| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
calcium ionophore
Calcium ions (Ca2+) as a mobile ion carrier; also copper ions (Cu2+) as a copper ionophore. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
细胞内钙离子浓度 ([Ca2+]i) 的升高对于胸腺细胞等细胞的凋亡启动至关重要，而钙螯合剂在其他细胞中也可能促进凋亡。然而，钙离子调节剂，例如钙离子载体 4-溴钙离子载体 (Br-A23187) 和毒胡萝卜素 (TG)，可诱导多种细胞凋亡，包括 HL-60 细胞，其中 HL-60 细胞的凋亡诱导似乎是一个钙离子非依赖性过程。这些观察结果表明，钙稳态紊乱可能是调控凋亡的最重要因素。本文使用不同钙稳态调节能力的试剂，研究了 [Ca2+]i 和细胞内钙库状态在 HL-60 细胞凋亡发生中的可能作用。我们发现，胞内钙离子浓度 ([Ca2+]i) 单独升高并不会导致细胞凋亡，而内质网中甘油三酯敏感钙库的耗竭与细胞凋亡的诱导密切相关。在HL-60细胞中，胞外和胞内钙螯合剂均能促进细胞凋亡。钙调蛋白拮抗剂并不能减弱其他试剂诱导的细胞凋亡。我们的结果表明，钙库的耗竭是调节钙稳态的重要手段，并且胞内钙库中钙离子的动员，而非胞内钙离子浓度 ([Ca2+]i) 的升高，才是HL-60细胞凋亡诱导的信号。[1]
体外实验表明，4-溴A23187可通过促进钙离子跨细胞膜转运来提高细胞内Ca2+水平。它已被用于激活HeLa细胞中的Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II (CaMKII)。该化合物还可作为钙动员剂，用于研究钙信号对VSC 4.1细胞中超氧化物歧化酶1 (SOD1)聚集体的影响。作为一种铜离子载体，4-溴A23187可提高细胞内铜离子水平，导致氧化应激、金属稳态紊乱，并对枯草芽孢杆菌产生抗菌作用。它以浓度依赖的方式调节细胞凋亡。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，4-溴代A23187主要用作离体工具，而非全身性体内给药。它已被用于胸腺淋巴细胞的研究，以饱和Ca2+结合位点并校准胞质游离Ca2+的测量。该化合物的体内应用受限于其离子载体特性以及破坏全身钙稳态的潜在风险。目前尚无关于该类似物的具体体内疗效数据报道。
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| 酶活实验 |
离子载体活性可通过人工脂质双层膜或基于脂质体的检测方法进行评估。钙离子转运的测定方法是监测离子载体存在下钙敏感染料（例如 Fluo-4、Fura-2 或 Quin-2）的荧光变化。在受体/离子载体结合研究中，将化合物与载钙囊泡或细胞孵育，并通过分光光度法或荧光法测定钙离子外流或内流速率。铜离子载体活性可通过铜敏感荧光探针或原子吸收光谱法测定细胞内铜积累量进行评估。抗菌活性可通过测定对枯草芽孢杆菌等细菌菌株的最小抑菌浓度 (MIC) 来评估。
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| 细胞实验 |
将细胞（例如 HeLa、VSC 4.1、HL-60 或胸腺淋巴细胞）培养于适宜的培养基中，并用 2-5 μM 的钙敏感荧光染料（例如 Fluo-4 AM、Fura-2 AM 或 Quin-2 AM）在 37℃ 下孵育 30-60 分钟。洗涤后，用浓度为 0.1-10 μM 的 4-溴 A23187 处理细胞。使用荧光酶标仪或流式细胞仪实时监测荧光强度（激发/发射波长需与所用染料相匹配）来测量细胞内钙离子水平。对于细胞凋亡研究，用该化合物处理 HL-60 细胞，并使用 Annexin V/PI 染色或 caspase 活性测定来定量细胞凋亡。对于 CaMKII 激活研究，处理细胞后，通过 Western blot 检测 CaMKII 底物的磷酸化水平。
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| 动物实验 |
由于该化合物具有离子载体特性，其体内研究受到限制。4-溴A23187通常局部给药或用于离体组织制备。在胸腺淋巴细胞研究中，从大鼠胸腺中分离细胞，用Quin-2标记，并用该离子载体处理以校准钙离子测量。目前尚无针对该化合物的标准化体内动物实验方案。在抗菌研究中，该化合物可在局部感染模型中进行测试，但此类应用主要为体外实验。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
4-溴代A23187的药代动力学数据报道较少。作为一种离子载体，该化合物由于其亲脂性和快速分布于细胞膜的潜力，预计其全身生物利用度有限。该化合物可溶于乙醇（20 mg/mL）和二甲基亚砜（DMSO），通常储存于2-8℃。其非荧光特性使其适用于与荧光探针联用，且不会产生光谱干扰。其代谢和消除途径预计与母体化合物A23187相似。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
该化合物被归类为刺激性物质，具有潜在的急性毒性。其危害分类包括急性毒性（口服、皮肤、吸入）、眼刺激性、皮肤刺激性和特定靶器官毒性（呼吸系统）。操作时应使用适当的个人防护装备（N95防尘口罩、护目镜、手套）。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医治疗。使用前应查阅安全数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另请参阅：4-Bromo-A-23187（注释已移至）。
4-溴A23187是钙离子载体A23187的非荧光类似物，专为使用荧光探针的实验而设计，以避免干扰。它可用作测定细胞质钙离子浓度的校准标准。该化合物的分子式为C2₉H3₆BrN3O₆，分子量为602.53，为黄色粉末。除钙离子载体活性外，4-溴A23187还被证实是一种强效的铜离子载体，具有显著的抗菌作用，这体现了一种独特的抗菌机制。它能诱导某些细胞系（例如HL-60细胞）发生凋亡。 |
| 分子式 |
C29H36N3O6BR
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|---|---|
| 分子量 |
602.51664
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| 精确质量 |
601.179
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| 元素分析 |
C, 57.81; H, 6.02; Br, 13.26; N, 6.97; O, 15.93
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| CAS号 |
76455-48-6
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| 相关CAS号 |
Calcimycin hemicalcium salt;59450-89-4;Calcimycin hemimagnesium;72124-77-7; 76455-48-6 (bromo); 52665-69-7
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| PubChem CID |
16211362
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.43g/cm3
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| 沸点 |
735.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
398.5ºC
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| 折射率 |
1.628
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| LogP |
6.365
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| tPSA |
126.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
910
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
C[C@@H]1CC[C@]2([C@@H](C[C@H]([C@H](O2)[C@H](C)C(=O)C3=CC=CN3)C)C)O[C@@H]1CC4=NC5=C(C(=C(C=C5O4)Br)NC)C(=O)O
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| InChi Key |
LDXQFZZGVTWFCF-FHYGWRBKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C29H36BrN3O6/c1-14-8-9-29(16(3)11-15(2)27(39-29)17(4)26(34)19-7-6-10-32-19)38-20(14)13-22-33-25-21(37-22)12-18(30)24(31-5)23(25)28(35)36/h6-7,10,12,14-17,20,27,31-32H,8-9,11,13H2,1-5H3,(H,35,36)/t14-,15-,16-,17-,20-,27+,29+/m1/s1
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| 化学名 |
6-bromo-5-(methylamino)-2-[[(2S,3R,5R,6S,8R,9R)-3,5,9-trimethyl-2-[(2S)-1-oxo-1-(1H-pyrrol-2-yl)propan-2-yl]-1,7-dioxaspiro[5.5]undecan-8-yl]methyl]-1,3-benzoxazole-4-carboxylic acid
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| 别名 |
4-Bromo-A23187; 76455-48-6; 4-Bromo-antibiotic; 4-Bromo A23187; 4-Bromo-calcium Ionophore A23187; MFCD00077667; 4-Bromo-calcimycin; 6-bromo-5-(methylamino)-2-[[(2S,3R,5R,6S,8R,9R)-3,5,9-trimethyl-2-[(2S)-1-oxo-1-(1H-pyrrol-2-yl)propan-2-yl]-1,7-dioxaspiro[5.5]undecan-8-yl]methyl]-1,3-benzoxazole-4-carboxylic acid;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6597 mL | 8.2985 mL | 16.5970 mL | |
| 5 mM | 0.3319 mL | 1.6597 mL | 3.3194 mL | |
| 10 mM | 0.1660 mL | 0.8298 mL | 1.6597 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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