| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Natural flavone; anti-inflammatory, anti-tumor, anti-oxidant, neuroprotective, anti-fungal activities
The primary targets of 4′-Hydroxywogonin include inflammatory signaling pathways, oxidative stress pathways, and cancer-related targets. It has been shown to inhibit the production of pro-inflammatory cytokines and reduce the activation of NF-κB and MAPK pathways. The compound also exhibits antioxidant activity by scavenging free radicals and upregulating endogenous antioxidant enzymes. It induces apoptosis in cancer cells through various mechanisms, including modulation of Bcl-2 family proteins and activation of caspases. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞中，4′-羟基黄芩苷（8-甲氧基芹菜素；0.5-15 μM；0-24 h）可抑制iNOS和COX-2的表达，从而阻止NO和PGE2的产生[1]。它还表现出较低的细胞毒性。羟基黄芩苷（0.5-15 μM；1和12 h）可抑制LPS在RAW 264.7巨噬细胞中诱导的促炎细胞因子的产生以及LPS诱导的NF-κB活化[1]。用4′-羟基黄芩苷（0.5-15 μM；1 h）处理的RAW 264.7巨噬细胞对LPS诱导的IκB-α降解、TAK和IKK活化以及MAPK和AKT磷酸化的敏感性降低[1]。在LPS刺激的RAW 264.7巨噬细胞中，4′-羟基黄芩苷（0.5–15 μM；24 h）可最大限度地减少ROS的产生[1]。当暴露于不同浓度和时间时，4′-羟基黄芩苷（0–10 μg/mL；24 h）可降低SW620细胞的存活率，并降低VEGF-A（血管内皮生长因子-A）的表达，VEGF-A是肿瘤血管生成中的主要促血管生成细胞因子，其mRNA和蛋白质水平均会降低[2]。 4′-羟基黄芩苷（24 小时；SUP-B15 和 Jurkat 细胞）可诱导细胞凋亡，并降低 C-MYC、BCL-2 和 cleaved caspase 3 的表达[3]。体外实验表明，4′-羟基黄芩苷可通过减少 LPS 刺激的巨噬细胞中 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的分泌发挥抗炎活性。它还可通过降低 ROS 水平和提高 SOD 和 CAT 等抗氧化酶的活性发挥抗氧化作用。在癌细胞系中，它以剂量依赖的方式抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。该化合物已在多种细胞模型中进行了研究，包括 HepG2、MCF-7 和 A549 细胞。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠模型中，4′-羟基黄芩苷（10和20 mg/kg；腹腔注射；雄性C57BL/6小鼠）可减轻LPS诱导的急性肺损伤（ALI）[1]。
已有报道称，4′-羟基黄芩苷在炎症和癌症动物模型中具有体内活性。它能有效减轻角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿模型中的水肿，并抑制异种移植模型中的肿瘤生长。然而，详细的药代动力学和药效学数据有限。该化合物主要针对其体外活性进行研究，需要进一步的体内研究来证实其治疗潜力。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常包括通过DPPH、ABTS和FRAP试验评估4′-羟基黄芩素的抗氧化活性。抗炎活性则通过ELISA检测LPS刺激的巨噬细胞中的细胞因子水平来评估。酶抑制试验可能包括COX-1、COX-2和LOX抑制试验。化合物的测试浓度范围为1至100 µM。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： RAW 264.7 巨噬细胞 测试浓度： 0.5、5 和 15 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 对 RAW 264.7 巨噬细胞具有较低的细胞毒性。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： RAW 264.7 巨噬细胞 测试浓度： 0.5、5 和 15 μM 孵育时间： 1 小时 实验结果： 减弱了 LPS 诱导的 RAW 264.7 细胞中 iNOS 和 COX-2 mRNA 表达的增加。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：RAW 264.7 巨噬细胞 测试浓度：0.5、5 和 15 μM 孵育时间：1 和 12 小时 实验结果：TNF-α、IL-6 和 IL-1β mRNA 表达呈剂量依赖性降低。抑制 LPS 诱导的 p65 磷酸化和核转位。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型：RAW 264.7 巨噬细胞 测试浓度：0.5、5 和 15 μM 孵育时间：1 小时 实验结果：减弱 LPS 诱导的 IκB-α 降解。以剂量依赖的方式减弱 ERK1/2 和 p38 的磷酸化。降低 TAK1/TAB1 条带的强度。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型：SW620 细胞 4′-羟基黄芩素的体外细胞活性测定包括测试其抗炎、抗氧化和抗癌活性。在抗炎研究中，用脂多糖（LPS）和目标化合物处理巨噬细胞，并测量细胞因子水平。在抗氧化研究中，在目标化合物存在的情况下，将细胞暴露于氧化应激（例如H₂O₂），并测量活性氧（ROS）水平。在抗癌研究中，处理癌细胞系，并评估细胞活力、凋亡和细胞周期。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性C57BL/6小鼠（6-8周龄；20克），急性肺损伤模型[1]
剂量：10和20 mg/kg 给药途径：腹腔注射，LPS处理前12小时和1小时 实验结果：对LPS诱导的急性肺损伤小鼠具有潜在的抗炎保护作用。减轻了白细胞浸润程度。 4′-羟基黄芩素的体内动物研究包括炎症模型（角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿）和癌症模型（异种移植瘤）。动物通过口服或腹腔注射给药，剂量通常为10至100 mg/kg。测量炎症标志物和肿瘤体积。然而，文献中并未一致报道详细的操作规程。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
4′-羟基黄芩素的分子式为C16H12O6，分子量为300.26。它是一种黄色粉末，纯度≥98%。可溶于DMSO和乙醇，难溶于水。该化合物应储存在-20℃的干燥避光处。在推荐的储存条件下，它可稳定保存长达1年。本品仅供研究使用，不可食用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
4′-羟基黄芩素的毒性特征尚未得到充分阐明。作为一种天然黄酮类化合物，它通常被认为毒性较低。标准的毒性研究包括动物模型中的急性经口毒性、重复给药毒性和遗传毒性。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，4'-羟基黄芩苷存在于黄芩、匍匐黄芩以及其他有相关数据的生物体中。
4'-羟基黄芩素（CAS 57096-02-3）是一种天然存在于黄芩属植物中的黄酮类化合物。其分子式为C16H12O6，分子量为300.26。该化合物具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。它能抑制促炎细胞因子的产生，清除自由基，并诱导癌细胞凋亡。该化合物仅供研究使用，尚未获准用于临床。 |
| 分子式 |
C16H12O6
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|---|---|
| 分子量 |
300.2629
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| 精确质量 |
300.063
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| CAS号 |
57096-02-3
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| PubChem CID |
5322078
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
578.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
220.9±23.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.697
|
| LogP |
1.37
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| tPSA |
100.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
454
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C(=C([H])C(C2C(=C([H])C(=C(C1=2)OC([H])([H])[H])O[H])O[H])=O)C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H]
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| InChi Key |
OEZZJTAJYYSQKM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H12O6/c1-21-15-12(20)6-10(18)14-11(19)7-13(22-16(14)15)8-2-4-9(17)5-3-8/h2-7,17-18,20H,1H3
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| 化学名 |
5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-8-methoxychromen-4-one
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| 别名 |
4'-Hydroxywogonin; 57096-02-3; 5,7,4'-Trihydroxy-8-methoxyflavone; 8-Methoxyapigenin; 5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-8-methoxychromen-4-one; Isoscutellarein 8-methyl ether; 4H-1-Benzopyran-4-one, 5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-8-methoxy-; F 36; Isoscutellarein 8-methyl ether;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3304 mL | 16.6522 mL | 33.3045 mL | |
| 5 mM | 0.6661 mL | 3.3304 mL | 6.6609 mL | |
| 10 mM | 0.3330 mL | 1.6652 mL | 3.3304 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
gDIS3-13
CX116
Mycoleptodiscin A
L-2,5-Dihydrophenylalanine
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