其包封于 LNP（粒径约 100 nm，zeta 电位 -30 mV）中时，静脉注射后小鼠体内的血浆半衰期约为 2-4 小时。其分布容积主要局限于血管腔和网状内皮系统 (RES) 的器官，包括肝脏和脾脏。该化合物经磷脂酶代谢，并通过胆汁途径排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种用于注射剂的磷脂赋形剂，(Rac)-1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰甘油钠通常被认为具有良好的生物相容性和耐受性。在临床前研究中，静脉注射治疗剂量（0.1-1 mg/kg 核酸当量）的含 DSPG-Na 的脂质纳米颗粒 (LNP) 与对照组相比，不会引起明显的急性毒性或肝酶（ALT/AST）升高。啮齿动物的 LD50 >2000 mg/kg。然而，高剂量的 LNP 可能诱发短暂的补体激活相关性假性过敏反应 (CARPA)。该化合物是一种赋形剂，而非药物。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
DSPG-Na 是一种符合美国药典/国家处方集 (USP/NF) 标准的赋形剂，广泛用于 FDA 批准的脂质体药物产品和核酸递送系统。其钠盐配方可提高在水性缓冲液中的溶解度，无需有机助溶剂即可制备稳定的脂质体分散液。该化合物纯度≥95%，储存于-20℃以防止酯键水解。本品仅供研究使用，不得用于人体治疗。在 RNA 干扰和基因编辑研究中，该磷脂是制备用于 CRISPR-Cas9 递送的稳定、高载药量脂质纳米颗粒 (LNP) 的关键成分。
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| 分子式 |
C42H82NAO10P
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|---|---|
| 分子量 |
801.058026790619
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| 精确质量 |
800.554
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| CAS号 |
124011-52-5
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| 相关CAS号 |
1,2-Distearoyl-sn-Glycero-3-Phosphatidylglycerol sodium;200880-42-8;1,2-Distearoyl-sn-Glycero-3-Phosphatidylglycerol-d70 sodium;326495-47-0
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| PubChem CID |
23667786
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
152
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
44
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| 重原子数目 |
54
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| 分子复杂度/Complexity |
865
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
P(=O)([O-])(OCC(CO)O)OCC(COC(CCCCCCCCCCCCCCCCC)=O)OC(CCCCCCCCCCCCCCCCC)=O.[Na+]
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| InChi Key |
YNQYZBDRJZVSJE-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C42H83O10P.Na/c1-3-5-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-41(45)49-37-40(38-51-53(47,48)50-36-39(44)35-43)52-42(46)34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-6-4-2;/h39-40,43-44H,3-38H2,1-2H3,(H,47,48);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;2,3-dihydroxypropyl 2,3-di(octadecanoyloxy)propyl phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.2483 mL | 6.2417 mL | 12.4835 mL | |
| 5 mM | 0.2497 mL | 1.2483 mL | 2.4967 mL | |
| 10 mM | 0.1248 mL | 0.6242 mL | 1.2483 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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