规格 | 价格 | |
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100mg | ||
250mg | ||
500mg | ||
Other Sizes |
靶点 |
CDK2/cyclinA 2 nM (IC50) CDK1/cyclinB 6.4 nM (IC50) GSK3 41 nM (IC50) CDK4 0.11 μM (IC50) VEGFR2 0.13 μM (IC50) FGFR2 0.22 μM (IC50)
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体外研究 (In Vitro) |
3-甲基噻吩基-羰基-JNJ-7706621 对 FGF-R2、VEGF-R2、CDK4 表现出温和的效力,IC50 分别 = 0.11、0.13 和 0.22 μM,对 GSK-3 表现出强大的效力 (IC50 = 0.041 μM)[ 1]。 HeLa、HCT-116、A375、SK-OV-3、MDA-MB-231 和 PC-3 细胞的 IC50 分别为 0.28 μM、0.25 μM、0.45 μM、0.75 μM、0.59 μM 和 0.12 μM, 3-甲基噻吩基-羰基-JNJ-7706621 抑制细胞增殖[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
3-甲基噻吩基-羰基-JNJ-7706621(75-125 mg/kg;腹腔注射,每天一次,持续 32 天)通过抑制 A375 人黑色素瘤肿瘤的形成来延长裸鼠的寿命[1]。口服给药后(裸鼠 30、大鼠 30、狗 10 mg/kg),3-甲基噻吩基-羰基-JNJ-7706621 表现出口服生物利用度(裸鼠 2%、大鼠 8%、狗 63.3%)、最终消除半衰期(裸鼠 1.70、大鼠 2.20 和狗 2.36 h)和 Cmax(裸鼠 0.21、大鼠 2.5、狗 4.58 μM)。静脉治疗后(裸鼠 3、大鼠 3 和狗 1 mg/kg),3-甲基噻吩基-羰基-JNJ-7706621 显示最终消除半衰期(裸鼠 0.51、大鼠 0.64 和狗 3.89 小时)、Cmax(裸鼠 6.4,大鼠 23.2,狗 2.19 μM),AUC(裸鼠 3.2,大鼠 11.4,狗 2.45 μM·h)。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Male athymic mice were implanted with A375 human melanoma cells[1]
Doses: 75, 100, 125 mg/kg Route of Administration: Ip one time/day for 32 days Experimental Results: diminished the tumor growth. Survival was increased by about 3 weeks compared with vector alone. |
参考文献 |
[1]. Lin R, et, al. 1-Acyl-1H-[1,2,4]triazole-3,5-diamine analogues as novel and potent anticancer cyclin-dependent kinase inhibitors: synthesis and evaluation of biological activities. J Med Chem. 2005 Jun 30;48(13):4208-11.
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分子式 |
C14H14N6O3S2
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分子量 |
378.43
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CAS号 |
443798-09-2
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SMILES |
C1(S(N)(=O)=O)=CC=C(NC2N=C(N)N(C(C3SC=CC=3C)=O)N=2)C=C1
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6425 mL | 13.2125 mL | 26.4250 mL | |
5 mM | 0.5285 mL | 2.6425 mL | 5.2850 mL | |
10 mM | 0.2642 mL | 1.3212 mL | 2.6425 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。